盐酸地尔硫胃漂浮延迟缓释片的研制

采用干法包衣压片法制备盐酸地尔硫胃漂浮延迟缓释片。考察了溶出介质pH、助漂剂种类、碳酸氢钠及羟丙甲纤维素用量对制剂漂浮性能及释药行为的影响。对释药曲线的拟合结果显示,该制剂4～12h以零级动力学释药,释药机制为药物扩散和骨架溶蚀共同作用。

盐酸伊托必利胃漂浮延迟缓释片的研制

目的:筛选盐酸伊托必利胃漂浮延迟缓释片的处方,并评价其漂浮和体外释放特性。方法:单因素考察对片剂处方进行筛选与优化,制备盐酸伊托必利胃漂浮缓释片,测定其体外释药与漂浮特性。在单因素考察的基础上通过正交设计试验确定了最优处方。结果:优选的处方为每片含HPMC K100M为100mg,碳酸氢钠为150 mg,羧甲基淀粉钠100 mg。该片剂能在3 min内起漂,持续漂浮时间达8 h以上,12 h累计释放达90%,符合零级方程。结论:该片剂具漂浮、缓释作用,制备工艺简单。

硝苯地平延迟起释型缓释片的制备及体外释放

目的:制备符合时辰药理学的硝苯地平缓释片。方法:用粉末直接压片法制备片芯,干压包衣技术制备缓释片。正交试验优选处方,对最优处方进行体外释放度验证。结果:脉冲缓释片延迟时间约5～6h,释放机制以骨架溶蚀起主导作用。结论:硝苯地平延迟起释型缓释片处方设计和工艺方法可行,质量稳定。

盐酸地尔硫延迟起释型缓释片的研制

目的 制备盐酸地尔硫 (diltiazamhydrochloride,DIL)延迟起释型缓释片 ,解析释药机制 ,并考察外衣层组成对药物释放的影响。方法 用干压包衣技术制备盐酸地尔硫的延缓片 ,用释药时滞 (Tlag)及释药速率常数 (k)将各因素 (外衣层中的HPMC用量和粘度 ,PVPK30用量、EC粘度及压片压力 )对药物的释放效果进行评价。结果HPMC用量或粘度增大 ,Tlag延长 ,k减慢 ;PVPK30用量增大 ,Tlag减短 ,k加快 ;在一定范围内EC粘度及压片压力波动对释药行为无影响。结论 延缓片中药物主要是通过溶蚀机制释放 ,外衣层的溶蚀速率是决定释药时滞的关键因素。

盐酸青藤碱延迟起释型缓释片释药的处方和工艺影响因素

目的:考察处方和工艺因素对盐酸青藤碱延迟起释型缓释片体外释放的影响因素。方法:以亲水凝胶骨架材料为主要辅料,采用干压包衣法制得盐酸青藤碱延迟起释型缓释片,通过体外释放度试验,考察片芯骨架材料的种类(HPMCK15M、HPMCK4M、黄原胶和卡拉胶)和用量、外层衣膜骨架材料的种类和用量、衣膜材料制备工艺、压片压力等因素对制剂释药情况的影响。结果:盐酸青藤碱延迟片的释药时滞为4～5h,时滞后药物在24h内缓慢释放;片芯与衣膜骨架材料的种类和用量对释药时滞均有显著性影响(P<0.05),随骨架材料黏度增大,骨架材料用量增多,释药时滞延长,并且时滞后的药物释放有所减慢;压力较小时,随压力增加,释药时滞延长,当压力增加至缓释片硬度为(7±1)kg时,影响不显著(P>0.05),压力对时滞后的药物释放无影响;衣膜材料的制备工艺对释药时滞和时滞后的药物释放影响不大。结论:盐酸青藤碱延迟片具有时滞后药物缓慢释放的释药特性,衣膜和片芯处方对药物延迟释放的时滞和时滞后的药物释放速度影响显著。

盐酸青藤碱延迟起释缓释片的研制

目的：研制盐酸青藤碱延迟起释型缓释片。方法：采用干法压制包衣法制得盐酸青藤碱延迟起释型缓释片，以片芯和衣膜中HPMC用量比例为影响因素，以释药时滞和释药速度常数为评价指标，采用星点设计试验，多元线性回归及二项式方程拟合建立指标与因素之问的数学关系，通过效应面法优化其处方，并对优化结果进行验证；对延迟缓释片时滞后6～15h的释药数据进行零级、Higuchi和Peppas方程拟合，解析其释药机制。结果：释药时滞和释药速度常数与两因素之间均可用二项式方程拟合，相关系数分别为0．9901和0．9876，优化处方的释药时滞和释药速度常数实测值与预测值偏差分别为一3．15％和-0．34％，优化处方制得盐酸青藤碱延迟起释型缓释片释药时滞约6h，药物在6～15h内近似于零级释放，释药机制为骨架溶蚀释药。结论：盐酸青藤碱延迟片具有时滞后药物缓慢释放的释药特性，所建立的数学模型预测性良好。