干姜油中姜酚类成分的UPLC/Q-TOFMS分析

目的采用超高效液相色谱与串联四级杆飞行时间质谱仪联用技术(UPLC/Q-TOFMS)对干姜油中姜酚类成分进行分析,并对主要成分进行鉴别。方法用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱,以水(A)-乙腈(B)梯度洗脱,检测波长280 nm,使用APCI离子源,正离子与负离子模式下采集数据。结果鉴定出干姜油中姜酚类化合物8个,分别为:6-姜酚、8-姜酚、6-姜烯酚、12-姜二醇、10-姜酚、8-姜烯酚、10-姜烯酚和10-姜二酮。结论经过超高效液相色谱的分离,借助Q-TOFMS测定的相对分子质量及正负离子信息可以鉴定干姜油中的主要姜酚类成分,为干姜油姜酚类成分的鉴定提供了一种准确有效的方法。

桃花止泻冲剂中干姜油β-环糊精包合工艺研究

目的 研究桃花止泻冲剂中干姜油β-环糊精最佳包合工艺。方法 采用正交试验法 ,以油利用率、含油率、包合物收得率为指标进行比较 ,并采用薄层色谱 (TL C)、差热分析 (DSC)、红外光谱 (IR)、显微镜成像验证包合物的形成。结果 饱和水溶液法最佳包合条件 :β- CD和油的比例为 6∶ 1,包合温度为 5 0℃ ,包合时间为 2 h,该条件下的挥发油利用率和包合物得率最高。结论 该包合工艺可用于干姜油的 β-环糊精包合。

干姜、辛夷、荜橙茄挥发油对罗通定经皮促渗作用

目的:研究干姜、辛夷、荜橙茄3种挥发油和氮酮及其两两等量组合后对罗通定的经皮促渗作用。方法:采用改良的Franz扩散池进行小鼠体外经皮渗透实验。以UV法及HPLC法测定罗通定的累积渗透量,筛选对罗通定有最佳促渗作用的挥发油。结果:3种挥发油对罗通定均具有促渗作用,其中5%荜橙茄油、5%干姜油、2.5%荜澄茄油+2.5%氮酮对罗通定的8 h平均累计渗透量(Q8,mg/cm2)分别为:6.0758、6.1148、6.5487;4 h的增渗倍数分别为:1.01、1.00、1.13。结论:2.5%荜澄茄油+2.5%氮酮对罗通定的促渗效果最好。

干姜油的解热作用

目的:研究干姜油对实验性发热的影响。方法:制备干姜CO2超临界提取物(干姜总油),用内毒素致大鼠、干酵母致大鼠、2,4-二硝基酚致大、小鼠等发热模型观察干姜油灌服给药时的解热活性。结果:0.5、1.0g/kg干姜油灌胃能抑制实验性发热的体温升高,促进发热的消退。结论:干姜油有一定的解热作用。

基于代谢组学的干姜油干预两种热病症候模型的实验研究

目的:研究干姜油对干酵母和内毒素所致两种热病证候大鼠模型代谢的影响,从生物标志物及其变化规律的角度探讨其解热的作用机制。方法:应用超高液相-四极杆-飞行时间/质谱(UPLC-Q-TOF/MS)检测分析系统,采用主成分分析(PCA)和偏最小二(PLS-DA)统计分析方法,对干姜油干预干酵母和内毒素致发热模型血清样本进行无设定目标的全谱分析(non-targeting analysis)。结果:血清样本中代谢物组(metabolome)轨迹变化显示两种造模方法所致SD大鼠机体代谢的改变不同。给予干姜油干预后,各实验组代谢物组及生物标物的变化规律存在差异。干姜油对干酵母发热模型大鼠血清中15个潜在生物标志物具有明显干预作用,对内毒素致热大鼠血清中的19个生物标志物有明显干预作用。结论:干姜油对干酵母和内毒素诱导的热病证候模型均具有良好的解热作用,其对机体内源性小分子物质的调节显示相应靶点可能涉及能量代谢。

鲜姜和干姜精油成分的GC-MS研究

本实验采用水蒸汽蒸馏法提取鲜姜和干姜中的精油,并利用GC-MS分析精油的成分。结果表明:鲜姜和干姜精油的提取率分别为0.29%和2.51%,而其干物质提取率则分别为7.7%和2.8%;鲜姜精油和干姜精油中共鉴定出60种化合物,其中有两种在鲜姜精油中未检测出,有12种在干姜精油中未检测出,相对含量在3%以上的成分在鲜姜和干姜中都有8种;鲜姜精油色泽透明、辛香、有柠檬味、略带鲜花香气,而干姜精油色泽浑浊,辛香,不具有鲜姜所特有鲜花香气。

荜澄茄等3种挥发油对乌头碱经皮渗透的影响

目的:研究荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油对乌头碱经皮渗透的影响。方法:采用改良Franz扩散池法,以HPLC法测定模型药物乌头碱的累积渗透量,考察不同浓度的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油对乌头碱的促渗效果。结果:7%浓度的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油与3%氮酮的渗透系数(×10-3cm/h)分别为:10.79、5.82、5.40、3.91,与无促渗剂的对照组比较,差异均具有显著性意义,促渗倍数分别为3.87、2.09、1.94、1.40倍,可见7%的3种挥发油促渗倍数均大于3%氮酮。结论:7%的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油均能明显促进乌头碱的经皮渗透。

黄连-干姜有效组分自微乳给药系统的制备与评价

目的研究黄连-干姜有效组分自微乳给药系统(Coptidis Rhizoma-Zingiberis Rhizoma effective component self-microemulsion drug deliverysystem,Cop-Gin-SMEDDS)的处方与制备工艺,并且进行体外质量评价。方法通过溶解度实验、伪三元相图的绘制和D-最优混料设计确定Cop-Gin-SMEDDS的最佳处方组成;通过单因素考察,确定最佳制备工艺,并对Cop-Gin-SMEDDS理化性质、稳定性、体外释放等进行评价。结果最终确定Cop-Gin-SMEDDS的最优处方(不含黄连总生物碱)为油酸5%,1,2-丙二醇41%,聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油49%,干姜油5%;黄连总生物碱的投药量为5%;最佳制备工艺为在37℃、转速300 r/min条件下磁力搅拌10 min。得到的Cop-Gin-SMEDDS为深红色澄清透明液体,稀释后为黄色、均一透明的微乳溶液;透射电镜下为圆球形,大小均匀,形态规则;平均粒径大小为(22.21±0.45)nm、多分散指数(polydispersity index,PDI)为0.195±0.019、ζ电位为(−2.67±0.11)mV。Cop-Gin-SMEDDS中盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸黄连碱、表小檗碱及6-姜辣素的载药量分别为(13.51±0.71)、(1.37±0.06)、(2.36±0.27)、(0.83±0.14)、(6.34±0.04)mg/g,包封率分别为(96.36±0.34)%、(95.49±0.59)%、(92.56±0.81)%、(95.17±0.39)%、(94.39±1.63)%。Cop-Gin-SMEDDS中盐酸小檗碱在pH 7.4 PBS缓冲液、蒸馏水和pH 1.2盐酸溶液中的24 h累积释放率分别为(70.80±0.04)%、(96.17±0.10)%、(85.77±0.10)%;6-姜辣素在相应释放介质中的24 h累积释放率分别为(27.70±0.14)%、(32.48±0.14)%、(32.96±0.07)%。稳定性实验显示,将Cop-Gin-SMEDDS在不同温度下放置30 d后其指标成分及外观性状均无明显变化。结论制备的Cop-Gin-SMEDDS外观良好,载药量和包封率高,能提高药物的稳定性和释放量,有望进一步开发制备成口服给药制剂。

3种挥发油对罗通定贴剂的经皮促渗作用考察

目的:考察干姜、辛夷、荜橙茄3种挥发油和氮酮及其不同比例组合后对透皮贴剂中罗通定促透作用。方法:采用改良的Franz扩散池法,以小鼠皮肤为透皮屏障,以HPLC测定罗通定的含量,筛选出对罗通定有最佳促渗作用的挥发油。结果:3种挥发油对罗通定均具有促渗作用,3%辛夷油、5%干姜油、5%荜橙茄油、3%荜澄茄油+2%氮酮对罗通定的8h平均累积渗透量(Q8,mg/cm2)分别为:9.1559、9.4603、9.1400、11.4722;增渗倍数分别为:1.08、1.12、1.03、1.36。结论:与单一挥发油相比,混合挥发油有较好的促渗性。

四逆泡腾片中挥发油提取及包合工艺

目的:研究四逆泡腾片中干姜油的提取及其β-环糊精包合的最佳工艺。方法:运用正交试验考察加水倍量、浸泡时间、蒸馏时间对挥发油提取量的影响;对胶体磨法、饱和水溶液法、超声法进行比较试验,以挥发油包合率、包合物收得率和包合物含油率为综合评价指标,选择最佳包合方法;采用正交试验法优选胶体磨法的最佳包合工艺,并对包合物进行验证。结果:最佳提取工艺为药材不浸泡、加6倍量水、蒸馏8 h;胶体磨法的最佳包合工艺为挥发油与β-环糊精按(1 mL∶8 g)投料、包合时间45 min,加水量80 mL。结论:胶体磨法包合干姜挥发油,工艺简单、可行,适合工业化大生产。