Lithocarols类化合物生物合成基因litI的表达及其启动子功能分析

【目的】Lithocarols为新型的多异戊烯基二苯甲酮类化合物,具有良好的抗肿瘤活性。对lithocarols生物合成基因litI进行克隆和表达纯化,并对该基因的启动子进行功能鉴定,为lithocarols的生物合成及转录调控奠定分子生物学基础。【方法】将litI基因扩增后进行原核表达,采用镍亲和层析初步纯化目的蛋白LitI,利用生物信息学方法分析该蛋白的性质和结构。同时扩增litI基因启动子片段,构建荧光素酶表达系统,分析启动子的转录活性,利用PlantCARE启动子分析网站对litI基因启动子的功能组件进行预测。【结果】LitI蛋白为亲水性蛋白,其相对分子量为51 kD,二级结构包括51.32%的α-螺旋、8.99%的延伸链、3.95%的β-转角以及35.75%无规则卷曲。litI基因启动子具有较强的转录活性且在大肠杆菌中具有启动氨苄青霉素抗性基因表达的功能,其功能组件包含TATA box和CAAT box。【结论】通过异源表达获得了LitI蛋白,分析了其性质和结构,并鉴定了具有较强转录活性的litI基因启动子片段。

中国藤黄属植物中多环多异戊烯基间苯三酚类化合物的研究进展

多环多异戊烯基间苯三酚类化合物(PPAPs)为中国藤黄属植物的主要活性成分类型,其结构新颖复杂,生物活性多样,是目前天然产物研究的热点之一。结合作者在该领域的多年研究,对该类化合物在中国藤黄属植物中的分布和结构分类、波谱特征、提取分离方法以及生源合成途径进行归纳总结,为中国藤黄属植物中PPAPs类化合物的进一步研究开发奠定基础。

植物中的异戊烯基转移酶

介绍了近年来植物中异戊烯基转移酶(又称异戊烯基二磷酸合酶,IPPS)的研究进展,着重讨论IPPS的链长决定机制,同时分析了有待解决的问题。

滇桑叶中的异戊烯基酚类化合物

利用各种色谱技术和波谱手段,从滇桑叶乙醇提取物中分离鉴定了11个异戊烯基酚类化合物,分别为滇桑素G(1),桑查耳酮B(2),柘树咕吨酮M(3),柘树咕吨酮D(4),桑根呋喃B(5),桑辛素D(6),桑辛素C(7),桑辛素I(8),去甲基桑辛素I(9),桑查耳酮A(10),异补骨脂查耳酮(11)。化合物1为新化合物,2～11均为首次从该植物中分离得到。

微生物来源芳香类化合物异戊烯基转移酶研究进展

芳香类化合物的异戊烯基化不仅丰富了天然产物结构类型,而且常常能提高化合物的生物活性及生物利用度,在活性天然产物研究中具有重要意义。但异戊烯基芳香类化合物在天然界中分布范围窄,含量极微,且化学合成困难,制约了其作为药物的系统研究。通过克隆芳香类化合物异戊烯基转移酶基因,进行外源表达,并利用重组酶对结构多样的芳香类化合物进行定向异戊烯基化,可为异戊烯基芳香类化合物的合成提供全新的方法。本文对微生物来源芳香类化合物异戊烯基转移酶的分类、酶蛋白结构研究、酶功能鉴定及相关领域研究进展进行了综述。

披针叶茴香果实中1个新的异戊烯基取代C_(6)-C_(3)类化合物

目的 对披针叶茴香Illicium lanceolatum果实的化学成分进行研究。方法 采用正相硅胶、MCI gel、RP-C_(18)、Sephadex LH-20、HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,根据波谱数据鉴定化合物的结构。并对化合物进行神经保护活性评价。结果 从披针叶茴香果实95%乙醇提取物中分离得到15个化合物,包括4个异戊烯基取代C_(6)-C_(3)类、3个苯丙素类、1个苯乙醇苷类、5个seco-prezizanne倍半萜类、2个脱落酸衍生物,分别鉴定为披针叶茴香酮A(1)、illioliganone C(2)、2-allyl-2-(3-methylbut-2-enyl)-4,5-methylenedioxy-cyclohexa-3,5-dien-1-one(3)、4-allyl-2,6-dimethoxy-3-(3-methyl-2-butenyl)phenol(4)、3,4′-二羟基苯丙酮(5)、2,6-二甲氧基-4-烯丙基苯酚(6)、3,4′-二羟基苯丙酮-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、苯乙醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、2α-羟基莽草毒素(9)、2α-羟基新莽草毒素(10)、新莽草毒素(11)、莽草毒素(12)、2-氧代-6-去羟基新莽草素(13)、rel-5-(3S,8S-dihydroxy-1R,5S-dimethyl-7-oxa-6-oxobicyclo[3,2,1]-oct-8-yl)-3-methyl-2Z,4E-pentadienoicacid(14)、红花菜豆酸(15)。结论 化合物1为新化合物,无明显神经保护活性;化合物5、7、8为首次从该属植物中发现,化合物2~8、11、13~15为首次从该植物中分离得到。

天然产物Chiricanines C的全合成

以3,5-二羟基苯甲酸为起始原料,经羟基保护,还原,溴代,Arbuzor重排,Wittig-Horner反应,脱甲基保护及C-异戊烯基取代等反应,首次完成了天然产物Chiricanines C的全合成,总收率23%,其结构经-1H NMR,IR和EI-MS确证。

金丝李果实化学成分的研究

采用溶剂提取法、正反相硅胶柱、半制备高效液相等多种色谱技术对金丝李果实的化学成分进行了分离纯化,得到了一个新化合物和一个已知化合物,并根据理化性质和现代波谱技术进行了结构鉴定,分别鉴定为金丝李内酯甲(2)和7-epi-isogarcinol(1)。

Prenylated flavonoids from Glycyrrhiza uralensis as promising anti-cancer agents: a preliminary structure-activity study

Prenylated flavonoids are mainly distributed in Leguminosae and Moraceae plants, and they have been reported to possess various biological activities. Previously, we have reported a prenylated isoflavonoid, isoangustone A（IAA） from licorice（Glycyrrhiza uralensis）, which induces apoptosis in colorectal cancer cells by disrupting mitochondrial functions. In the present study, we compared a group of flavonoids from licorice with IAA for their anti-proliferation activities and effects on intracellular signaling. The results indicated that the isoprenyl groups on the A and B rings, the hydroxyl groups at the ortho position of isoprenyl on A ring and the conjugated plane of C ring might contribute to the anti-cancer activity of prenylated flavonoids. Based on the above structure-activity relationship, we further identified four prenylated flavonoids with similar anti-cancer activities from licorice. Taken together, our present study established a preliminary structure-activity relationship of anti-cancer prenylated flavonoids, and our data provided important leading compounds from licorice, which deserved further research and development.