D-最优混料设计制备复方蜘蛛香凝胶贴膏及初步药效学考察

目的以剂型改造为出发点优选复方蜘蛛香凝胶贴膏(Compound Zhizhuxiang Gel Plaster,CZGP)处方,考察单一促渗剂与二元复合促渗剂的促渗作用,并初步考察CZGP与原处方香果健消片(Xiangguo Jianxiao Tablets,XJT)的镇痛作用。方法以初黏力、持黏力、剥离强度和感官评分为评价指标,采用D-最优混料设计优化凝胶贴膏处方;选择3种常用透皮促渗剂氮酮、丙二醇、薄荷醇,以木香烃内酯、去氢木香内酯、橙皮苷为指标,通过干加热透皮系统评价单一促渗剂和二元复合促渗剂的促渗作用,筛选最优促渗剂;通过小鼠(幼鼠)醋酸扭体实验初步评价CZGP与XJT的镇痛作用。结果CZGP的最佳处方为酒石酸1.000 g、PVP K906.000 g、NP70011.000 g、甘羟铝0.800 g、甘油35.000 g、水21.200 g;不同的一元促渗剂及二元促渗剂中,以3%丙二醇促渗作用最好,木香烃内酯、去氢木香内酯、橙皮苷的渗透速率分别为45.744、49.903、14.898μg/(cm^(2)·h),增渗倍数分别为1.523、1.602、2.636;CZGP对小鼠(幼鼠)醋酸扭体具有镇痛作用,且镇痛率高于XJT。结论CZGP具有良好的体外经皮渗透性及镇痛作用,为中药复方口服制剂改造为经皮给药制剂提供思路。