巴豆叶提取物在人肠道菌群中的体外代谢研究

目的:分析巴豆叶提取物中的成分在正常人体肠道菌群中的代谢变化。方法:运用超高效液相色谱分离与电喷雾(ESI)质谱技术对巴豆叶提取物的代谢产物进行分析鉴定。结果:通过质谱分析,巴豆叶提取物中3-Deoxo-3-hydroxyphorbol-12,13,20-triacetate,12-O-Tiglylphorbol-13-isobutyrate,Crotignoid K,Crotignoids J等佛波醇酯类化合物被肠道菌群代谢比较明显。结论:研究结果为探索巴豆叶提取物的体内代谢过程奠定了较好的基础。

巴豆叶对脑缺血再灌注大鼠海马CA1区JNK蛋白表达的影响

目的探讨巴豆叶对脑缺血再灌注模型大鼠海马CA1区c-Jun-氨基末端激酶(JNK)通路的影响。方法将216只SD雄性大鼠按随机数表法分为假手术组、模型组、尼莫地平组、巴豆叶低、中、高浓度组,各组按取材时间点不同又分为1 d、3 d和7 d亚组,尼莫地平组灌胃尼莫地平混悬液1.08 g·L^(-1),巴豆叶低、中、高浓度组灌胃药物浓度分别为60 g·L^(-1)、120 g·L^(-1)、180 g·L^(-1),假手术组和模型组灌胃等体积蒸馏水,2次/d。以Garcia JH评分法进行神经功能评测,HE观察神经元形态;TUNEL法检测大鼠海马CA1区细胞凋亡;Western blot检测蛋白表达。结果1)神经功能评分:同一处理时间下,模型组和各干预组评分较假手术组均降低(P均<0.01);各干预组评分较模型组均升高,随着干预浓度的增加,评分也逐渐升高,尼莫地平组评分高于低、中浓度组(P均<0.01);除假手术组外,各组评分均随着干预时间的延长升高(P均<0.01)。2)HE染色:模型大鼠神经细胞出现不同程度的损伤;各药物干预组均能不同程度改善损伤;随着干预浓度的增加,修复程度也逐渐明显,尼莫地平组效果优于中、低浓度组;各干预组细胞形态均随着干预时间的延长明显改善。3)凋亡细胞计数:在各干预时间下,模型组及各干预组凋亡计数较假手术组均升高(P均<0.01);各干预组较模型组,计数均下降(P均<0.01);随着巴豆叶浓度的增加凋亡计数下降,且尼莫地平组高于中浓度组(P均<0.01)。4)Western blot检测:在各干预时间下,模型组及各干预组蛋白表达较假手术组均显著升高(P均<0.01);各干预组较模型组,蛋白表达下降(P均<0.01);随着浓度的增加蛋白表达下降,尼莫地平组低于中浓度组(P均<0.01);除假手术组外,各组大鼠蛋白表达均随着时间变化在1~7 d逐渐降低(P<0.01),且各时间点差异均有统计学意义(P均<0.01)。结论巴豆叶能下调JNK通路蛋白的表达,有效改善大鼠脑缺血再灌注损伤后神经功能缺损、抗海马CA1区细胞凋亡。

巴豆叶乙酸乙酯提取物抗血吸虫活性的初步研究

目的 研究巴豆叶乙酸乙酯提取物(ethyl acetate extract from the leaves of Croton tiglium, EAELCT)体内外抗血吸虫的活性及对血吸虫感染小鼠血清Th1/Th2型细胞因子分泌的调节作用。方法 体外抗血吸虫试验采用人工脱尾制备的血吸虫童虫,滴加于6孔培养板,45条童虫/孔,分为不同浓度EAELCT组、空白对照组、DMSO组以及吡喹酮组,比较各组童虫的死亡率;体内抗血吸虫试验采用血吸虫尾蚴腹部贴片法感染小鼠,建立血吸虫感染小鼠模型,感染后小鼠随机分为模型组、吡喹酮组、EAELCT高剂量组(0.3 g/kg)、EAELCT中剂量组(0.15 g/kg)和EAELCT低剂量组(0.075 g/kg)组。体内杀血吸虫童虫和成虫试验分别在感染后第1天和感染后第29天用不同剂量EAELCT连续灌胃7 d,并分别采集感染前、感染后第14天、第29天及感染后第21天、第42天的血液,分别于第29天和42天处死小鼠,收集肝门静脉和肠系膜静脉内的虫体,计算杀虫率。采用ELISA检测小鼠血清中IFN-γ、IL-2、IL-5、IL-13细胞因子的含量。收集左肝进行HE染色,镜下观察肝纤维化病变的程度,并通过Imagine-pro图像软件测定肝组织中虫卵肉芽肿面积。结果 体外试验显示,EAELCT对血吸虫童虫有明显杀灭效果,培养48 h和72 h后各浓度EAELCT组中血吸虫童虫的死亡率均显著高于空白对照组和吡喹酮组(P<0.05)。体内试验显示,与模型组相比,EAELCT各浓度组均显示较好的杀虫效果,每鼠虫荷数显著减少(P<0.05);EAELCT各剂量组血清中Th1型细胞因子IFN-γ、IL-2的表达水平较模型组明显增加(P<0.05),Th2型细胞因子IL-5、IL-13表达水平明显下降(P<0.05);EAELCT各剂量组与模型组比较,肉眼可见小鼠肝脏的颜色较红润,肝脏表面的虫卵结节数目减少,HE染色显示肝脏虫卵肉芽肿面积下降明显(P<0.05)。结论 EAELCT体内外具有较好的抗血吸虫活性,可通过上调Th1型细胞应答和下调Th2型细胞应答,从而有效抑制血吸虫病肝纤维化的病变和程度。

巴豆叶对缺血性脑卒中的防治

巴豆叶的药用记载及现代药理研究均表明巴豆叶有助于防治缺血性脑卒中,且毒性小于巴豆种仁。故详细梳理巴豆叶与缺血性脑卒中的关联,为进一步探究巴豆叶对缺血性脑卒中的影响及作用机制提供理论基础,以期拓宽大戟科植物——巴豆在缺血性脑卒中的应用价值。

巴豆叶对脑缺血再灌注大鼠海马组织ERK1/2蛋白表达的影响

目的探讨巴豆叶对脑缺血再灌注模型大鼠海马组织ERK1/2蛋白表达的影响。方法将216只SD雄性大鼠按随机数字表法分为假手术组、模型组、尼莫地平组及巴豆叶低、中、高剂量组,每组36只。采用线栓法制备大鼠大脑中动脉栓塞(MACO)模型。巴豆叶高、中、低剂量组灌胃巴豆叶水煎液0.06、0.12、0.18 g/ml,尼莫地平组灌胃尼莫地平混悬液1.08 g/L,假手术组和模型组灌胃等体积的生理盐水。连续给药7 d后,以Garcia JH评分法进行神经功能评分,HE染色观察海马神经元形态,TUNEL法检测海马CA3/DG区细胞凋亡,Western Blot检测海马ERK1/2、p-ERK1/2蛋白表达。结果与同时点模型组比较,巴豆叶低、中、高剂量组神经功能评分升高(P<0.01),凋亡细胞数降低(P<0.01),海马p-ERK1/2/ERK1/2[1 d:(0.22±0.03)、(0.34±0.02)、(0.46±0.01)比(0.19±0.02);3 d:(0.38±0.02)、(0.50±0.02)、(0.68±0.02)比(0.27±0.02);7 d:(0.29±0.03)、(0.43±0.02)、(0.59±0.02)比(0.21±0.03)]蛋白表达上调(P<0.01)。结论巴豆叶可上调ERK1/2通路蛋白表达,有效改善MCAO大鼠神经功能损伤,减少海马CA3/DG区细胞凋亡。

光叶巴豆根的化学成分研究

目的研究光叶巴豆根的化学成分。方法利用溶剂法及多种色谱技术进行化学成分的分离纯化,并运用现代波谱技术及理化性质鉴定化合物结构。结果从光叶巴豆根部的95%乙醇提取物中分离得到7个化合物,分别鉴定为levatin(Ⅰ),croverin(Ⅱ),crovatin(Ⅲ),sonderianial(Ⅳ),棕榈酸(palmitic acid,Ⅴ),反式肉桂酸(cinnamic acid,Ⅵ),苯甲酸(benzoic acid,Ⅶ)。结论以上化合物均是首次从该植物中分离得到。

巴豆叶对脑缺血再灌注模型大鼠海马CA3/DG区ERK5通路的影响

目的:探讨巴豆叶对脑缺血再灌注模型大鼠海马CA3/DG区ERK5通路的影响。方法:将216只SPF级雄性SD大鼠按随机数字表法分为假手术组、模型组、尼莫地平组(0.01 g·kg^(-1))及巴豆叶低(0.6 g·kg^(-1))、中(1.2 g·kg^(-1))、高(1.8 g·kg^(-1))剂量组,除假手术组外,其余组大鼠采用Longa线栓法制备缺血再灌注损伤模型,并分别于造模前30 min及造模后的6 d给予相应药物干预,假手术组和模型组灌胃等体积蒸馏水,每天2次,Garcia JH评分法对大鼠的神经功能进行评测;HE染色观察神经元形态;TUNEL法检测大鼠海马CA3/DG区细胞凋亡情况;Western Blot检测海马组织细胞外信号调节激酶5(extracellular signal-regulated kinase 5,ERK5)、p-ERK5、p-ERK5/ERK5蛋白表达水平;免疫组织化学法检测大鼠脑组织ERK5蛋白表达情况。结果:与假手术组比较,模型组大鼠神经功能评分显著降低(P<0.01),海马CA3/DG区细胞凋亡显著增加(P<0.01),ERK5、p-ERK5蛋白表达水平及ERK5阳性细胞计数显著上调(P<0.01);与模型组比较,各干预组大鼠神经功能评分均显著升高(P<0.01),海马CA3/DG区细胞凋亡显著降低(P<0.01),而ERK5、p-ERK5蛋白表达水平及ERK5阳性细胞计数进一步显著上调(P<0.01),且呈剂量依赖性。除假手术组外,随着干预时间延长,各组大鼠神经功能评分显著升高(P<0.01),海马CA3/DG区细胞凋亡显著降低(P<0.01),ERK5、p-ERK5蛋白表达水平及ERK5阳性细胞计数在第1天至第3天呈上升趋势,第3天至第7天呈下降趋势。模型组大鼠神经细胞均出现不同程度的核固缩、核体不规则、细胞间隙增大、间质水肿、核质排列不清等细胞损伤,给予药物治疗后得到不同程度的改善,尤以巴豆叶高剂量干预7 d时效果最明显。结论:巴豆叶能上调ERK5通路蛋白的表达,有效改善大鼠脑缺血再灌注损伤后神经功能缺损及海马CA3/DG区细胞凋亡。

光叶巴豆中的西松烷型二萜

光叶巴豆(Croton laevigatus Vahl)枝叶用甲醇提取,利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和薄层层析对其化学成分进行分离纯化,从中得到了5个西松烷型二萜类化合物,经波谱解析及对其理化性质进行对比,将结构确定为sublylactones A(1)、B(2),laevigatlactones C(3)、E(4)和F(5),其中sublylactones A(1)和B(2)为首次从该植物中分离得到。

黎药光叶巴豆枝叶的化学成分分析

为研究光叶巴豆枝叶的化学成分,笔者采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、半制备高效液相色谱等多种色谱技术进行化合物的分离纯化,通过化合物的波谱数据和理化性质鉴定其结构。从光叶巴豆枝叶95%乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为:(3S,5R,6S,7E,9R)-3,6-dihydroxy-5,6-dihydro-β-ionol(1)、吐叶醇(2)、4,5-dihydroblumenol A(3)、5-epi-eudesma-4(15)-ene-1β,6β-diol(4)、aromadendrane-4β,10β-diol(5)、ent-4(15)-eudesmene-1β,6α-diol(6)、(7R*)-opposit-4(15)-ene-1β,7-diol(7)、丁香脂素(8)、rel-(3R,3′S,4R,4′S)-3,3′,4,4′-tetrahydro-6,6′-dimethoxy[3,3′-bi-2H-benzopyran]-4,4′-diol(9)、(+)−皮树脂醇(10)、theroficusesquilignan A(11)和反式对羟基桂皮酸甲酯(12),这些化合物均为首次从光叶巴豆中分离得到。采用贝尔曼漏斗法和MTT法对化合物1~12进行了生物活性测试,结果表明,化合物8~12对全齿复活线虫具有较好的致死活性,且所有化合物均无细胞毒活性。

傣药材卵叶巴豆质量标准研究

目的:研究傣药材卵叶巴豆的质量标准。方法:采用生药学方法进行性状鉴别、显微粉未鉴别;《中国药典》一部附录方法,测定傣药材卵叶巴豆水分、总灰分、酸不溶性灰分、浸出物,建立薄层色谱鉴别方法。结果:规定水分不得过12.5%,总灰分不得过13.0%,酸不溶性灰分不得过2.0%,浸出物不得少于22.5%。薄层色谱鉴别专属性强,重现性好。结论:该方法简单快速,能够控制傣药材卵叶巴豆的质量。

光叶巴豆化学成分及其药理活性研究进展

光叶巴豆为大戟科巴豆属植物,具有通经活血、散结消肿、退热止痛之功效,常用于治疗跌打损伤、骨折、疟疾、胃痛等症。本文对光叶巴豆植物的化学成分和药理活性进行了系统的总结和分析,为该药用植物资源的深入研究和综合开发提供科学依据。

次生代谢产物的离体生产

Plaunotol日本 Kirim 啤酒厂的 H.Morimoto 和三共公司的 F.Murai 报道,通常从巴豆叶提取出的一种抗溃疡药物 Plaunotol 可通过巴豆愈伤组织培养物产生.他们发现,用于固化愈伤组织培养基的凝胶剂的类型和浓度影响着愈伤组织里 Plaunotol 的含量.虽然。