异噁唑啉及异噁唑烷类化合物在多糖衍生物类柱上的手性拆分

在ＣｈｉｒａｌｃｅｌＯＤ，ＣｈｉｒａｌｃｅｌＯＪ及ＣｈｉｒａｌｐａｋＡＤ等３种多糖类手性固定相上，以各种配比的正己烷－异丙醇为洗脱剂，对７种异口恶唑啉及异口恶唑烷类化合物的对映体进行了手性拆分。考察了这些外消旋物在这些手性柱上的色谱行为。实验结果表明，手性固定相上葡萄糖片段构型的差异和它们高级结构的不同以及手性固定相上的二甲基苯基氨基甲酸酯或对甲基苯甲酸酯等功能团与样品的极性基团之间的相互作用，可能是支配手性拆分的主要原因。方法已用于不对称１，３－偶极环加成反应产物的光学纯度鉴定。

4,4-二甲基异噁唑烷-3-酮的合成工艺研究

以3 氯 N 羟基 2,2 二甲基丙酰胺为原料,在碱性条件下闭环得到4,4 二甲基异口恶唑烷 3 酮,收率达90%以上.分离出2种同分异构体,确定其比例,并对反应进行工艺条件的优化:氢氧化钠的质量分数为30%,pH值固定为9.0～10.0,反应温度为50℃,对产品结构进行1H NMR,IR,MS测定.

苯炔与硝酮[3+2]环加成制备二取代苯并异噁唑烷

采用[3+2]1,3-偶极环加成反应,苯炔前体邻-三甲硅基苯酚三氟甲磺酸酯在氟化铯的作用下与硝酮反应合成了9个2,3-二取代苯并[d]异噁唑烷,收率87%～97%。其结构经1H NMR,13C NMR和高分辨率MS确证。

利用盐酸羟胺和不饱和酮酸酯的共轭加成反应合成异恶唑烷衍生物

盐酸羟胺与不饱和酮酸酯的共轭加成反应已有报道.其共轭加成形成的半缩醛型化合物可用于合成高产率的异恶唑烷.作者探究了不饱和酮酸酯与盐酸羟胺在三乙胺的作用下形成恶唑烷衍生物的反应,常温条件下产率可达到98%.

异噁唑烷新型合成策略的研究进展

作为核苷、碳水化合物、PNA、氨基酸和类固醇类似物的模拟物,异噁唑烷独特的骨架展现出令人印象深刻的潜力.近年来,人们对异噁唑烷和含有异噁唑烷环的化合物的研究越来越多.涉及异噁唑烷环的新型反应已被用于实现全合成或获得具有生物活性的化合物,其中一个最重要的例子是适用于(±)-钩吻模合于碱全合成的热环收缩.本文简要概述了异噁唑烷的新型合成方法.

17β-羟基-4ɑ,5ɑ-环氧雄甾烷并[2,3-d]异噁唑的合成工艺改进

17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮与甲酸乙酯在甲醇钠条件下经缩合生成17β-羟基-2-羟亚甲基雄甾-4-烯-3-酮,与盐酸羟胺环合形成17β-羟基-4-烯-雄甾烷并[2,3-d]异噁唑,最后经m-CPBA环氧化制得曲洛司坦关键中间体17β-羟基-4ɑ,5ɑ-环氧雄甾烷并[2,3-d]异噁唑,总收率为70%,纯度为99.1%。

新型甲酰胺基噻唑C-核苷类化合物的结构分析和设计(英文)

着重对具有抗癌活性的甲酰胺基噻唑 C-核苷 (Tiazofurin)类化合物的分子结构特点作了系列分析 ,提出以异口恶唑烷 (啉 )基环取代现有呋喃核糖环合成新型抗病毒活性的甲酰胺基噻唑

除草剂噁草醚的合成方法

本文论述了新颍芽后禾本科杂草防除剂 草醚及其两个关键中间体的２，３，５－三氯吡啶和异 唑烷的合成方法。