甲磺酸帕珠沙星注射液健康人体单次给药的药动学研究

目的:研究甲磺酸帕珠沙星注射液在健康人体内单次给药的药动学特征。方法:12例受试者按拉丁法随机分为三组,先后静脉点滴甲磺酸帕珠沙星注射液250,500,750 mg,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间的血、尿浓度,计算主要药动学参数。结果:受试者静脉点滴250,500,750 mg的甲磺酸帕珠沙星后,C_(max)分别是(7．23±1．56),(13．50±2．15)和(21．97±3．62)mg·L^(-1);AUC_(0-∞)分别为(17．72±3．91),(35．92±5．71)和(61．23±18．08)mg·L^(-1)·h;t_(1/2)β为(2．03±0．12),(2．06±0．30)和(1．99±0．26)h;CL为(15．63±2．99),(14．76±2．63)和(13．22±3．03)L·h^(-1)·kg^(-1);V_1为(16．48±5．65),(17．29±9．01)和(14．87±8．04)L,除C_(max)和AUC_(0-∞)外,其他参数3个剂量组之间的差异经统计学处理无显著性差异(P＞0．05)。250,500和750 mg的甲磺酸帕珠沙星静脉点滴12 h后尿中原形药物累积排泄百分率分别为(93．85±1．71)%,(93．14±1．82)%和(93．24±1．74)%,表明给药后有＞90%的药物以原形从尿中排出。结论:根据药动学参数计算,结合体外抗菌活性结果,认为采用bid,每次静脉点滴帕珠沙星500 mg的给药方式,预期对临床常见细菌感染能够取得良好的疗效。

甲磺酸帕珠沙星注射液刺激性试验

目的:研究甲磺酸帕珠沙星注射液对局部组织有无刺激性。方法:选用健康合格新西兰家兔,用甲磺酸帕珠沙星注射液进行局部刺激性试验。结果:甲磺酸帕珠沙星注射液对家兔眼结膜、虹膜、角膜均无刺激作用;肌肉解剖未见充血、水肿、变性或坏死,病理检查肌细胞结构正常;对心、肝、脾、肺、肾、耳缘、耳壳血管组织各分别不同地显示轻度扩张充血等。结论:甲磺酸帕珠沙星注射液对家兔眼结膜、虹膜、角膜均无刺激性;对肌肉组织无明显刺激性;对耳壳、耳血管、内脏血管均显示轻度血管刺激反应。

注射用夫西地酸钠与甲磺酸帕珠沙星注射液存在配伍禁忌

通过临床观察和实验研究,发现注射用夫西地酸钠续滴甲磺酸帕珠沙星注射液后输液皮管中即呈乳状。提示注射用夫西地酸钠与甲磺酸帕珠沙星注射液不宜配伍。

HPLC法测定甲磺酸帕珠沙星注射液的含量

目的 :建立高效液相色谱法检测甲磺酸帕珠沙星注射液的含量。方法 :考察了方法的线性范围、回收率、精密度、重现性、稳定性等指标。结果 :线性范围是 10～ 5 0μg· ml- 1 (r=0 .999,n=6) ,平均回收率为 99.5 5 % (RSD=0 .3 3 % ) ,精密度、重现性、稳定性均符合要求。结论 :该方法简便、可行 ,可用于检测甲磺酸帕珠沙星注射液的含量。

甲磺酸帕珠沙星注射液的过敏性与溶血性试验

目的:研究甲磺酸帕珠沙星注射液的过敏性与溶血性。方法:选用合格豚鼠与新西兰家兔分别对甲磺酸帕珠沙星注射液进行全身过敏试验和溶血性试验。结果:0.9%氯化钠注射液组、甲磺酸帕珠沙星注射液高、低剂量组豚鼠均无全身过敏反应症状,而10%新鲜鸡蛋清溶液对照组豚鼠因过敏反应在2 min内死亡,且各组豚鼠试验前后的体重无明显差异(P>0.05);溶血试验中甲磺酸帕珠沙星注射液各试管均无溶血现象发生,而对照管发生溶血。结论:甲磺酸帕珠沙星注射液无溶血性、无致敏性。

阿奇霉素联合甲磺酸帕珠沙星注射液治疗老年人支原体肺部感染的观察护理

目的:观察阿奇霉素联合甲磺酸帕珠沙星注射液治疗老年人支原体肺部感染的临床效果及安全性。方法:146例支原体肺部感染老年人按入院单双号随机分为对照组69例和观察组77例,对照组单独应用阿奇霉素治疗,观察组采用阿奇霉素联合甲磺酸帕珠沙星注射液联合治疗,观察两组治疗效果和不良反应。结果:观察组的总有效率94.8%明显高于对照组的81.2%(x^2=6.59,P<0.05)。两组均未发生严重不良反应。结论:阿奇霉素联合甲磺酸帕珠沙星注射液治疗老年人支原体肺部感染安全、有效。

甲磺酸帕珠沙星注射液治疗急性呼吸道感染的效果观察

分析和探讨采用甲磺酸帕珠沙星注射液对急性呼吸道感染病症进行临床治疗的情况及效果。方法随机选择山东省淄博市张店区第二人民医院自2006年10月～2012年10月期间收治的142例急性呼吸道感染患者。随机平均划分成2组，并采用甲磺酸帕珠沙星注射液对观察组患者（n=71）进行治疗，采用盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液对照组患者（n=71）进行治疗，并就2组患者的临床治疗效果进行比较、统计和分析。结果统计比较显示，经过治疗，2组患者均取得了较好的临床疗效，其中观察组患者的临床治疗效率为100.0%（71/71），对照组患者的治疗总有效率为95.77%（68/71），观察组患者略优于对照组患者，但组间比较差异无统计学意义。结论在急性呼吸道感染病症的临床治疗过程中，采用甲磺酸帕珠沙星注射液进行治疗，其临床疗效显著，安全性高，是一种有效、安全、理想的临床治疗方法。

甲磺酸帕珠沙星注射液与注射用丹参多酚酸盐存在配伍禁忌

甲磺酸帕珠沙星注射液(pazufloxacin mesilate injection),商品名:法多琳。为淡黄色或黄绿色的澄明液体。该药对中度以上的感染症(肺炎、肾盂肾炎、胆囊炎、腹膜炎、生殖器感染症等)显示了良好的治疗效果且安全性较好[1]。注射用丹参多酚酸盐(salvianolate for injection),商品名:百通安。是以丹参乙酸镁为(含量80%)主要成分的化合物[2]。呈浅棕色疏松块状物,味微苦,微涩。适用于冠心病稳定性心绞痛Ⅰ级、Ⅱ级[3-5]。临床用于冠心病、心绞痛合并肺部感染或泌尿系统感染的患者。在实际工作中我们发现,甲磺酸帕珠沙星注射液与注射用丹参多酚酸盐存在配伍禁忌,现报道如下。

甲磺酸帕珠沙星注射液与4种药物存在配伍禁忌

在临床工作中,我们发现甲磺酸帕珠沙星注射液与注射用头孢匹胺、5%碳酸氢钠、注射用头孢哌酮他唑巴坦钠、注射用盐酸万古霉素4种药物存在配伍禁忌,因发现及时,经更换输液管及液体后静脉滴注通畅,患者未出现不良反应,现报告如下.

甲磺酸帕珠沙星注射液与注射用奥美拉唑钠存在配伍禁忌

2011年3月，我院在临床工作发现甲磺酸帕珠沙星注射液与注射用奥美拉唑钠在配伍禁忌，现报道如下。

国产甲磺酸帕珠沙星注射液健康志愿者多剂连续给药药动学研究

目的：研究国产甲磺酸帕珠沙星注射液多次连续给药在健康人体内的药动学特点。方法：12例健康志愿者静滴甲磺酸帕珠沙星注射液500mg，bid，连续5d，并采用反相高效液相色谱法测定血药浓度数据，用DAS软件计算主要药动学参数。结果：静滴甲磺酸帕珠沙星药动学特点符合开放二室模型，第1次单次给药和最后1次给药的主要药动学参数如下：平均峰浓度分别为（10．86±2．04）和（11．72±1．82）mg·L^-1，平均稳态药-时曲线下面积AUC0-∞分别为（18．29±2．36）和（19．22±2．80）mg·h·L^-1，t1/2分别为（1．64±0．27）和（1．82±0．34）h。结论：连续给药帕珠沙星5d，受试者耐受良好，药动学过程符合二室模型，多次给药体内无蓄积。

甲磺酸帕珠沙星注射液治疗急性细菌感染的多中心随机对照研究

目的评价甲磺酸帕珠沙星注射液治疗呼吸系统和泌尿系统急性细菌性感染的临床疗效和安全性。方法采用多中心、随机双盲、平行阳性药对照试验方法。试验组用甲磺酸帕珠沙星注射液500mmg，ivgtt，bid；对照组用左氧氟沙星200mg，iv gtt，bid，疗程7。14d。结果本研究共入组287例，试验组144例，对照组143例。细菌培养阳性病例193例，试验组94例，对照组99例，试验组总痊愈率和有效率分别为59．57％和90．43％，对照组分别为59．60％和87．88％。其中呼吸系统感染试验组的痊愈率和有效率分别为57．45％和91．49％，对照组分别为61．22％和83．67％；泌尿系统感染试验组的痊愈率和有效率分别为61．70％和89．36％，对照组分别为58．00％和92．00％，2组比较差异均无统计学意义（P〉0．05）。试验组细菌清除率为95．74％（90／94），对照组为93．94％（93／99），2组比较差异无统计学意义（P〉0．05）。试验组和对照组不良反应发生率分别为10．42％（15／144）和13．29％（19／143），主要表现为轻至中度的恶心、腹泻、头痛、皮疹、注射部位疼痛、静脉炎、ALT升高、BUN升高、Cr升高等，2组比较差异无统计学意义（P〉0．05）。结论甲磺酸帕珠沙星注射液治疗呼吸系统和泌尿系统急性细菌感染，临床疗效明显，安全性较好。

甲磺酸帕珠沙星注射液细菌内毒素检查法建立

目的建立甲磺酸帕珠沙星注射液细菌内毒素检查方法。方法按中华人民共和国药典2005年版二部附录ⅪE细菌内毒素检查法,对3批样品进行了干扰试验和细菌内毒素检查。结果甲磺酸帕珠沙星注射液溶液高浓度时对鲎试剂与细菌内毒素的凝集反应有干扰作用,稀释至0.5mg/m L时可排除干扰。结论本品可用细菌内毒素检查法进行质量控制。

甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液在健康人体的药代动力学

目的研究甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液在健康人体的药代动力学。方法8名健康受试者单次静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300,600mg后,用高效液相色谱法测定体内帕珠沙星的血药浓度,用DAS统计软件进行数据处理。结果结果符合一级消除药代动力学的二室模型,300,600mg2个剂量组的药代动力学参数:Cmax分别为(7.38±0.85),(18.36±2.39)mg·L-1;AUC0-t分别为(31.34±5.67),79.20±18.43)mg·h·L-1;t1/2β分别为(1.63±0.31),(1.71±0.21)h;CL/F分别为(0.10±0.02),(0.08±0.01)L·kg·h-1,V/F分别为(0.23±0.03),(0.19±0.05)L·kg-1。24h尿药累积排泄率分别为(92.2±2.6)%和(93.2±3.0)%。结论甲磺酸帕珠沙星每日给药300mg,每日2次,可达到有效治疗浓度,在600mg内可安全耐受。

多剂量甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液在健康人体的药代动力学

目的研究甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液(氟喹诺酮类抗生素)在健康人体内连续给药的药代动力学特征。方法12名受试者同时予以静滴甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液500mg,间隔12h,每日2次,连续7天,用高效液相色谱法测定给药后不同时间的血、尿浓度,求得主要药代动力学参数。结果其血药浓度约在第4天达稳态,Cmax为(13.46±1.87)mg·L-1,Cav为(2.72±0.36)mg·L-1,AUCss为(32.70±4.28)mg·L-1·h,DF为490.43%,FI为98.15%,尿中的药物累积排泄率>90%,与单次给药无明显差异。结论每日2次,静滴帕珠沙星500mg,连续7天,药物在体内无蓄积,受试者耐受性良好。

甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液治疗急性细菌性感染多中心临床研究

目的评价甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液治疗临床常见细菌性感染的安全性和有效性。方法用随机单盲平行对照多中心同步试验法。甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液(试验组)每次500mg,盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液(对照组)每次400mg,均每日1次,静脉滴注,疗程均7～14天。共入选病例251例,其中:试验组122例,临床疗效评价病例115例,安全性评价例数122例;对照组129例,临床疗效评价病例122例,安全性评价例数129例。结果2组临床总有效率分别为96.5%和98.4%;细菌清除率分别为98.9%和98.0%;药物不良反应发生率分别为11.5%和9.35%。结论甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液治疗临床常见细菌性感染安全、有效。

高效液相色谱法测定甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液的含量及有关物质

目的:建立高效液相色谱(HPLC)法测定甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液中有关物质的方法。方法:采用HPLC,色谱柱为ZORBAX SB-C18(4.6mm×250mm,5μm),流动相为磷酸盐缓冲液(含40mmol·L-1磷酸二氢钾溶液,7.5mmol·L-1辛烷磺酸钠)-乙腈-甲醇(67∶23∶10),用磷酸调节pH至4.1,检测波长243nm,流速1.0mL·min-1,柱温为35℃。结果:甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液中的甲磺酸帕珠沙星峰的理论塔板数大于5000,且与杂质的分离度高。结论:本方法的专属性强,准确性高,适合于分析该产品的有关物质。