目的对制何首乌5种主要药效/毒效成分没食子酸、大黄素、二苯乙烯苷、大黄素甲醚和大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷进行生物药剂学分类系统(BCS)研究。方法分别采用平衡溶解度法和外翻肠囊法研究各代表成分的溶解度和渗透性,采用2种软件Pipeli...目的对制何首乌5种主要药效/毒效成分没食子酸、大黄素、二苯乙烯苷、大黄素甲醚和大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷进行生物药剂学分类系统(BCS)研究。方法分别采用平衡溶解度法和外翻肠囊法研究各代表成分的溶解度和渗透性,采用2种软件Pipeline Pilot 7.5和ChemDraw 7.0预测各成分的溶解性和渗透性参数,采用美国食品药物管理局(FDA)标准分别对代表成分实测值与预测值进行经典BCS分类研究,同时评估其相关性。结果初步判定制何首乌中大黄素、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷及大黄素甲醚为BCSIV类药物;二苯乙烯苷和没食子酸属于BCSⅢ类成分,渗透性是其吸收过程中主要限制因素。蒽醌类化合物的BCS分类研究存在差异,软件预测存在假阳性。结论采用体外生物利用度快速评价方法对制何首乌中5种主要药效/毒效成分进行BCS分类研究,为中药体内吸收预测和体外安全性评价提供研究思路和实验范例。展开更多
文摘目的对制何首乌5种主要药效/毒效成分没食子酸、大黄素、二苯乙烯苷、大黄素甲醚和大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷进行生物药剂学分类系统(BCS)研究。方法分别采用平衡溶解度法和外翻肠囊法研究各代表成分的溶解度和渗透性,采用2种软件Pipeline Pilot 7.5和ChemDraw 7.0预测各成分的溶解性和渗透性参数,采用美国食品药物管理局(FDA)标准分别对代表成分实测值与预测值进行经典BCS分类研究,同时评估其相关性。结果初步判定制何首乌中大黄素、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷及大黄素甲醚为BCSIV类药物;二苯乙烯苷和没食子酸属于BCSⅢ类成分,渗透性是其吸收过程中主要限制因素。蒽醌类化合物的BCS分类研究存在差异,软件预测存在假阳性。结论采用体外生物利用度快速评价方法对制何首乌中5种主要药效/毒效成分进行BCS分类研究,为中药体内吸收预测和体外安全性评价提供研究思路和实验范例。
