巯基化羧甲基壳聚糖微凝胶的制备及其生物黏附性能

巯基化羧甲基壳聚糖是羧甲基壳聚糖的衍生物。它既保留了羧甲基壳聚糖的优良生物特性,具备水溶性和pH敏感性,同时也具备了优良的生物黏附性,是制备生物凝胶材料的优良原料。利用L-半胱氨酸进行巯基反应制备巯基化羧甲基壳聚糖,通过1-乙基-3-(3-二甲胺基丙基)-碳二亚胺盐酸盐交联和自体交联等方式制备了微凝胶,并以猪胃黏蛋白为模型,测定微凝胶的体外生物黏附性。实验表明巯基化羧甲基壳聚糖粉末在pH3.0的介质中有最大黏附率(120.25%),表现出了优良的生物黏附性能,在相同的介质中,自身交联的巯基化羧甲基壳聚糖微凝胶的黏附能力要大于1-乙基-3-(3-二甲胺基丙基)-碳二亚胺盐酸盐交联的微凝胶。

巯基化羧甲基壳聚糖载醋甲唑胺纳米球滴眼剂的生物安全性评价

目的:研究巯基化羧甲基壳聚糖载醋甲唑胺纳米球滴眼剂的生物相容性。方法:以巯基化羧甲基壳聚糖为载体,包裹醋甲唑胺得到载药纳米球,制备成滴眼剂。采用迟发超敏试验、细胞毒性试验(MTT法和LDH法),对该滴眼剂进行生物安全性评价。结果:醋甲唑胺纳米球滴眼剂对豚鼠皮肤未出现红斑水肿现象,无致敏性,细胞毒性反应为2级,LDH释放率为37.09%,MTT试验和LDH试验IC50结果为0.24 g/m L和0.54 g/m L。结论:醋甲唑胺纳米球滴眼剂具有良好的生物相容性。

醋甲唑胺纳米球滴眼剂对家兔的降眼压作用及体外释放评价

目的:用巯基化羧甲基壳聚糖载醋甲唑胺纳米球制备滴眼剂,以派立明滴眼剂(Alcon)做对照,比较二者对家兔的降眼压作用。方法:将巯基化羧甲基壳聚糖为载体包裹醋甲唑胺得到载药纳米球,制备成滴眼剂,以桨法测定该制剂中醋甲唑胺体外释放情况;家兔眼局部用药,以压陷式眼压计测量法测定眼压变化。结果:在体外释放试验中,前6 h内醋甲唑胺从纳米球中快速释放出80%的药量,到9 h总共释放出约90%的药量。方程拟合以一级动力学方程拟合效果最好。1%醋甲唑胺纳米球滴眼剂降眼压效果在给药后1 h达峰值,其眼压变化值为(-3.69±0.0)mm Hg,之后降眼压效果逐渐减弱,持续时间为5 h。未见眼刺激性。结论:巯基化羧甲基壳聚糖载醋甲唑胺纳米球滴眼剂有明显降眼压效果。