Bis(7)-tacrine/tacrine对大鼠DRG神经元延时整流钾通道电流的调制作用

目的研究乙酰胆碱酯酶抑制剂bis(7)-tacrine/tac-rine[bis(7)-tetrahydroaminacrine]对大鼠DRG神经元的延时整流钾通道电流的调制作用。方法在急性分离的DRG神经元标本上,采用全细胞膜片钳技术记录钾通道电流,研究bis(7)-tacrine/tacrine对DRG神经元延时整流钾通道电流的影响和作用。结果 bis(7)-tacrine对延迟整流钾通道电流IDR具有浓度依赖性的抑制作用,其半量效浓度为(IC50)(0.72±0.05)μmol.L-1,而tacrine抑制的半量效浓度(IC50)(58.3±3.7)μmol.L-1。结论两种药物对DRG延时整流钾通道电流有浓度依赖性的抑制作用,bis(7)-tacrine的抑制强度高一个数量级,有利于抑制神经元的钾通道过于激活和兴奋,预防胞内钾离子过度丢失而引起的神经元凋亡,起到神经保护的作用。