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星点设计-效应面法优化盐酸巴尼地平自微乳化释药系统
被引量:
13
1
作者
何艳
李高
+3 位作者
吴笑春
辛华雯
李罄
余爱荣
《中国药师》
CAS
2010年第1期11-13,共3页
目的:星点设计-效应面法优化盐酸巴尼地平自微乳化释药系统的处方。方法:以油相用量和乳化剂及助乳化剂用量之比为变量,粒径、饱和载药量、自乳化时间为因变量,采用线性方程和二次及三次多项式描述三个因变量和两个变量之间的数学关系,...
目的:星点设计-效应面法优化盐酸巴尼地平自微乳化释药系统的处方。方法:以油相用量和乳化剂及助乳化剂用量之比为变量,粒径、饱和载药量、自乳化时间为因变量,采用线性方程和二次及三次多项式描述三个因变量和两个变量之间的数学关系,根据最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方。结果:三个因变量和两个变量之间以三项式拟合最佳,相关系数分别为:0.9918,0.9960,0.9825(P<0.05),具有较高的可信度。优选的最佳处方组成为:中链甘油三酸酯(MCT):聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH40):甘油=32.9:42.9:23.2(w:w:w),其中药物含量的质量分数为1%。最佳处方的变量理论值与预测值的偏差≤5%。结论:所建立的模型预测性良好。
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关键词
盐酸
巴尼地平
星点设计
效应面
自微乳化
优化
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职称材料
盐酸巴尼地平的合成
被引量:
5
2
作者
王丽
陈国华
《化工时刊》
CAS
2007年第6期27-29,共3页
研究了以碳酸氢铵,间硝基苯甲醛和乙酰乙酸甲酯为原料,经缩合、部分水解,再与(s)-N-苄基-3-羟基吡咯烷经酯化、分步重结晶、成盐得到盐酸巴尼地平的工艺路线。本法操作简单,成本较低,适合于工业化生产。
关键词
盐酸
巴尼地平
钙拮抗剂
二氢吡啶
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职称材料
盐酸巴尼地平治疗老年原发性高血压的随机对照研究
3
作者
刘宏斌
尚旻
李天德
《解放军医学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第5期423-425,共3页
目的研究盐酸巴尼地平(合普卡)治疗老年轻、中度原发性高血压的有效性和安全性。方法选择60~75岁轻、中度原发性高血压患者,分别给予盐酸巴尼地平和非洛地平治疗,疗程为4周。其中盐酸巴尼地平组36例,非洛地平组33例。盐酸巴尼地平的初...
目的研究盐酸巴尼地平(合普卡)治疗老年轻、中度原发性高血压的有效性和安全性。方法选择60~75岁轻、中度原发性高血压患者,分别给予盐酸巴尼地平和非洛地平治疗,疗程为4周。其中盐酸巴尼地平组36例,非洛地平组33例。盐酸巴尼地平的初始用量为每次10mg,非洛地平为每次5mg,每日1次。服用2周后,如患者舒张压≥90mmHg时增加用量,即盐酸巴尼地平每次15mg、非洛地平每次10mg,继续服用2周。结果患者服药4周后,盐酸巴尼地平组显效率为91.7%(33/36),有效率为8.3%(3/36),总有效率为100.0%(36/36)。非洛地平组显效率为90.9%(30/33),有效率为3.0%(1/33),总有效率为93.9%(31/33)。两组总有效率差异无显著性(P>0.05)。治疗4周后,盐酸巴尼地平组的收缩压下降20.7±7.8mmHg,舒张压下降17.6±4.5mmHg,非洛地平组的收缩压下降20.2±9.6mmHg,舒张压下降17.6±6.1mmHg,两组比较差异无显著性(P>0.05)。试验期间共7例出现不良反应,其中盐酸巴尼地平组4例,发生率为11.1%,非洛地平组3例,发生率为9.1%,两组间差异无显著性(P>0.05)。结论盐酸巴尼地平(10mg、15mg)作为每日1次的口服降压药,治疗轻、中度原发性高血压安全、有效。
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关键词
盐酸
巴尼地平
非洛
地平
高血压
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职称材料
巴尼地平自微乳化液大鼠在体小肠吸收动力学研究
4
作者
何艳
辛华雯
+1 位作者
余爱荣
李高
《中国药师》
CAS
2010年第8期1084-1086,共3页
目的:通过大鼠在体小肠吸收实验方法,研究巴尼地平自微乳大鼠小肠吸收动力学。方法:以微乳肠循环液中的巴尼地平含量为指标,计算吸收速率常数(Ka)以及3 h的吸收百分数(PA)。结果:巴尼地平自微乳肠循环液灌流3 h后,胆管结扎的大鼠小肠药...
目的:通过大鼠在体小肠吸收实验方法,研究巴尼地平自微乳大鼠小肠吸收动力学。方法:以微乳肠循环液中的巴尼地平含量为指标,计算吸收速率常数(Ka)以及3 h的吸收百分数(PA)。结果:巴尼地平自微乳肠循环液灌流3 h后,胆管结扎的大鼠小肠药物吸收百分率为80.73%,胆管未结扎的大鼠小肠药物吸收百分率为81.74%。结论:巴尼地平自微乳化液透膜性好,吸收较快。胆管结扎与否小肠吸收率无显著影响(P>0.05)。
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关键词
巴尼地平
自微乳化
小肠吸收
胆管结扎
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职称材料
高血压药巴尼地平的高效环保合成新路线探究
5
作者
谢明芳
《科技创业月刊》
2014年第3期185-186,共2页
合成了以碳酸氢铵、间硝苯甲醛和乙酰乙酸甲酯为原料经缩合、部分水解,再与(s)-N-苄基-3-羟基吡咯烷经酯化、分步重结晶、成盐得到盐酸巴尼地平的工艺路线。合成的过程中考察了每步反应的各种影响因素,确定了最佳反应条件,使目标产物的...
合成了以碳酸氢铵、间硝苯甲醛和乙酰乙酸甲酯为原料经缩合、部分水解,再与(s)-N-苄基-3-羟基吡咯烷经酯化、分步重结晶、成盐得到盐酸巴尼地平的工艺路线。合成的过程中考察了每步反应的各种影响因素,确定了最佳反应条件,使目标产物的分子合成效率更高,最大限度降低了每步昂贵中间体的消耗与成本,并且产物的光学纯度更易得到保证。其反应条件温和,操作简单且易控制,收率较高。本法操作简单,成本较低,适合于工业化生产。
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关键词
盐酸
巴尼地平
合成
钙拮抗剂
二氢吡啶
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职称材料
盐酸巴尼地平的合成工艺改进
被引量:
3
6
作者
周梦月
江传亮
陈国华
《合成化学》
CAS
CSCD
2015年第7期653-656,共4页
3-羟基丙腈与双乙烯酮反应后与间硝基苯甲醛和3-氨基巴豆酸甲酯经"一锅煮"反应制得中间体2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-5-羧酸甲酯-3-羧酸(4);4用奎尼丁拆分得(R)-4;(R)-4与(S)-N-苄基-3-羟基吡咯烷经酯化和成盐...
3-羟基丙腈与双乙烯酮反应后与间硝基苯甲醛和3-氨基巴豆酸甲酯经"一锅煮"反应制得中间体2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-5-羧酸甲酯-3-羧酸(4);4用奎尼丁拆分得(R)-4;(R)-4与(S)-N-苄基-3-羟基吡咯烷经酯化和成盐反应合成了盐酸巴尼地平,总收率12.7%,其结构经1H NMR,IR和ESI-MS确证。
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关键词
盐酸
巴尼地平
1
4-二氢吡啶
药物合成
工艺改进
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职称材料
盐酸巴尼地平治疗肾实质性高血压临床观察
被引量:
1
7
作者
曹雪梅
杨波
《心脑血管病防治》
2015年第5期407-408,410,共3页
肾实质性高血压可引起肾功能持续性衰退,继发心脑血管等疾病的概率增加[1],而且血压控制远比原发性高血压棘手。有研究表明[2],钙拮抗剂盐酸巴尼地平作为一种新型二氢吡啶类钙拮抗剂,能有效地治疗肾性高血压,延缓肾功能恶化。本研究评...
肾实质性高血压可引起肾功能持续性衰退,继发心脑血管等疾病的概率增加[1],而且血压控制远比原发性高血压棘手。有研究表明[2],钙拮抗剂盐酸巴尼地平作为一种新型二氢吡啶类钙拮抗剂,能有效地治疗肾性高血压,延缓肾功能恶化。本研究评价盐酸巴尼地平治疗肾实质性高血压的临床效果和不良反应,为临床决策提供更充分的依据,
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关键词
盐酸
巴尼地平
肾实质性
高血压
治疗效果
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职称材料
盐酸巴尼地平β-环糊精包合物的制备
被引量:
1
8
作者
李艳
《医药导报》
CAS
2011年第10期1335-1337,共3页
目的研究盐酸巴尼地平(barnidipine hydrochloride,BN)β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)包合物的最佳制备工艺。方法采用饱和水溶液法制备盐酸巴尼地平环糊精(BN-β-CD)包合物,采用正交实验设计法,以载药量和包合率为评价指标,确定优...
目的研究盐酸巴尼地平(barnidipine hydrochloride,BN)β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)包合物的最佳制备工艺。方法采用饱和水溶液法制备盐酸巴尼地平环糊精(BN-β-CD)包合物,采用正交实验设计法,以载药量和包合率为评价指标,确定优化制备工艺条件。结果最佳工艺条件为:盐酸巴尼地平与β-CD的投料摩尔比为1∶2,搅拌速度为200 r.min-1,包合温度70℃,包合时间2 h。结论该法可用于盐酸巴尼地平β-CD包合物的制备,盐酸巴尼地平的溶解度在包合物中得到显著提高。
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关键词
巴尼地平
盐酸
Β-环糊精
包合物
正交实验
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职称材料
抗高血压药 巴尼地平
被引量:
3
9
作者
许铁男
《国外医药(合成药.生化药.制剂分册)》
1995年第4期244-245,共2页
关键词
降压药
巴尼地平
药理
药代动力学
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职称材料
巴尼地平
10
《临床荟萃》
CAS
北大核心
2003年第9期484-484,共1页
关键词
巴尼地平
Barnidipine
降压药
高血压
临床试验
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职称材料
高效液相色谱法测定盐酸巴尼地平相关物质
11
作者
万琼
唐永丰
刘云华
《中国医药指南》
2011年第29期216-217,共2页
目的建立原料药盐酸巴尼地平有关物质检查方法。方法参照《中国药典》2010年版二部附录,采用高效液相色谱仪进行。结果盐酸巴尼地平浓度在0.336~6.045μg/mL范围内溶液峰面积与浓度成线性关系,相关系数为0.9992;定量限和检测限信噪比能...
目的建立原料药盐酸巴尼地平有关物质检查方法。方法参照《中国药典》2010年版二部附录,采用高效液相色谱仪进行。结果盐酸巴尼地平浓度在0.336~6.045μg/mL范围内溶液峰面积与浓度成线性关系,相关系数为0.9992;定量限和检测限信噪比能够达到检测要求;回收率分别为100.9%、101.7%、98.8%、97.7%。结论该方法专属性好,精密度、准确度都符合规定,方法可靠,可用于原料药盐酸巴尼地平相关物质的控制。
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关键词
盐酸
巴尼地平
HPLC
有关物质检测
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职称材料
盐酸巴尼地平
12
《中国医药技术与市场》
2007年第1期50-51,共2页
Barnidipine HydrochlOride 本品主要成分为巴尼地平,其化学名:(+)-(3’s,4s)-3-(1’苯基-3’吡咯烷基)甲基2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯盐酸盐。
关键词
盐酸
巴尼地平
Barnidipine
二氢吡啶
化学名
二甲基
盐酸盐
羧酸酯
苯基
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职称材料
盐酸巴尼地平
13
《中国医药技术与市场》
2007年第2期56-57,共2页
Barnidipine HydrochlOride 本品主要成分为巴尼地平,其化学名:(+)-(3’s,4s)-3-(1’苯基-3’吡略烷基)甲基2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸醣盐酸盐。
关键词
盐酸
巴尼地平
Barnidipine
二氢吡啶
化学名
二甲基
盐酸盐
二羧酸
苯基
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职称材料
盐酸巴尼地平
14
《中国医药技术与市场》
2007年第2期53-53,共1页
通用名:盐酸巴尼地平 英文名:Barnidipine Hydrochloride 化学名:本品主要成分为巴尼地平,其化学名:(+)-(3’8,4s)-3-(1’苯基-3’吡略烷基)甲基2,6二甲基-4-(阔硝基苯基)-1,4-二氢吡啶,3,5-二羧酸醣盐酸盐。
关键词
盐酸
巴尼地平
Barnidipine
二氢吡啶
化学名
通用名
英文名
二甲基
盐酸盐
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职称材料
盐酸巴尼地平
15
《中国医药技术与市场》
2006年第6期45-46,共2页
药品名称 通用名:盐酸巴尼地平 英文名:Barnidipine Hydrochloride 化学名:本品主要成分为巴尼地平,其化学名:(+)-(3’s,4S)-3-(1’苯基-3’吡略烷基)甲基2,6二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶,3,5-二羧酸酯盐酸盐。
关键词
盐酸
巴尼地平
药品名称
二氢吡啶
化学名
通用名
英文名
二甲基
盐酸盐
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职称材料
巴尼地平—Barnidipine
16
作者
郭俊嘉
《国外新药介绍》
2002年第3期1-4,共4页
巴尼地平是一种治疗高血压的新药,属二氢吡啶族钙拮抗剂。本品可通过缓释配方缓慢地发挥作用。本品能有选择地作用于心血管的钙拮抗受体。它的抗高血压作用与其减少体表血管阻力,间接起到血管扩张的作用有关。本品在临床上具有的抗高...
巴尼地平是一种治疗高血压的新药,属二氢吡啶族钙拮抗剂。本品可通过缓释配方缓慢地发挥作用。本品能有选择地作用于心血管的钙拮抗受体。它的抗高血压作用与其减少体表血管阻力,间接起到血管扩张的作用有关。本品在临床上具有的抗高血压功效与其它DHP钙拮抗剂类似。例如,nitrendipin(尼群地平)和amlodipine(氨氯地平)。除了DHP钙拮抗剂外,抗高血压药物还有其它类型的,例如,阿替洛尔和依那普利。研究发现,巴尼地平对年老的高血压患者疗效和耐受性较好。
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关键词
抗高血压药
药效学
药效动力学
耐受性
巴尼地平
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职称材料
盐酸巴尼地平的合成
被引量:
3
17
作者
王建塔
李维
+2 位作者
李述敏
张吉泉
汤磊
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第12期1496-1500,共5页
以3-羟基丙腈、2,2,6-三甲基-4H-1,3-二氧环己烯-4-酮、3-硝基苯甲醛、β-氨基巴豆酸甲酯为原料,经Hantzsch反应、选择性水解、奎尼丁拆分得中间体(R)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸;另外,以反式-4-羟基-L...
以3-羟基丙腈、2,2,6-三甲基-4H-1,3-二氧环己烯-4-酮、3-硝基苯甲醛、β-氨基巴豆酸甲酯为原料,经Hantzsch反应、选择性水解、奎尼丁拆分得中间体(R)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸;另外,以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经脱羧、苄基化、Mitsunobu反应、水解反应得中间体(S)-3-羟基-1-苄基吡咯烷;两个中间体经缩合得盐酸巴尼地平,纯度99.3%,ee值99.45%,总收率10%。
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关键词
盐酸
巴尼地平
钙离子拮抗剂
合成
原文传递
盐酸巴尼地平治疗肾性高血压的前瞻性对照研究
被引量:
2
18
作者
陈香美
郑法雷
+4 位作者
陈仆
于阳
苏颖
汤力
魏日胞
《中华肾脏病杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2004年第3期169-172,共4页
目的观察钙拮抗剂盐酸巴尼地平缓释胶囊治疗肾性高血压的有效性和安全性。方法采用开放、随机、对照试验。84例肾性高血压患者随机分为盐酸巴尼地平组和盐酸贝那普利组,治疗4周,观察血压、心率、服药状况及不良反应,并检测血常规、尿常...
目的观察钙拮抗剂盐酸巴尼地平缓释胶囊治疗肾性高血压的有效性和安全性。方法采用开放、随机、对照试验。84例肾性高血压患者随机分为盐酸巴尼地平组和盐酸贝那普利组,治疗4周,观察血压、心率、服药状况及不良反应,并检测血常规、尿常规、血液生化、心电图及胸部X线。结果(1)盐酸巴尼地平组与盐酸贝那普利组的显效率、有效率和总有效率分别为:73.81%(31/42)比85.71%(36/42),16.67%(7/42)比7.14%(3/42),90.48%(38/42)比92.86%(39/42),2组间无显著性差异。(2)治疗4周后,盐酸巴尼地平组与盐酸贝那普利组的收缩压、舒张压分别下降(16.45±11.94)比(17.19±10.49)mmHg,(13.55±6.84)比(15.05±8.87)mmHg,2组间无显著性差异。(3)试验期间盐酸巴尼地平组与盐酸贝那普利组总不良反应发生率为11.63%比28.57%(P>0.05);但咳嗽的发生率,盐酸贝那普利组(14.29%)明显高于盐酸巴尼地平组(0.00%)。结论盐酸巴尼地平缓释胶囊10mg或15mg,每日1次口服治疗肾性高血压安全、有效。
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关键词
盐酸
巴尼地平
肾性高血压
前瞻性
盐酸贝那普利
不良反应
原文传递
巴尼地平减少急性心肌缺血与再灌注心律失常的发生
被引量:
3
19
作者
薛小临
舒娟
+1 位作者
刘腾先
严干新
《中华高血压杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第4期356-361,共6页
目的探讨巴尼地平,氨氯地平和缬沙坦在它们各自血浆游离治疗浓度下对急性心肌缺血与再灌注心律失常发生的作用。方法用兔左心室冠状动脉灌流楔形标本作为急性心肌缺血与再灌注的模型,记录跨壁心电图和心肌收缩力。并对心肌缺血后再灌注...
目的探讨巴尼地平,氨氯地平和缬沙坦在它们各自血浆游离治疗浓度下对急性心肌缺血与再灌注心律失常发生的作用。方法用兔左心室冠状动脉灌流楔形标本作为急性心肌缺血与再灌注的模型,记录跨壁心电图和心肌收缩力。并对心肌缺血后再灌注静脉流出液的乳酸浓度进行测量。在进行急性心肌缺血30 min之前,给兔左心室冠状动脉灌流楔形的灌流液中分别加入巴尼地平、氨氯地平和缬沙坦。总缺血时间为40 min,然后再灌注10 min。巴尼地平、氨氯地平和缬沙坦的作用与同一时间匹配的对照组相比。结果巴尼地平(0.2 nmol/L)、氨氯地平(1.5 nmol/L)和缬沙坦(2μmol/L)对正常灌流兔左心室楔形标本QRS间期,QT间期以及频率依赖性心肌收缩力正阶梯效应无显著影响。巴尼地平组,急性心肌缺血与再灌注的室性早搏,室性心动过速(VT)或心室颤动发生率显著减少。心肌缺血与再灌注时,巴尼地平组的7个标本0例(0/7)发生了VT或心室颤动;对照组10个标本在心肌缺血时5个标本(5/10)以及在再灌注时7个标本(7/10)发生了VT或心室颤动(P<0.01)。巴尼地平减小室性早搏、VT或心室颤动的趋势比氨氯地平和缬沙坦更为明显。巴尼地平也显著减少急性心肌缺血后再灌注乳酸的释放。结论与氨氯地平和缬沙坦相比,巴尼地平对缺血与再灌注心肌有更加显著的保护作用,其结果减少急性心肌缺血与再灌注心律失常的发生。
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关键词
巴尼地平
氨氯
地平
缬沙坦
心肌缺血
再灌注
原文传递
盐酸巴尼地平的含量测定及其相关物质的检查
被引量:
2
20
作者
杨光
李立威
项光亚
《药物分析杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第2期320-322,共3页
目的:建立高效液相色谱法测定盐酸巴尼地平的含量及其相关物质。方法:采用Phenomenex-Gemini C18(5μm,4.6mm×250 mm)色谱柱,以甲醇-0.005 mol·L-1KH2PO4(50∶50,pH 3.0)为流动相,检测波长为236 nm,流速为1.0 mL·min-1,...
目的:建立高效液相色谱法测定盐酸巴尼地平的含量及其相关物质。方法:采用Phenomenex-Gemini C18(5μm,4.6mm×250 mm)色谱柱,以甲醇-0.005 mol·L-1KH2PO4(50∶50,pH 3.0)为流动相,检测波长为236 nm,流速为1.0 mL·min-1,柱温为室温。结果:盐酸巴尼地平主要成分与其相关物质峰完全分离,在6~14μg·mL-1浓度范围内呈良好线性关系,平均回收率99.6%,RSD=0.5%(n=5)。结论:该方法专属性好,精密度、准确度符合要求,方法可靠,可用于盐酸巴尼地平的含量及其相关物质的测定。
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关键词
反相高效液相色谱
盐酸
巴尼地平
非对映异构体
原文传递
题名
星点设计-效应面法优化盐酸巴尼地平自微乳化释药系统
被引量:
13
1
作者
何艳
李高
吴笑春
辛华雯
李罄
余爱荣
机构
广州军区武汉总医院临床药理科
华中科技大学同济医学院药剂教研室
出处
《中国药师》
CAS
2010年第1期11-13,共3页
文摘
目的:星点设计-效应面法优化盐酸巴尼地平自微乳化释药系统的处方。方法:以油相用量和乳化剂及助乳化剂用量之比为变量,粒径、饱和载药量、自乳化时间为因变量,采用线性方程和二次及三次多项式描述三个因变量和两个变量之间的数学关系,根据最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方。结果:三个因变量和两个变量之间以三项式拟合最佳,相关系数分别为:0.9918,0.9960,0.9825(P<0.05),具有较高的可信度。优选的最佳处方组成为:中链甘油三酸酯(MCT):聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH40):甘油=32.9:42.9:23.2(w:w:w),其中药物含量的质量分数为1%。最佳处方的变量理论值与预测值的偏差≤5%。结论:所建立的模型预测性良好。
关键词
盐酸
巴尼地平
星点设计
效应面
自微乳化
优化
Keywords
Barnidipine
Central composite design
Response surface
Microselfemulsifying
Optimization
分类号
R944.9 [医药卫生—药剂学]
下载PDF
职称材料
题名
盐酸巴尼地平的合成
被引量:
5
2
作者
王丽
陈国华
机构
中国药科大学药学院药物化学教研室
出处
《化工时刊》
CAS
2007年第6期27-29,共3页
文摘
研究了以碳酸氢铵,间硝基苯甲醛和乙酰乙酸甲酯为原料,经缩合、部分水解,再与(s)-N-苄基-3-羟基吡咯烷经酯化、分步重结晶、成盐得到盐酸巴尼地平的工艺路线。本法操作简单,成本较低,适合于工业化生产。
关键词
盐酸
巴尼地平
钙拮抗剂
二氢吡啶
Keywords
bamidipine hydrochloride calcium antagonist dihydropyridine
分类号
TQ463.53 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
盐酸巴尼地平治疗老年原发性高血压的随机对照研究
3
作者
刘宏斌
尚旻
李天德
机构
解放军总医院心内科
出处
《解放军医学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第5期423-425,共3页
文摘
目的研究盐酸巴尼地平(合普卡)治疗老年轻、中度原发性高血压的有效性和安全性。方法选择60~75岁轻、中度原发性高血压患者,分别给予盐酸巴尼地平和非洛地平治疗,疗程为4周。其中盐酸巴尼地平组36例,非洛地平组33例。盐酸巴尼地平的初始用量为每次10mg,非洛地平为每次5mg,每日1次。服用2周后,如患者舒张压≥90mmHg时增加用量,即盐酸巴尼地平每次15mg、非洛地平每次10mg,继续服用2周。结果患者服药4周后,盐酸巴尼地平组显效率为91.7%(33/36),有效率为8.3%(3/36),总有效率为100.0%(36/36)。非洛地平组显效率为90.9%(30/33),有效率为3.0%(1/33),总有效率为93.9%(31/33)。两组总有效率差异无显著性(P>0.05)。治疗4周后,盐酸巴尼地平组的收缩压下降20.7±7.8mmHg,舒张压下降17.6±4.5mmHg,非洛地平组的收缩压下降20.2±9.6mmHg,舒张压下降17.6±6.1mmHg,两组比较差异无显著性(P>0.05)。试验期间共7例出现不良反应,其中盐酸巴尼地平组4例,发生率为11.1%,非洛地平组3例,发生率为9.1%,两组间差异无显著性(P>0.05)。结论盐酸巴尼地平(10mg、15mg)作为每日1次的口服降压药,治疗轻、中度原发性高血压安全、有效。
关键词
盐酸
巴尼地平
非洛
地平
高血压
Keywords
barnidipine
felodipine
hypertension
分类号
R541.3 [医药卫生—心血管疾病]
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职称材料
题名
巴尼地平自微乳化液大鼠在体小肠吸收动力学研究
4
作者
何艳
辛华雯
余爱荣
李高
机构
广州军区武汉总医院临床药理科
华中科技大学同济医学院药剂教研室
出处
《中国药师》
CAS
2010年第8期1084-1086,共3页
文摘
目的:通过大鼠在体小肠吸收实验方法,研究巴尼地平自微乳大鼠小肠吸收动力学。方法:以微乳肠循环液中的巴尼地平含量为指标,计算吸收速率常数(Ka)以及3 h的吸收百分数(PA)。结果:巴尼地平自微乳肠循环液灌流3 h后,胆管结扎的大鼠小肠药物吸收百分率为80.73%,胆管未结扎的大鼠小肠药物吸收百分率为81.74%。结论:巴尼地平自微乳化液透膜性好,吸收较快。胆管结扎与否小肠吸收率无显著影响(P>0.05)。
关键词
巴尼地平
自微乳化
小肠吸收
胆管结扎
Keywords
Barnidipine
Self-microemulsion
Small intestine absorption
Bile duct ligation
分类号
R945 [医药卫生—微生物与生化药学]
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职称材料
题名
高血压药巴尼地平的高效环保合成新路线探究
5
作者
谢明芳
机构
武汉职业技术学院
出处
《科技创业月刊》
2014年第3期185-186,共2页
基金
湖北省教育厅科研指导性项目(B类)(项目编号:20135K759)
文摘
合成了以碳酸氢铵、间硝苯甲醛和乙酰乙酸甲酯为原料经缩合、部分水解,再与(s)-N-苄基-3-羟基吡咯烷经酯化、分步重结晶、成盐得到盐酸巴尼地平的工艺路线。合成的过程中考察了每步反应的各种影响因素,确定了最佳反应条件,使目标产物的分子合成效率更高,最大限度降低了每步昂贵中间体的消耗与成本,并且产物的光学纯度更易得到保证。其反应条件温和,操作简单且易控制,收率较高。本法操作简单,成本较低,适合于工业化生产。
关键词
盐酸
巴尼地平
合成
钙拮抗剂
二氢吡啶
分类号
TB332 [一般工业技术—材料科学与工程]
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职称材料
题名
盐酸巴尼地平的合成工艺改进
被引量:
3
6
作者
周梦月
江传亮
陈国华
机构
中国药科大学药物化学教研室
南京天海医药科技有限公司
出处
《合成化学》
CAS
CSCD
2015年第7期653-656,共4页
文摘
3-羟基丙腈与双乙烯酮反应后与间硝基苯甲醛和3-氨基巴豆酸甲酯经"一锅煮"反应制得中间体2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-5-羧酸甲酯-3-羧酸(4);4用奎尼丁拆分得(R)-4;(R)-4与(S)-N-苄基-3-羟基吡咯烷经酯化和成盐反应合成了盐酸巴尼地平,总收率12.7%,其结构经1H NMR,IR和ESI-MS确证。
关键词
盐酸
巴尼地平
1
4-二氢吡啶
药物合成
工艺改进
Keywords
Bamidipine hydrochloride
1,4-dihydropyridine
drug synthesis
process improvement
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
O621.3 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
盐酸巴尼地平治疗肾实质性高血压临床观察
被引量:
1
7
作者
曹雪梅
杨波
机构
武汉大学人民医院心内科
出处
《心脑血管病防治》
2015年第5期407-408,410,共3页
文摘
肾实质性高血压可引起肾功能持续性衰退,继发心脑血管等疾病的概率增加[1],而且血压控制远比原发性高血压棘手。有研究表明[2],钙拮抗剂盐酸巴尼地平作为一种新型二氢吡啶类钙拮抗剂,能有效地治疗肾性高血压,延缓肾功能恶化。本研究评价盐酸巴尼地平治疗肾实质性高血压的临床效果和不良反应,为临床决策提供更充分的依据,
关键词
盐酸
巴尼地平
肾实质性
高血压
治疗效果
分类号
R544.14 [医药卫生—心血管疾病]
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职称材料
题名
盐酸巴尼地平β-环糊精包合物的制备
被引量:
1
8
作者
李艳
机构
华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部
出处
《医药导报》
CAS
2011年第10期1335-1337,共3页
文摘
目的研究盐酸巴尼地平(barnidipine hydrochloride,BN)β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)包合物的最佳制备工艺。方法采用饱和水溶液法制备盐酸巴尼地平环糊精(BN-β-CD)包合物,采用正交实验设计法,以载药量和包合率为评价指标,确定优化制备工艺条件。结果最佳工艺条件为:盐酸巴尼地平与β-CD的投料摩尔比为1∶2,搅拌速度为200 r.min-1,包合温度70℃,包合时间2 h。结论该法可用于盐酸巴尼地平β-CD包合物的制备,盐酸巴尼地平的溶解度在包合物中得到显著提高。
关键词
巴尼地平
盐酸
Β-环糊精
包合物
正交实验
Keywords
Barnidipine
hydrochloride
β-cyclodextrin
Inclusion complexation
Orthogonal experiment
分类号
R972.4 [医药卫生—药品]
TQ460.6 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
抗高血压药 巴尼地平
被引量:
3
9
作者
许铁男
出处
《国外医药(合成药.生化药.制剂分册)》
1995年第4期244-245,共2页
关键词
降压药
巴尼地平
药理
药代动力学
分类号
R972.4 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
巴尼地平
10
出处
《临床荟萃》
CAS
北大核心
2003年第9期484-484,共1页
关键词
巴尼地平
Barnidipine
降压药
高血压
临床试验
分类号
R972.4 [医药卫生—药品]
R544.1 [医药卫生—心血管疾病]
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职称材料
题名
高效液相色谱法测定盐酸巴尼地平相关物质
11
作者
万琼
唐永丰
刘云华
机构
湖北百科亨迪药业有限公司
湖北荆门第二人民医院药剂科
出处
《中国医药指南》
2011年第29期216-217,共2页
文摘
目的建立原料药盐酸巴尼地平有关物质检查方法。方法参照《中国药典》2010年版二部附录,采用高效液相色谱仪进行。结果盐酸巴尼地平浓度在0.336~6.045μg/mL范围内溶液峰面积与浓度成线性关系,相关系数为0.9992;定量限和检测限信噪比能够达到检测要求;回收率分别为100.9%、101.7%、98.8%、97.7%。结论该方法专属性好,精密度、准确度都符合规定,方法可靠,可用于原料药盐酸巴尼地平相关物质的控制。
关键词
盐酸
巴尼地平
HPLC
有关物质检测
Keywords
Barnidipine hydrochloride
HPLC
Related Substance test
分类号
R914.1 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
盐酸巴尼地平
12
出处
《中国医药技术与市场》
2007年第1期50-51,共2页
文摘
Barnidipine HydrochlOride 本品主要成分为巴尼地平,其化学名:(+)-(3’s,4s)-3-(1’苯基-3’吡咯烷基)甲基2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯盐酸盐。
关键词
盐酸
巴尼地平
Barnidipine
二氢吡啶
化学名
二甲基
盐酸盐
羧酸酯
苯基
分类号
R544.1 [医药卫生—心血管疾病]
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职称材料
题名
盐酸巴尼地平
13
出处
《中国医药技术与市场》
2007年第2期56-57,共2页
文摘
Barnidipine HydrochlOride 本品主要成分为巴尼地平,其化学名:(+)-(3’s,4s)-3-(1’苯基-3’吡略烷基)甲基2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸醣盐酸盐。
关键词
盐酸
巴尼地平
Barnidipine
二氢吡啶
化学名
二甲基
盐酸盐
二羧酸
苯基
分类号
R544.1 [医药卫生—心血管疾病]
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职称材料
题名
盐酸巴尼地平
14
出处
《中国医药技术与市场》
2007年第2期53-53,共1页
文摘
通用名:盐酸巴尼地平 英文名:Barnidipine Hydrochloride 化学名:本品主要成分为巴尼地平,其化学名:(+)-(3’8,4s)-3-(1’苯基-3’吡略烷基)甲基2,6二甲基-4-(阔硝基苯基)-1,4-二氢吡啶,3,5-二羧酸醣盐酸盐。
关键词
盐酸
巴尼地平
Barnidipine
二氢吡啶
化学名
通用名
英文名
二甲基
盐酸盐
分类号
R544.1 [医药卫生—心血管疾病]
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职称材料
题名
盐酸巴尼地平
15
出处
《中国医药技术与市场》
2006年第6期45-46,共2页
文摘
药品名称 通用名:盐酸巴尼地平 英文名:Barnidipine Hydrochloride 化学名:本品主要成分为巴尼地平,其化学名:(+)-(3’s,4S)-3-(1’苯基-3’吡略烷基)甲基2,6二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶,3,5-二羧酸酯盐酸盐。
关键词
盐酸
巴尼地平
药品名称
二氢吡啶
化学名
通用名
英文名
二甲基
盐酸盐
分类号
R544.1 [医药卫生—心血管疾病]
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职称材料
题名
巴尼地平—Barnidipine
16
作者
郭俊嘉
出处
《国外新药介绍》
2002年第3期1-4,共4页
文摘
巴尼地平是一种治疗高血压的新药,属二氢吡啶族钙拮抗剂。本品可通过缓释配方缓慢地发挥作用。本品能有选择地作用于心血管的钙拮抗受体。它的抗高血压作用与其减少体表血管阻力,间接起到血管扩张的作用有关。本品在临床上具有的抗高血压功效与其它DHP钙拮抗剂类似。例如,nitrendipin(尼群地平)和amlodipine(氨氯地平)。除了DHP钙拮抗剂外,抗高血压药物还有其它类型的,例如,阿替洛尔和依那普利。研究发现,巴尼地平对年老的高血压患者疗效和耐受性较好。
关键词
抗高血压药
药效学
药效动力学
耐受性
巴尼地平
分类号
R972.4 [医药卫生—药品]
R969 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
盐酸巴尼地平的合成
被引量:
3
17
作者
王建塔
李维
李述敏
张吉泉
汤磊
机构
贵州医科大学
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第12期1496-1500,共5页
基金
贵州省普通高等学校工程研究中心(黔教合KY字[2014]219号)
贵州医科大学博士启动基金(院博合J字[2015]006号)
+1 种基金
贵州省卫生计生委科学技术基金(gzwjkj2014-2-102)
贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心(黔科合[2016]平台人才5402)
文摘
以3-羟基丙腈、2,2,6-三甲基-4H-1,3-二氧环己烯-4-酮、3-硝基苯甲醛、β-氨基巴豆酸甲酯为原料,经Hantzsch反应、选择性水解、奎尼丁拆分得中间体(R)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸;另外,以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经脱羧、苄基化、Mitsunobu反应、水解反应得中间体(S)-3-羟基-1-苄基吡咯烷;两个中间体经缩合得盐酸巴尼地平,纯度99.3%,ee值99.45%,总收率10%。
关键词
盐酸
巴尼地平
钙离子拮抗剂
合成
Keywords
barnidipine hydrochloride
calcium ion antagonist
synthesis
分类号
R972.4 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
盐酸巴尼地平治疗肾性高血压的前瞻性对照研究
被引量:
2
18
作者
陈香美
郑法雷
陈仆
于阳
苏颖
汤力
魏日胞
机构
中国人民解放军总医院肾科
中国医学科学院协和医科大学北京协和医院肾内科
出处
《中华肾脏病杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2004年第3期169-172,共4页
文摘
目的观察钙拮抗剂盐酸巴尼地平缓释胶囊治疗肾性高血压的有效性和安全性。方法采用开放、随机、对照试验。84例肾性高血压患者随机分为盐酸巴尼地平组和盐酸贝那普利组,治疗4周,观察血压、心率、服药状况及不良反应,并检测血常规、尿常规、血液生化、心电图及胸部X线。结果(1)盐酸巴尼地平组与盐酸贝那普利组的显效率、有效率和总有效率分别为:73.81%(31/42)比85.71%(36/42),16.67%(7/42)比7.14%(3/42),90.48%(38/42)比92.86%(39/42),2组间无显著性差异。(2)治疗4周后,盐酸巴尼地平组与盐酸贝那普利组的收缩压、舒张压分别下降(16.45±11.94)比(17.19±10.49)mmHg,(13.55±6.84)比(15.05±8.87)mmHg,2组间无显著性差异。(3)试验期间盐酸巴尼地平组与盐酸贝那普利组总不良反应发生率为11.63%比28.57%(P>0.05);但咳嗽的发生率,盐酸贝那普利组(14.29%)明显高于盐酸巴尼地平组(0.00%)。结论盐酸巴尼地平缓释胶囊10mg或15mg,每日1次口服治疗肾性高血压安全、有效。
关键词
盐酸
巴尼地平
肾性高血压
前瞻性
盐酸贝那普利
不良反应
Keywords
Barnidipine hydrochloride
Benazepril hydrochloride
Renal hypertension
分类号
R692 [医药卫生—泌尿科学]
原文传递
题名
巴尼地平减少急性心肌缺血与再灌注心律失常的发生
被引量:
3
19
作者
薛小临
舒娟
刘腾先
严干新
机构
西安交通大学第一附属医院心血管内科
美国Lankenau医学研究所
美国托马斯杰斐逊大学医学院
出处
《中华高血压杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第4期356-361,共6页
文摘
目的探讨巴尼地平,氨氯地平和缬沙坦在它们各自血浆游离治疗浓度下对急性心肌缺血与再灌注心律失常发生的作用。方法用兔左心室冠状动脉灌流楔形标本作为急性心肌缺血与再灌注的模型,记录跨壁心电图和心肌收缩力。并对心肌缺血后再灌注静脉流出液的乳酸浓度进行测量。在进行急性心肌缺血30 min之前,给兔左心室冠状动脉灌流楔形的灌流液中分别加入巴尼地平、氨氯地平和缬沙坦。总缺血时间为40 min,然后再灌注10 min。巴尼地平、氨氯地平和缬沙坦的作用与同一时间匹配的对照组相比。结果巴尼地平(0.2 nmol/L)、氨氯地平(1.5 nmol/L)和缬沙坦(2μmol/L)对正常灌流兔左心室楔形标本QRS间期,QT间期以及频率依赖性心肌收缩力正阶梯效应无显著影响。巴尼地平组,急性心肌缺血与再灌注的室性早搏,室性心动过速(VT)或心室颤动发生率显著减少。心肌缺血与再灌注时,巴尼地平组的7个标本0例(0/7)发生了VT或心室颤动;对照组10个标本在心肌缺血时5个标本(5/10)以及在再灌注时7个标本(7/10)发生了VT或心室颤动(P<0.01)。巴尼地平减小室性早搏、VT或心室颤动的趋势比氨氯地平和缬沙坦更为明显。巴尼地平也显著减少急性心肌缺血后再灌注乳酸的释放。结论与氨氯地平和缬沙坦相比,巴尼地平对缺血与再灌注心肌有更加显著的保护作用,其结果减少急性心肌缺血与再灌注心律失常的发生。
关键词
巴尼地平
氨氯
地平
缬沙坦
心肌缺血
再灌注
Keywords
barnidipine
amlodipine
valsartan
myocardial ischemia
reperfusion
分类号
R542.2 [医药卫生—心血管疾病]
R541.7 [医药卫生—心血管疾病]
原文传递
题名
盐酸巴尼地平的含量测定及其相关物质的检查
被引量:
2
20
作者
杨光
李立威
项光亚
机构
华中科技大学同济医学院药学院
武汉百科药物开发有限公司
出处
《药物分析杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第2期320-322,共3页
文摘
目的:建立高效液相色谱法测定盐酸巴尼地平的含量及其相关物质。方法:采用Phenomenex-Gemini C18(5μm,4.6mm×250 mm)色谱柱,以甲醇-0.005 mol·L-1KH2PO4(50∶50,pH 3.0)为流动相,检测波长为236 nm,流速为1.0 mL·min-1,柱温为室温。结果:盐酸巴尼地平主要成分与其相关物质峰完全分离,在6~14μg·mL-1浓度范围内呈良好线性关系,平均回收率99.6%,RSD=0.5%(n=5)。结论:该方法专属性好,精密度、准确度符合要求,方法可靠,可用于盐酸巴尼地平的含量及其相关物质的测定。
关键词
反相高效液相色谱
盐酸
巴尼地平
非对映异构体
Keywords
RP - HPLC
barnidipine hydrochloride
diastereomer
分类号
R917 [医药卫生—药物分析学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
星点设计-效应面法优化盐酸巴尼地平自微乳化释药系统
何艳
李高
吴笑春
辛华雯
李罄
余爱荣
《中国药师》
CAS
2010
13
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职称材料
2
盐酸巴尼地平的合成
王丽
陈国华
《化工时刊》
CAS
2007
5
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职称材料
3
盐酸巴尼地平治疗老年原发性高血压的随机对照研究
刘宏斌
尚旻
李天德
《解放军医学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2005
0
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职称材料
4
巴尼地平自微乳化液大鼠在体小肠吸收动力学研究
何艳
辛华雯
余爱荣
李高
《中国药师》
CAS
2010
0
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职称材料
5
高血压药巴尼地平的高效环保合成新路线探究
谢明芳
《科技创业月刊》
2014
0
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职称材料
6
盐酸巴尼地平的合成工艺改进
周梦月
江传亮
陈国华
《合成化学》
CAS
CSCD
2015
3
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职称材料
7
盐酸巴尼地平治疗肾实质性高血压临床观察
曹雪梅
杨波
《心脑血管病防治》
2015
1
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职称材料
8
盐酸巴尼地平β-环糊精包合物的制备
李艳
《医药导报》
CAS
2011
1
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职称材料
9
抗高血压药 巴尼地平
许铁男
《国外医药(合成药.生化药.制剂分册)》
1995
3
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职称材料
10
巴尼地平
《临床荟萃》
CAS
北大核心
2003
0
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职称材料
11
高效液相色谱法测定盐酸巴尼地平相关物质
万琼
唐永丰
刘云华
《中国医药指南》
2011
0
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职称材料
12
盐酸巴尼地平
《中国医药技术与市场》
2007
0
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职称材料
13
盐酸巴尼地平
《中国医药技术与市场》
2007
0
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职称材料
14
盐酸巴尼地平
《中国医药技术与市场》
2007
0
下载PDF
职称材料
15
盐酸巴尼地平
《中国医药技术与市场》
2006
0
下载PDF
职称材料
16
巴尼地平—Barnidipine
郭俊嘉
《国外新药介绍》
2002
0
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职称材料
17
盐酸巴尼地平的合成
王建塔
李维
李述敏
张吉泉
汤磊
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016
3
原文传递
18
盐酸巴尼地平治疗肾性高血压的前瞻性对照研究
陈香美
郑法雷
陈仆
于阳
苏颖
汤力
魏日胞
《中华肾脏病杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2004
2
原文传递
19
巴尼地平减少急性心肌缺血与再灌注心律失常的发生
薛小临
舒娟
刘腾先
严干新
《中华高血压杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2019
3
原文传递
20
盐酸巴尼地平的含量测定及其相关物质的检查
杨光
李立威
项光亚
《药物分析杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009
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