布特拉嗪的药效学及急性毒理研究

本文对布特拉嗪(Budralazine)的抗高血压特性及急性毒理进行了研究。选用原发性高血压大鼠(SHR),连续灌胃给予布特拉嗪9天。与肼苯哒嗪比较,两药的降压强度相近。选用正常大鼠,单剂量灌胃给药,可产生持续的、与剂量有关的降压作用。在抗高血压有效剂量下,引起清醒大鼠心动过速的强度较肼苯哒嗪弱的多。急性毒理研究结果,布特拉嗪的口服LD_(50):雌性小鼠为1.75g/kg;大鼠为0.73g/kg;小鼠腹腔给药的LD_(50)为2.47g/kg。因此,布特拉嗪为一降压效果明显,而毒副作用轻微的抗高血压药物。

布特拉嗪结构分析

布特拉嗪(Budralazinum)化学名称为4—甲基—3—戊烯—2—酮(1—酞嗪基)—腙,是近年来国外研制成功的一种新型肼苯达嗪系列血管扩张剂。本所于1986年研制成功。经过化学分析、薄层分析、元素分析以及紫外光谱、红外光谱、质谱、核磁共振等证实了该化合物的结构。