异橙黄酮的抗衰老及抗氧化功效研究

考察异橙黄酮(Isosinensetin,ISO)经皮给药对D-半乳糖(D-gal)诱导的皮肤衰老小鼠的抗衰老和抗氧化功效。将小鼠分为6组(n=12):分别为C组、D-gal组、D-gal+L-ISO组、D-gal+M-ISO组、D-gal+H-ISO组和D-gal+H-ISO+ML385组。在小鼠背部连续6周皮下注射1 g/(kg·d)的D-gal建立皮肤衰老小鼠模型。D-gal注射当天开始,C组和D-gal组小鼠背部脱毛区域涂抹雪花膏,D-gal+L-ISO组、D-gal+M-ISO组和D-gal+H-ISO组小鼠分别涂抹50,100和200 mg/kg的异橙黄酮乳膏。D-gal+H-ISO+ML385组小鼠涂抹200 mg/kg的异橙黄酮乳膏,并腹腔注射30 mg/(kg·d)核因子E2相关因子2(Nrf2)抑制剂ML385。涂抹量为2 mg/cm^(2)。经皮给药6周后,检测小鼠的体重、皮肤含水量、皮肤抗氧化指标、羟脯氨酸(HYP)和透明质酸(HA)水平。采用苏木素伊红(HE)染色观察皮肤形态。采用RT-qPCR检测皮肤中COL1A1、COL3A1、基质金属蛋白酶(MMP)-1和MMP-3的转录水平。采用Western blotting检测皮肤中Nrf2(细胞核)、Kelch样ECH相关蛋白1(Keap1)和血红素加氧酶-1(HO-1)的蛋白水平。结果显示,3个剂量的异橙黄酮经皮给药均升高了皮肤衰老小鼠的皮肤含水量,改善了皮肤形态,升高了超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)水平,降低了丙二醛(MDA)水平,升高了HYP和HA水平,升高了COL1A1和COL3A1转录水平,降低了MMP-1和MMP-3转录水平,升高了Nrf2(细胞核)和HO-1蛋白水平,降低了Keap1蛋白水平(P<0.05)。ML385减弱了异橙黄酮的抗衰老及抗氧化功效(P<0.05)。总之,异橙黄酮经皮给药通过激活Nrf2通路提高D-gal诱导的皮肤衰老小鼠的抗衰老和抗氧化能力。

异橙黄酮通过AKT/GSK-3β/β-catenin信号通路诱导胃癌AGS细胞凋亡和周期阻滞研究

目的:探讨异橙黄酮对胃癌细胞AGS增殖、凋亡和周期的影响及相关作用机制。方法:用2.5,5和10μmol·L^(-1);的异橙黄酮处理胃癌AGS细胞,另设阴性对照组,加入等体积的DMSO。应用CCK-8、EDU和流式细胞数检测各组AGS细胞增殖、凋亡和周期情况;分子对接技术明确异橙黄酮的可能作用靶点;Western blot检测各组AGS细胞中蛋白激酶B(AKT)、磷酸化蛋白激酶B(p-AKT)、糖原合酶激酶3β(GSK-3β)、磷酸化糖原合酶激酶3β(9号丝氨酸位点)[p-GSK-3β(ser9)]、β-连环蛋白(β-catenin)、B细胞淋巴瘤/白血病-2蛋白(Bcl-2)、Bcl-2相关X调控因子(Bax)、半胱天冬酶-8剪切体(cleave-caspase-8)、周期素依赖性激酶4(CDK4)和周期素依赖性激酶6(CDK6)的表达。以10μmol·L^(-1);的异橙黄酮、10μmol·L^(-1);的异橙黄酮联合10μmol·L^(-1);AKT激动剂SC79以及等体积的DMSO(对照)处理胃癌AGS细胞,应用Western blot检测AKT、p-AKT、GSK-3β、p-GSK-3β(ser9)和β-catenin的表达,以及应用CCK-8、EDU和流式细胞数检测各组AGS细胞增殖、凋亡和周期情况。结果:与阴性对照组相比,2.5,5和10μmol·L^(-1);异橙黄酮处理组AGS细胞增殖均明显减弱,凋亡率均明显增加,显著阻滞在G1期(P<0.05或P<0.01),异橙黄酮能与AKT的活性口袋稳定结合,显著减少胃癌AGS细胞中p-AKT、p-GSK-3β(ser9)、β-catenin、Bcl-2、CDK4和CDK6的表达以及增加Bax和cleave-caspase-8的表达(P<0.05或P<0.01)。与10μmol·L^(-1);的异橙黄酮处理组相比,10μmol·L^(-1);的异橙黄酮联合10μmol·L^(-1);的AKT激动剂SC79处理组细胞p-AKT、p-GSK-3β(ser9)和β-catenin的表达显著增加,细胞增殖率明显增加,凋亡率明显减少,且G1期细胞阻滞程度明显减弱(P<0.05或P<0.01)。结论:异橙黄酮可能通过AKT/GSK-3β/β-catenin信号通路抑制AGS细胞的增殖以及诱导其凋亡和周期阻滞。

橙酮类和查尔酮类化合物中苯环^(13)C NMR化学位移计算

报道了橙酮、异橙酮、查尔酮和二氢查尔酮化合物中苯环１３ＣＮＭＲ化学位移计算方法．

异橙黄酮对L-NNA内皮损伤型高血压大鼠的血压调节作用及机制

探讨异橙黄酮对左旋硝基精氨酸(L-NNA)内皮损伤型高血压大鼠的血压调节作用及分子机制。方法 腹腔注射L-NNA,建立L-NNA内皮损伤型高血压大鼠模型,灌胃给予异橙黄酮14天和28天后,尾套法测量高血压大鼠血压、心率和体重的变化;ELISA试剂盒法测量动脉血中舒张因子总一氧化氮(NO),前列环素I2(ProstaglandinI2, PGI2)和内皮超极化因子(Endothelium-derived hyperpolarizing factor, EDHF)含量的变化。结果 异橙黄酮可明显降低L-NNA内皮损伤型高血压大鼠血压,但不影响大鼠体重和心率;异橙黄酮可显著增加动脉血中NO和PGI2的含量,但不影响EDHF含量的变化。结论 异橙黄酮可通过增加动脉血中舒张因子NO和PGI2的含量,降低高血压大鼠的血压。

肾茶的化学成分

从肾茶 (Clerodendranthusspicatus)的地上部分共分离了 19个化合物 ,分别被鉴定为 5 羟基 7,3′ ,4′ 三甲氧基黄酮 (1) ,鼠尾草素 (2 ) ,5 羟基 6 ,7,3′ ,4′ 四甲氧基黄酮 (3) ,泽兰黄素 (4 ) ,3′ 羟基 5 ,7,8,4′ 四甲氧基黄酮 (5 ) ,异橙黄酮 (6 ) ,黄芪苷 (7) ,异槲皮素 (8) ,咖啡酸 (9) ,对 -羟基苯甲醛 (10 ) ,对 -羟基苯甲酸 (11) ,原儿茶醛 (12 ) ,原儿茶酸 (13) ,3,4 二羟基苯酰甲醇 (14 ) ,迷迭香酸 (15 ) ,迷迭香酸乙酯 (16 ) ,秦皮乙素(17) ,neoorthosipholA (18)和β 谷甾醇 (19)。迷迭香酸和其它酚性化合物可能与该植物的抗菌、消炎的药效有着直接的关系。

代代花化学成分研究

目的:研究代代花的化学成分。方法:采用各种柱色谱方法分离纯化,通过理化常数测定和光谱分析鉴定分离得到化合物的结构。结果:从代代花70%乙醇洗脱部位中分离并鉴定了11个化合物,分别为:山柰酚-3-O-β-D-芸香糖苷(1)、异鼠李素-3-O-β-D-芸香糖苷(2)、4′-甲氧基-异槲皮苷(3)、异橙黄酮(4)、6,7,8,3′,4′-五甲氧基黄酮(5)、5,7-二羟基色原酮(6)、阿魏酸甲酯(7)、柠檬苦素(8)、corchoionol C(9)、1-phenyl-1,2-ethanediol(10)、3-羟甲基呋喃鼠李糖苷(11)。结论:其中,化合物3、7、9~11为首次从柑橘属植物中分离得到,化合物1~3、7、9~11为首次从该植物中分离得到。