帕苏沙星氯化钠注射液的制备

目的研究帕苏沙星注射液的处方与制备工艺。方法根据帕苏沙星的理化性质、稳定性及剂型特点,研究其溶解能力及pH值、高温对药物的影响,设计帕苏沙星注射液的处方与制备工艺;并对工艺进行验证。结果以注射用水为溶剂、09%氯化钠注射液为渗透压调节剂,采用稀法配液,针用活性炭脱色与除热原,分装后热压灭菌,制备的注射液(100mL∶03g)符合《中华人民共和国药典》的要求。结论研究确立的帕苏沙星氯化钠注射液处方工艺可行,质量可靠。

帕苏沙星与小牛胸腺DNA相互作用的研究

目的研究帕苏沙星与小牛胸腺DNA的相互作用。方法采用紫外光谱、荧光光谱法考察不同情况下DNA对帕苏沙星荧光猝灭的影响。通过Stern-Volmer方程和Scatchard方程的简化形式,确定两者的猝灭类型和猝灭常数。结果小牛胸腺DNA对帕苏沙星的猝灭类型为静态猝灭,两者的结合常数大约为1.84×104,结合位点约为6.9个;通过考察KI对体系荧光猝灭的影响,发现两者的相互作用类型沟槽作用。结论帕苏沙星可以与小牛胸腺DNA相互结合,产生较弱的荧光发光体。

铕敏化荧光法测定甲磺酸帕苏沙星

稀土Eu^3＋能与甲磺酸帕苏沙星形成络合物，并发出Eu^3＋的特征荧光。加入表面活性剂SDBS能大大增强体系的荧光强度，由此建立了表面活性剂敏化的Eu^3＋荧光探针测定甲磺酸帕苏沙星的方法。最佳测定条件为：最大激发和发射波长分别是332和618nm；pH=7．5；Eu^3＋浓度为1．2×10^-5mol／L，SDBS浓度为3．0×10^-5mol／L。甲磺酸帕苏沙星浓度在3．0×10^-8～2．0×10^-6mol／L范围内与荧光强度线性关系良好，r=0．9993；检出限为1．0×10^-9mol／L。该方法用于甲磺酸帕苏沙星注射剂和人体血清以及昧样中的甲磺酸帕苏沙星的含量测定，结果令人满意。

甲磺酸帕苏沙星氯化钠注射液中细菌内毒素定量检查

采用中国药典2000年版附录检测细菌内毒素的动态浊度法。对甲磺酸帕苏沙星氯化钠注射液进行细菌内毒素回收干扰试验,建立定量检测甲磺酸帕苏沙星氯化钠注射液中污染内毒素试验方法。结果定量检测甲磺酸帕苏沙星氯化钠注射液中细菌内毒素无干扰因素影响,内毒素回收率在50％～200％范围内。因此,使用内毒素动态浊度法定量检测甲磺酸帕苏沙星氯化钠注射液中内毒素是可行的,可用细菌内毒素定量检查法代替家兔热原检查法。

HPLC法测定甲磺酸帕苏沙星氯化钠注射液的含量及有关物质

目的:建立甲磺酸帕苏沙星氯化钠注射液的含量及有关物质的HPLC测定方法。方法:使用C18柱:以乙腈:(甲磺酸/三乙胺缓冲液):1mol/L磷酸氢二钾水溶液(150∶50∶35)为流动相;检测波长为332nm。结果:甲磺酸帕苏沙星氯化钠的线性范围为8~160μg/mL,r为0.9995,平均加样回收率为100.8%,RSD%为1.14(n=9)。结论:该法简便、准确、专属性好,可以用于甲磺酸帕苏沙星氯化钠注射液的含量测定及有关物质检查。