脂质体对伊立替康内酯环的保护作用及药物体外释放的影响

目的考察脂质体对伊立替康(irinotecan,CPT-11)内酯环转化的保护作用及其释药行为的影响。方法建立CPT- 11内酯型和羧酸盐型的HPLC分析方法;与药物溶液相比较,考察不同pH,Cl^-离子浓度以及膜表面修饰对脂质体中CPT- 11内酯型和羧酸盐型释放过程的影响。结果HPLC能满足检测CPT-11内酯型和羧酸盐型的要求。CPT-11包封于脂质体中明显抑制其内酯型向羧酸盐型的转化,且在不同介质和条件下释放行为有所不同。结论包封于脂质体中的CPT-11内酯型向羧酸盐型转化得到明显的抑制,增加了药物的稳定性;释药环境对药物从脂质体中的释药行为影响较大。

改性蒙脱土催化环氧油酸甲酯制备支链脂肪酸甲酯

以硫酸改性的蒙脱土为催化剂,催化环氧油酸甲酯制备支链脂肪酸甲酯。以开环转化率为指标,通过单因素实验考察反应时间、反应温度、n(异辛醇)∶n(环氧键)、催化剂加入量对改性蒙脱土催化制备支链脂肪酸甲酯的影响,并采用响应面法进行优化,然后对产物进行了红外光谱分析。得到制备支链脂肪酸甲酯的最佳反应条件为反应时间12 h、反应温度90℃、n(异辛醇)∶n(环氧键)=3.4∶1、催化剂加入量(占环氧油酸甲酯质量)3.7%,在此条件下开环转化率达到99.57%。