RP-HPLC法测定布洛芬丁香酚酯微乳中布洛芬丁香酚酯及有关物质含量

目的 测定布洛芬丁香酚酯（ibuprofen eugenol ester）微乳中布洛芬丁香酚酯及有关物质的含量。方法 微乳用甲醇溶解，采用RP-HPLC法。色谱柱：ODS色谱柱；流动相：甲醇-体积分数为0．2％的三氟乙酸-四氢呋喃（体积比为170：20：15）；流速：1．0mL·min^-1；检测波长：230nm；室温测定。结果 RP-HPLC法测定的线性范围为0．5～50mg·L^-1，相关系数r=0．9998；微乳中布洛芬丁香酚酯的平均回收率为99．95％（RSD=0．35％，n=9）；最低检测限50ng；重复性良好（RSD=0．71％）。结论 该方法适用于布洛芬丁香酚酯及有关物质的含量测定。

布洛芬丁香酚酯前体药物的合成及其水解动力学

目的 合成布洛芬丁香酚酯并研究其在不同pH水溶液中及血浆、肝匀浆中的水解动力学。方法 以布洛芬和丁香酚为原料。经过酯化反应合成了布洛芬前体药物布洛芬丁香酚酯，利用HPLC法测定不同pH值的缓冲溶液、血浆及肝均浆中药物水解动力学。经UV、IR、MS和NMR确证了目标化合物的结构。结果 布洛芬丁香酚酯在pH1．10～9．96时水解速率常数不受pH影响，pH10．91～11．91时随pH值增加水解速率增大；在血浆及肝均浆中布洛芬丁香酚酯可迅速水解成布洛芬和丁香酚。结论 布洛芬丁香酚酯是一个具有良好前景的非甾体抗炎前体药物。

RP-HPLC法同时测定血浆中布洛芬丁香酚酯和布洛芬的含量

目的建立测定血浆中布洛芬丁香酚酯及布洛芬含量的HPLC方法，并应用于药物动力学研究。方法采用RP-HPLC法。色谱柱：ODS色谱柱；流动相：乙腈-甲醇-体积分数为0．2％的三氟乙酸-四氢呋喃（体积比为50：10：15：2）；流速：1．0mL·min^-1；检测波长：230nm；室温测定。布洛芬、内标甘草次酸、布洛芬丁香酚酯的保留时间分别为5．62、15．98、18．05min。结果布洛芬和布洛芬丁香酚酯的的线性范围分别为0．64～64μg·L^-1和0．8～80μg·L^-1；最低检测限分别为0．64mg·L^-1和0．16mg·L^-1，日内和日间变异系数小于10％，精密度大于90％。结论该方法灵敏、快速、准确，操作简便、线性范围宽．可适用于同时测定血浆中布洛芬丁香酚酯和布洛芬的含量。

布洛芬丁香酚酯微乳的镇痛作用及大鼠体内药动学研究

目的:研究布洛芬丁香酚酯微乳剂的镇痛作用及其在大鼠体内的药动学。方法:采用小鼠热板法考察布洛芬丁香酚酯微乳的镇痛作用。大鼠尾静脉给药后,分别于给药后5,10,25,40 min和1,1.5,2,3,4,5,7和9 h取血。采用高效液相色谱法测定血浆中布洛芬的浓度。结果:布洛芬丁香酚酯微乳可剂量依赖性延长小鼠热板痛阀时间,且效果等同于同剂量布洛芬。布洛芬丁香酚酯微乳及布洛芬溶液组静脉注射后的消除半衰期(t1/2)分别为(6.30±0.56)和(2.79±0.29)h,清除率(CL)分别为(94.93±12.09)和(112.17±7.00)mL.h-1.kg-1,稳态表观分布容积(Vss)分别为(543.62±64.68)和(243.12±6.87)mL.kg-1,两组存在显著性统计学差异(P<0.05)。结论:布洛芬丁香酚酯微乳与布洛芬溶液剂镇痛作用相当,静脉注射后消除时间较布洛芬明显延长。