微生物酶催化布洛芬乙酯的不对称水解

从７００余株微生物中筛选到一株红酵母（Ｒｈｏｄｏｔｏｒｕｌａｓｐ．）ＬＹ－９５，具有高度选择性水解布洛芬乙酯的能力。该酵母菌ＬＹ－９５在最适摇瓶发酵的培养条件下，（Ｓ）－（＋）－布洛芬产率最高达５．１６ｇ／Ｌ，ｅｅ％为９０％。

布洛芬乙酯的分子筛催化合成

消旋布洛芬乙酯作为微生物拆分消旋药物布洛芬获取ｓ（＋ ）－布洛芬的前体。今采用ＨＺＳＭ－５ 分子筛作为催化剂，消旋布洛芬与乙醇摩尔比为１∶１．２，苯为溶剂及带水剂，成功地合成了消旋布洛芬乙酯。结果表明，反应条件温和，产物容易提纯，产率达９２％ 。产物结构经ＩＲ、ＧＣ－ＭＳ、ＮＭＲ鉴定。

酶促水解法拆分布洛芬乙酯的工艺研究

以布洛芬乙酯为反应底物,探索了酶促水解法拆分布洛芬的工艺.以曲拉通X-100为表面活性剂,利用南极假丝酵母脂肪酶B(CAL-B)催化拆分外消旋布洛芬乙酯,并对表面活性剂含量、有机溶剂种类和添加量、酶量、缓冲溶液pH、温度及时间等反应条件进行了优化,得到的最佳反应条件为:在pH为9.0的缓冲溶液中,添加80 mg曲拉通X-100、50μL二氯甲烷和15 mg CAL-B,于30℃下反应48 h,在该条件下,S-布洛芬乙酯的剩余率(C)为65%,布洛芬乙酯的对映体过量值(ees)为94%.