^(153)Sm-葡庚糖酸钠的制备

研究了制备条件对153Sm标记GH的影响及标记物的体外稳定性,建立了有效的153Sm标记葡萄糖酸钠(GH)方法。结果表明:用通氮敞开体系、沸水浴加热的标记方法,反应时间不低于30min,GH浓度不低于2.4×10-2mol/L时,可获得标记率大于98%的153Sm-GH;用高比活度153Sm(～4.5TBq/g(Sm))标记,其比活度可达14GBq/g(GH)。该标记物在室温下具有较好的稳定性,放置40h内,其放化纯度>96%。

二乙酰氧基亚碘酰苯氧化糖基烯合成D-甘露庚糖醇

以五苄基-D-甘露糖为原料,经Wittig反应制得D-甘露庚糖烯(产率88%),然后在二乙酰氧基亚碘酰苯/LiBr体系下催化氧化糖基烯制得五苄基-D-甘露庚糖醇(产率65%),最后脱苄基得到D-甘露庚糖醇(产率90%),总得率51%。方法简便、环保,可用于糖醇的合成。

葡庚糖酸钠的性质、制备及用途

介绍了葡庚糖酸钠的性质。

注射用亚锡葡庚糖酸钠(8mg)中氯化亚锡含量的比色法测定

介绍在酸性条件下，用钼酸钠—硫氰酸钾比色法测定注射用亚锡葡庚糖酸钠（８ｍｇ）（以下简称８ｍｇＧＨ）中所含氯化亚锡，λ＝４６５ｎｍ。平均回收率为１００．５％，ＲＳＤ为０．７％，ｎ＝６。由于标准亚锡溶液不稳定，提出了用高锰酸钾滴定法标定标准亚锡溶液。药盒中其它成分对比色法测定有干扰，在作空白对照液时加入相同比例的药盒其它组分，排除干扰。

淀粉酶亚乙基-对硝基酚-麦芽庚糖法动力学研究

目的观察影响α-淀粉酶对底物亚乙基-对硝基酚-麦芽庚糖催化的实验条件。方法观察不同温度、pH、底物浓度、酶量和无机离子对酶促反应速度的影响。结果选择25℃、37℃及56℃观察对酶活性的影响,以37℃为合适的反应温度;在pH 6.8,7.2,7.8和8.4反应条件下,pH 7.2时为酶的最适pH;反应速度与酶的浓度成正比例关系;N aC l,M gSO4为诱导剂,N aF为抑制剂;底物浓度对反应速度的影响,底物浓度低于0.625 mm ol/L的反应呈一级反应,高于5 mm ol/L的反应呈零级反应。以林氏方程图解:-1/Km=-3,换算成Km=0.33 mm ol/L;1/Vm=0.0065;换算成Vm=153.8IU/m inL。结论观察到温度、pH、底物浓度、酶量与无机离子等实验条件影响淀粉酶亚乙基-对硝基酚-麦芽庚糖法测定结果。

^99Tc^m-亚锡葡庚糖酸钠结合GGC序列监测基因治疗的实验研究

目的 构建以金属结合肽（双甘氨酰半胱氨酸,即GGC序列）为核素报告基因、人VEGF165为治疗基因的重组腺病毒载体,以99Tcm-GH为报告探针,探讨该报告系统监测治疗基因表达的可行性.方法 pcDNA3-VEGF165质粒线性化后,将金属结合肽GGC序列连于VEGF165基因C端,通过内部核糖体切入位点（IRES）连接增强型绿色荧光蛋白（EGFP）,构建重组腺病毒载体Ad5-VEGF165GGCmotif-IRES-EGFP（Ad5-VIE）,同时构建腺病毒包装EGFP（Ad5-EGFP）为对照.以不同感染复数（MOI=0,10,25,50,100）Ad5-VIE感染大鼠骨髓间充质干细胞（MSC）后,用99Tcm-GH为报告探针,研究感染细胞摄取动力学（30,60,90和120 min）情况,以检测GGC序列在MSC中的表达,并与实时定量PCR、Western-blot蛋白印迹、免疫组织化学等方法鉴定的VEGF165表达进行对比分析.通过荧光显微镜及实时定量PCR检测EGFP在细胞中的表达.采用SPSS 13.0软件进行统计学处理,组间比较运用独立样本成组t检验、q检验和直线（Pearson）相关分析.结果 以Ad5-VIE感染MSC后,不同MOI摄取实验结果示细胞对99Tcm-GH的摄取率随病毒MOI的增加而逐渐增加（r2=0.86,P＜0.05）,并且在MOI=100时达到（7.94±0.75）%;不同时间摄取实验示随99Tcm-GH孵育时间延长,细胞摄取率逐步增高,至120 min时达到（7.72±0.22）%.Ad5-VIE感染组与Ad5-EGFP感染组摄取率在各个不同时间点差异均有统计学意义（t=15.10～54.92,P均＜0.05）.在mRNA水平上,VEGF165及EGFP表达均随病毒MOI增加而增加（r2=0.99,P＜0.05）.不同MOI下细胞对99Tcm-GH的摄取与VEGF165蛋白表达呈较好的相关性（r2=0.90,P＜0.05）.免疫组织化学检查结果表明人VEGF165目的 基因在MSC中成功表达.荧光显微镜下可以观测到被感染细胞中的EGFP蛋白.结论 成功构建的重组腺病毒系统Ad5-VIE感染MSC对99Tcm-GH的摄取与VEGF165表达呈正相关.以GGC多肽为报告基因可以监测治疗基因VEGF165的表达,为核素报告基因显像提供了理论依据.

6-脱氧-α-d-艾杜庚糖吡喃基羧酸的合成

目的对6-脱氧-α-d-艾杜庚糖吡喃基羧酸进行合成研究,以期解决6-脱氧-d-艾杜庚糖类化合物的来源问题。方法通过2-萘甲基的选择性脱除、烯烃的氧化断裂及羟甲基氧化等关键反应操作,完成目标化合物的合成。结果以简便易得的4,6-O-苯亚甲基-α-d-吡喃葡萄糖烯丙基碳苷为原料,经9步反应,以10.2%的总收率合成了6-脱氧-α-d-艾杜庚糖吡喃基羧酸,为6-脱氧-d-艾杜庚糖砌块的合成提供了方法学基础。

葡庚糖酸钠与葡萄糖酸钠对硅酸盐水泥水化的影响

研究了葡庚糖酸钠对水泥凝结时间、流动性及强度等的影响规律,并与葡萄糖酸钠进行了对比。利用水化微量热仪、电导率仪和X射线衍射仪对2种试剂延缓水泥水化的机理进行了分析,并对其吸附和络合能力进行了比较。结果表明:同摩尔比掺量下,葡庚糖酸钠对水泥的缓凝及流动性提升作用更强,对早期强度发展影响也更大,但基本不影响后期强度。与葡萄糖酸钠不同,葡庚糖酸钠仅延长水泥水化诱导期,不抑制加速期的反应速率。二者都主要通过阻碍水化产物的结晶成核过程延缓水化进程。葡庚糖酸钠的吸附和络合作用均强于葡萄糖酸钠,因此延缓水泥水化进程的作用更强。

7-氧-苄基-1,2∶3,4-二-氧-异亚丙基-α-D-型半乳庚糖的合成

目的 研究7-氧-苄基-1,2∶3,4-二-氧-异亚丙基-α-D-半乳庚糖的实用合成路线。方法 以D-半乳糖为原料,通过异丙叉化、Swern氧化、Wittig反应、OsO4氧化、亲核取代等5步反应制备目标物。结果与结论 将目标化合物的结构与已知物的^1HNMR数据对比得到确证,5步总收率为42.4%,操作简便,易于实施,可为后续砂优杆菌抗原活性多糖片段Strain T19的合成奠定基础。

^(99)Tc^m-GH肾显像诊断单侧肾发育不良伴输尿管异位开口

目的评价B超、排泄性静脉尿路造影(IVU)9、9Tcm-葡庚糖酸盐(99Tcm-GH)肾皮质显像等成像方式对体积细小、功能较差的女性患儿先天性单侧肾发育不良伴隐匿性输尿管异位开口的诊断价值。方法回顾性分析比较11例出生后长期反常性尿失禁,疑患先天性单侧肾发育不良伴隐匿性输尿管异位开口女性患儿的临床及不同的影像学检查资料。结果11例行腹部B超检查,仅1例显示单侧发育不良的肾脏,阳性率9.09%(1/11),9例行IVU检查,均未能显示发育不良的肾脏。3例行腹部CT检查,结果阴性。最后全部患儿行99Tcm-GH肾皮质显像,均能检出单侧发育不良肾脏,阳性率达100%(11/11),6例手术患儿术中确诊为单侧肾发育不良伴输尿管异位开口,开口位于阴道。结论结合先天性单侧肾发育不良伴隐匿性输尿管异位开口女性患儿的临床特征,99Tcm-GH肾皮质显像对此病的诊断具有较高的临床价值。

EC与^（99m）Tc－GH之间的配体交换反应动力学研究

实验表明，ＥＣ浓度与配体交换反应速度常数无关，体系的ｐＨ值对速度常数和９９ｍＴｃ－ＥＣ的标记率影响较大。测定并计算了不同ｐＨ值的交换反应速度常数。结果表明，为保证用配体交换法制备９９ｍｃ－ＥＣ时９９ｍｃ－ＥＣ的标记率大于９０％，体系的ｐＨ值必须≥８。

^(99)Tc^m-GH与ECD之间的配体交换反应动力学研究

^(99)Tc^m-ECD在诊断脑部疾患方面是一种有价值的新型脑灌注显像剂。^(99)Tc^m-ECD通过配体交换方法制备。研究了^(99)Tc^m-GH与ECD之间的配体交换反应时介质的pH值、ECD的浓度、GH的浓度对^(99)Tc^m-GH与ECD进行配体交换反应的影响。结果表明,pH值、ECD的浓度对配体交换反应的影响较显著;并计算了不同pH值的反应速度常数。

SPECT核素显像鉴别诊断肺部良恶性病变

报告48例^(99m)TC-GH 肺三相显像与手术病理结果对照研究,探讨SPECT(单光子发射计算机断层扫描)核素显像鉴别诊断肺部良恶性病变的应用价值。结果表明^(99m)TC-GH 肺三相显像对肺部恶性肿瘤的灵敏度89.2%,特异性90.9%,准确性89.6%;核素病灶浓聚程度(?)小细胞未分化癌最高,鳞癌次之,腺癌最少。我们认为SPECT 核素肺三相显像可作为胸部x 线平片可疑肺癌患者术前无创伤性诊断方法。

^(99m)Tc—GH亲肿瘤扫描对肝、肺癌诊断评价

本文用^(99m)Tc-GH亲肿瘤扫描法,对15例恶性肿瘤(肺癌7例,肝癌6例,肝血管肉瘤和胆管细胞癌各1例)和19例肝、肺良性病变进行扫描显像。15例恶性肿瘤中13例阳性,2例假阴性,诊断符合率为85.7%。19例良性病变,18例阴性,1例假阳性,诊断符合率为95.2%。本法对肝、肺恶性肿瘤的诊断及鉴别诊断,是一种安全、无创、简便、特异的诊断技术,具有较大的临床应用价值。

^(99m)Tc-GH肝癌显像临床应用

葡庚糖酸钙(GH)用^(99m)Tc标记后(^(99m)Tc-GH)静脉注射370～740 MBq、于1～2h和4～6h拍照肝前位、右侧位和后位图像。结果发现31例肝恶性病变(包括转移癌)17例强阳性,占54.8％;6例阳性,占19.4％;总阳性率74.2％。其阳性率低于^(67)Ga-枸橼酸而高于^(99m)Tc-PMT。9例肝良性病变均为阴性(一)。>5cm肝肿瘤^(99m)Tc-GH阳性率明显高于≤5cm者。AFP水平不同对^(99m)Tc-GH肝癌显像结果无影响。

肺癌患者^(18)FDG-PET的临床意义

介绍了肺癌患者18FDG-PET在临床上的应用价值及其在临床应用中存在的问题。18FDG-PET在肺癌的诊断、临床分期、疗效评价及生存期的预测中起着重要的作用,其效果明显优于CT检查。

景天三七主要活性成分与土壤、气象因子的相关性

以3个引种区12个试验点的景天三七(Sedum aizoon)的茎叶为研究对象,探究景天三七活性成分与生态因子间的相关性,通过冗余分析(RDA)研究了9个土壤因子和14个地理气候因子与景天三七主要活性成分的关系,确定影响景天庚糖、谷甾醇、总黄酮和生物碱的主要生态因子,为景天三七的引种栽培提供技术依据。结果表明,景天三七各活性成分均存在明显的地域性差异,大荔引种区景天庚糖和谷甾醇的含量显著高于鄠邑和洛南引种区,洛南引种区的总黄酮含量又显著高于其他引种区。景天庚糖含量与谷甾醇之间呈极显著正相关(r=0.751),与生物碱和总黄酮呈负相关。土壤中铜(F=16.81,P=0.002)、钙(F=7.49,P=0.006)、铁(F=4.03,P=0.030)的含量及日温差(F=53.44,P=0.002)、平均气温(F=31.04,P=0.002)是造成景天三七活性成分差异的主要生态因子。景天庚糖和谷甾醇累积效应与土壤中钙含量、平均气温呈显著正相关,与速效钾、镁、锰、锌及温度因子呈正相关,与降水量呈负相关;生物碱含量对生态因子的响应与谷甾醇和景天庚糖总体相反;景天三七中总黄酮含量与日温差呈显著正相关,与土壤中锰、锌、有效磷、镁、钙、降雨量呈正相关,与温度因子呈负相关。产地的地理位置和生态因子是影响景天三七活性成分分化和形成的重要因素,关中东部大荔引种区土壤中钙含量高、气温较高,降水较少,有利于景天三七的活性成分的形成与累积,尤其以景天庚糖和谷甾醇含量增加最为明显,是景天三七适宜引种区。

幽门螺杆菌脂多糖结构及生物学功能研究进展

幽门螺杆菌感染是人类最常见的慢性感染性疾病之一,是引起慢性胃炎和消化性溃疡最重要的原因,也是导致胃癌最重要的危险因素。幽门螺杆菌脂多糖独特的化学结构是其在人体胃黏膜持续感染和致病的关键因素。近年来的研究阐明了幽门螺杆菌脂多糖类脂A的组成性修饰通路,重新定义了核心多糖和O-抗原的分区,发现了欧洲菌株脂多糖结构中常见的庚糖聚糖在东亚菌株中缺失,尤其重要的进展是ADP-庚糖(脂多糖中庚糖基的供体)是最新发现的病原相关分子模式,并依赖幽门螺杆菌Ⅳ型分泌系统导入宿主细胞引起炎症反应。本文就近年来有关幽门螺杆菌脂多糖结构和生物学功能的研究进展进行综述。