异海松基水杨酰腙的合成及细胞毒性评价

以水杨醛和异海松酸为原料,合成了异海松基水杨酰腙,通过IR,~1H NMR和HR-TOF-MS对产物结构进行了鉴定,采用噻唑蓝(MTT)比色法研究了目标化合物对癌细胞及正常细胞的细胞毒性,并进一步对比了其与阳性药物紫杉醇的细胞毒性。结果表明:异海松基水杨酰腙对人体肝癌细胞HepG-2和前列腺癌细胞PC-3具有显著的细胞毒性,半数抑制浓度(IC_(50))值分别为6.50和9.25μmol/L,高于或接近于对照物紫杉醇(IC_(50)12.14和6.48μmol/L)的细胞毒性,同时异海松基水杨酰腙对人体正常的肝细胞L-02具有较低的细胞毒性,IC_(50)值为68.01μmol/L,远远低于对照品紫杉醇(IC_(50)4.02μmol/L)。抑制率和细胞形态变化分析表明,异海松基水杨酰腙对细胞增殖的抑制活性与剂量有关。