抗肿瘤新药布立尼布的合成

目的:合成抗肿瘤新药布立尼布,并对其工艺进行改进。方法:以3-甲基-1H-吡咯-2,4-二甲酸乙酯为原料,经N-氨基化,环合,格氏反应,氧化重排,乙酰化,卤化,亲核取代,脱保护和亲核取代反应制得布立尼布。结果与结论:目标产物结构经1H-NMR和MS确证,总收率为21.6%,ee值为99.3%。改进后的制备工艺反应条件温和,适合工业化生产。