磁性荧光聚合物载药微球的制备

采用反相微乳液法合成氨基功能化的CdTe-Fe_3O_4/SiO_2磁性荧光复合纳米粒子,通过去甲斑蝥酸钠(SNCID)的羧基与氨基化的CdTe-Fe_3O_4/SiO_2磁性荧光复合纳米粒子孔道表面的羟基形成氢键,制成磁性荧光聚合物载药微球。采用荧光分光光度计(FS)、扫描电镜(SEM)、紫外-可见分光光度计(UV-Vis)、傅里叶红外光谱仪(FT-IR)等方法对该聚合物载药微球的理化性质进行表征分析。结果显示磁性荧光聚合物载药微球为球状,具有良好的分散性和光致发光能力等优点,其载药量和包封率分别为21.49%和69.84%。磁性荧光复合纳米粒子可作为具有荧光性质的药物载体。

HPLC法测定盐酸表阿霉素-索拉非尼PLGA栓塞微球的载药量和包封产率

目的:建立测定盐酸表阿霉素-索拉非尼聚乳酸-羟基乙酸聚合物(PLGA)栓塞微球载药量和包封产率的方法。方法:采用高效液相色谱法测定该制剂中盐酸表阿霉素和索拉非尼的含量,再通过公式计算载药量和包封产率。色谱柱为Phenomenex Luna 5u C8(2)100A,流动相为甲醇-[水(含0.05%三氟乙酸和0.14%十二烷基硫酸钠)](75∶25,V/V),流速为1.0 mL/min,检测波长为252 nm,柱温为25℃,进样量为10μL。结果:盐酸表阿霉素和索拉非尼检测质量浓度线性范围分别为2.020~101.00μg/mL(r=0.999 8)、2.048~102.40μg/mL(r=0.999 7);定量限分别为3.297 0、2.546 8μg/mL;检测限分别为0.989 1、0.764 1μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD<2.0%;回收率分别为96.41%~101.80%(RSD=1.64%,n=9)、99.46%~101.45%(RSD=0.70%,n=9)。3批样品中两种成分的载药量≥1.17%,包封产率≥58%。结论:该方法操作简单、结果准确,可用于测定盐酸表阿霉素-索拉非尼PLGA栓塞微球的载药量和包封产率。

高效液相色谱法测定尼索地平缓释微球的载药量

目的 建立高效液相色谱法测定尼索地平缓释微球载药量的方法。方法 色谱柱为C18柱 ,流动相为甲醇 -水 -三乙胺 (80∶2 0∶0 .5 ) ,检测波长为 2 37nm。结果 在 0 .1～ 1.0 μg·ml-1的浓度范围内 ,峰面积对浓度有良好的线性关系 ,日内 RSD ≤2 .9% ,日间RSD≤ 3.6 % ,方法回收率 99.6 %。结论 HPLC法专属性强 ,结果准确。

盐酸环丙沙星载药β-环糊精聚合物的制备

以反相乳液法制备β-环糊精聚合物微球(β-CDP),以盐酸环丙沙星(Ciprofloxacin hydrochloride,Cip)为模板共沉淀法冷冻干燥获得载药β-环糊精聚合物微球(Cip-β-CDP)。探讨了单因素对载药微球的载药率、包封率和综合评分的影响,考察盐酸环丙沙星载药聚合物微球体外释药情况。结果表明,当溶媒w(醋酸)=1%,投料比m(盐酸环丙沙星)∶m(β-CDP)=0.15,60℃下搅拌5 h,得到盐酸环丙沙星聚合物微球,其载药率为8.96%,包封率48.77%。释药性能实验表明,在pH=6.8的缓冲溶液中,冷冻干燥载药聚合物微球体外释药更好地符合Ritger-Peppas动力学方程,具有一定的缓释性能。

动脉栓塞微球的研究进展

经导管动脉栓塞术(TACE)已经被用于恶性肿瘤、出血、子宫肌瘤等疾病的治疗,随着影像学技术与设备、材料科学及药物释放技术的发展,越来越多的具备载药、自身可成像或者具备多种功能的微球型栓塞剂被开发出来。文章归纳了一些目前在临床上已经使用的商业化栓塞微球产品,并且总结了微球材料的特点、研究现状、方向和一些在研的有潜在应用价值的栓塞微球及其进展。虽然人们已经研发了许多栓塞微球,但是多数都处于实验室或者小规模实验阶段。目前尚未有一个标准化的方案可以把不同栓塞微球进行横向比较,需要对栓塞微球的载体材料的横向发展与纵向深入、药物的联合使用、对当前药物的改进与新药研发进行更深层次的探索。

布洛芬/sPEG-b-PLLA嵌段共聚物微球的制备及其体外释药的研究

以L-乳酸、季戊四醇、聚乙二醇和星型聚乙二醇为原料,采用直接熔融缩聚法分别合成了线形聚L-乳酸(PLLA)、四臂星型聚L-乳酸(sPLLA)、线形聚乙二醇-聚L-乳酸嵌段共聚物(PEG-b-PLLA)和四臂星型聚乙二醇-聚L-乳酸嵌段共聚物(sPEG-b-PLLA),并用FT-IR、凝胶渗透色谱(GPC)和1H NMR确认了产物的结构。以上述4种聚合物为基材,布洛芬(IBU)为模型药物,采用溶剂挥发法制备了IBU/PLLA载药微球、IBU/sPLLA载药微球、IBU/PEG-b-PLLA载药微球和IBU/sPEG-b-PLLA载药微球,采用正交试验设计对载药工艺进行优化,研究了具有不同结构和组成、以聚乳酸为基础的系列可降解聚合物的载药特性及其载药微球的体外释药特性。结果显示,与IBU/PLLA及IBU/PEG-b-PLLA相比,IBU/sPLLA和IBU/sPEG-b-PLLA微球的药物包封率略高;聚乳酸的星型化以及与星型聚乙二醇进行嵌段聚合,均促进了聚合物基体的溶蚀,有利于改善载药微球的早期突释,使药物的释放更为平稳;4种载药微球的释药曲线均符合一级方程,其释药机制为non-Fickian扩散,即药物扩散和聚合物骨架降解的协同作用。

高分子聚合物包裹胰岛素微球的制备及其体外质量评价

目的：采用水包油包张复乳法制备聚乙烯醇-聚乳酸羟基乙酸（PVA-g-PLGA）胰岛素微球,建立测定胰岛素PVA-g-PLGA微球药物含量的高效液相色谱法,通过考察微球的外观、粒径、载药率和包封率对微球的质量进行评价,通过比较PLGA和PVA-g-PLGA微球的体外降解pH变化来初步判断PVA-g-PLGA是否具有蛋白保护能力。方法：利用扫描电子显微镜观察胰岛素微球的表面形貌,使用激光粒度仪测定微球的粒径分布,用高效液相色谱仪测定微球的载药率和包封率。结果：所制备的胰岛素PVA-g-PLGA微球粒径均一、光滑、圆润,微球之间没有粘连,微球粒径在1800～4000 nm之间,分布相对集中;微球含量为170.8μg·mg-1,载药率为1.53%,包封率为56.51%,96 h的累积释放率为42.67%;随着时间的延长,PLGA微球体外降解的pH明显低于PVA-g-PLGA微球。结论：采用复乳法制备的微球外观光滑、圆润,微球之间无粘连,粒径均一;所建立的HPLC含量测定方法符合方法验证基本要求;PVA-g-PLGA微球具有一定的蛋白保护能力。