异甘草素-β-环糊精包合物对CIA大鼠Cyclin D1表达的影响

目的:研究异甘草素-β-环糊精包合物(isoliquiritigenin-β-cyclodextrin complex,ISL-β-CD Complex)对Ⅱ型胶原蛋白诱导的类风湿性关节炎(collagen-induced arthritis,CIA)模型大鼠体重、血清氧化指标、关节滑膜细胞凋亡及关节滑膜中细胞周期蛋白D1(Cyclin D1)表达的影响,进一步探讨ISL-β-CD包合物治疗CIA模型大鼠的机制。方法:将四周龄雄性SD大鼠分为6组,空白对照组、模型对照组,雷公藤多苷片组(100 mg.kg-1)和3个不同剂量的ISL-β-CD组(100 mg.kg-1,400 mg.kg-1,800 mg.kg-1),除空白对照组,其余5组建立CIA模型,自加强免疫第二天灌胃给药4周,每周测量大鼠体重,末次给药后取血和关节滑膜,检测血清中氧化指标超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)水平,TUNEL计算关节滑膜细胞凋亡、western blot检测滑膜细胞中cyclinD1的表达。结果:与模型对照组相比,ISL-β-CD能改善类风湿性关节炎带来的体重降低(P<0.05),降低大鼠血清中SOD水平(P<0.05),升高MDA水平(P<0.05);药物治疗组的细胞凋亡率高于模型对照组;但经过药物治疗后,滑膜中cyclin D1的水平没有降低。结论:ISL-β-CD包合物可促进细胞凋亡改善RA症状而不是通过作用于cyclin D1降低细胞过度增殖改善RA症状。ISL-β-CD包合物可作为治疗RA的潜在药物进一步被开发研究而其作用于RA的机制有待进一步探讨。

异甘草素羟丙基-β-环糊精包合物的透皮吸收研究

目的研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合异甘草素后对异甘草素透皮吸收的影响。方法采用Franz扩散装置,观察异甘草素HP-β-CD包合前后制成软膏中异甘草素的累积透过量和透皮稳态流量(Jss),以此为指标评价羟丙基-β-环糊精包合对异甘草素透皮吸收的影响。结果异甘草素HP-β-CD包合物的累积透过量和透皮稳态流量均高于异甘草素单体。结论 HP-β-CD能促进异甘草素经皮吸收。

异甘草素-β-环糊精包合物的制备及增溶作用

目的:筛选制备异甘草素-β-环糊精(β-CD)包合物的最佳制备条件,以达到提高药物水溶性的目的。方法:采用正交设计试验以包合率和收率为指标优化最佳工艺条件,利用计算机模拟实验比较了不同包合方式和包合比的能量变化,通过IR和XRD对包合物进行表征,荧光光度法验证包合比。结果:采用饱和水溶液法制备包合物,最佳包合条件为异甘草素和β-CD的摩尔比1∶2,包合时间5 h,温度60℃。包合率>98%,可能的包合方式为异甘草素的A环进入β-CD的大口端,B环进入β-CD的小口端。结论:异甘草素制成β-CD包合物可以达到提高药物水溶性的目的。

异虎耳草素-β-环糊精包合物的制备

以 β 环糊精为包合材料 ,制备异虎耳草素 β 环糊精包合物 ,以提高异虎耳草素的水溶性。结果表明 ,包合是成功的 ;异虎耳草素用 β 环糊精包合后在水中的溶解度比包合前提高 60倍。

鱼腥草素β-环糊精包合物的研究

目的：研究鱼腥草素β环糊精包合物的制备方法及包合前后鱼腥草素物理性能变化。方法：采用研磨法制备鱼腥草素β环糊精包合物，含量测定方法是将鱼腥草素与铜（Ⅱ）于氨性介质中形成鳌合物，于（３００±１）ｎｍ波长处测定螯合物氯仿提取液吸光度，测定了包合物及鱼腥草素的溶解度、溶出速度，比较了二者Ｘ射线衍射图谱、紫外吸收光谱变化及其在水中溶解稳定性。结果：鱼腥草素β环糊精包合物的主客分子比为１∶１，包合后，鱼腥草素的溶解度增大了１１．４倍，鱼腥草素及包合物的溶出速度参数Ｔ５０％分别为１．７，１．０ｍｉｎ，Ｔｄ分别为３．０，１．４ｍｉｎ，二者紫外吸收光谱完全一致，包合后鱼腥草素的晶体衍射峰消失。结论：鱼腥草素与β环糊精形成了新的物相，包合后，鱼腥草素溶解度、溶出速度及稳定性增强，并可掩盖其不良气味。

水飞蓟素羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内的生物利用度

目的:研究水飞蓟素的羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内的相对生物利用度。方法:给大鼠口服单剂量水飞蓟素羟丙基-β-环糊精包合物(受试样品)和水飞蓟宾胶囊剂(参比样品),用反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中水飞蓟宾的浓度,并采用3P97程序进行统计学分析。结果:口服水飞蓟素后大鼠血浆药物浓度-时间曲线符合二室模型。受试样品中水飞蓟宾的Cm ax,tm ax,t1/2,AUC0-∞分别为(0.9±0.3)mg.L-1,(0.50±0.21)h,(12.6±3.7)h,(4.2±0.9)h.mg.L-1,参比样品中水飞蓟宾的Cm ax,tm ax,t1/2,AUC0-∞分别为(0.4±0.3)mg.L-1,(1.0±0.6)h,(31.2±15.0)h,(3.0±0.8)h.mg.L-1。受试样品中水飞蓟宾的相对生物利用度为(142.0±38.4)%。结论:与参比样品相比,受试样品的生物利用度较高。

大蒜素-β-环糊精包合物的制备及大蒜素的含量测定

采用研磨法制备了大蒜素-β-环糊精包合物,用正交设计对包合物制备条件进行了优化.大蒜素-β-环糊精包合物制备的最佳条件:β-环糊精12g,大蒜素1mL;温度25℃;反应介质pH=6;研磨时间2h.用气相色谱法测定了包合物中大蒜素的含量.

蛇床子素β-环糊精包合物分散片的制备及大鼠体内药动学研究

目的制备蛇床子素β-环糊精包合物以提高蛇床子素的水溶性,并考察体外释药特性及大鼠体内的药动学行为。方法采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素β-环糊精包合物,以崩解时限、硬度及溶出度为综合指标L9(34)正交实验,高效液相色谱法测定大鼠体内的血药浓度。结果最终确定优选处方的辅料比例为10%微晶纤维素(MCC),6%低取代羟丙基纤维素(L-HPC)和12%交联聚维酮(PVPP);所制备的包合物分散片的崩解时间(52.7±2.4)s,硬度(5.13±0.47)kg,1 h内的累积溶出度(93.1±1.2)%;大鼠体内原料药组的Tmax为2.65 h,Cmax为2.87μg/mL,AUC0-24为21.32μg.h/mL,包合物分散片组的Tmax为2.14 h,Cmax为36.64μg/mL,AUC0-24为272.41μg.h/mL,经配对t检验,Tmax、Cmax、AUC0-24差异均有显著性(P<0.05)。结论蛇床子素包合物分散片具有溶散快,分散均匀,有效成分溶出速率快的特性,并能提高其大鼠体内生物利用度。

染料木素-β-环糊精包合物的制备和鉴定

目的 制备染料木素β-环糊精包合物,提高药物的水溶性及稳定性。方法 通过饱和水溶液法制备出染料木素-β-环糊精包合物,并用紫外光谱、红外光谱、差示扫描量热和X-射线衍射分析等方法加以鉴定。结果 建立了一种制备染料木素β-环糊精包合物的方法。结论 β-环糊精包合物在水中的溶解度明显大于单体染料木素。

相溶解度法测定羟丙基-β-环糊精与欧前胡素和异欧前胡素的超分子包合常数

目的:利用相溶解度曲线法研究不同浓度的羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)与欧前胡素和异欧前胡素的超分子相互作用。方法:配制一系列浓度的HP-β-CD溶液,加入过量的欧前胡素或异欧前胡素,绘制相溶解度图。结果:相溶解度曲线为线性关系,包合模型为AL型。说明欧前胡素和异欧前胡素均与HP-β-CD以1∶1包合,其包合常数分别为214.4、587.2 L/mol。结论:HP-β-CD与欧前胡素和异欧前胡素形成的超分子化合物均有较好的增溶作用,且对异欧前胡素的增溶作用优于欧前胡素。

白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

目的为提高白杨素的水溶性和生物利用度,用羟丙基-β-环糊精对其进行包合,拓宽白杨素的药用途径。方法利用研磨法制备白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物,通过粉末X射线衍射分析、差示扫描量热分析和红外光谱分析等方法对制备的白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物进行鉴定和表征;应用紫外分光光度法对包合物的溶解度进行测定。结果白杨素与羟丙基-β-环糊精形成包合物,包合前后溶解度考察表明,形成包合物后白杨素的溶解度增加了120.7倍。结论羟丙基-β-环糊精对白杨素具有良好的增溶作用,白杨素环糊精包合物的制备方法简捷实用,达到了增加药物溶解度的目的,有助于白杨素的进一步开发利用。

番茄红素β-环糊精包合物的制备

番茄红素是一类非常重要的类胡萝卜素,具有优越的生理功能。其分子中含有11个共轭及两个非共轭碳一碳双键,导致了它极不稳定,在光、热和氧的作用下很容易被氧化降解。近年来,环糊精包合技术在食品及医药中应用日益广泛,本文将此法用于番茄红素的包埋,实验结果表明,包合后可明显提高番茄红素的水溶性,改善它的稳定性。但由于主客分子比过大,包合物中番茄红素的含量偏低。

木犀草素羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其鉴定

目的制备木犀草素-羟丙基-β-环糊精包合物并加以鉴定,考察木犀草素与羟丙基-β-环糊精构成的摩尔质量比。方法用溶液-搅拌法和冷冻干燥法制备木犀草素-羟丙基-β-环糊精包合物;用红外光谱分析法和差示扫描量热分析法对木犀草素-羟丙基-β-环糊精包合物进行鉴定。结果形成的包合物主客分子比为1∶1;木犀草素与羟丙基-β-环糊精形成包合物后,使其溶解度由8.51μg.mL-1增加至104.9mg.mL-1,增加了12326倍。结论应用羟丙基-β-环糊精对木犀草素包合的方法可显著增大药物的水溶性。

结肠定位释放甘草次酸-羟丙基-β-环糊精包合物包衣片的制备

目的:制备甘草次酸-羟丙基-β-环糊精(GTA-HP-β-CYD)包合物结肠定位释放包衣片。方法:超声-冷冻干燥法制备GTA-HP-β-CYD包合物,考察包合条件对包合效率及包合物稳定常数的影响,X-射线粉末衍射法和红外光谱法表征包合物的形成。直接粉末压片法制备GTA-HP-β-CYD包合物片芯,微型流化床进行丙烯酸树脂包衣,通过不同pH条件下的体外释放度测定,初步确定pH依赖型结肠定位释放包衣片的制备工艺。结果:在优化的包合条件下,GTA在包合物中的载药量为9.3%,溶解度增加54.6倍。当EudragitⅢ包衣增重为10%和16%时,均具有一定的pH依赖性结肠定位释放特征;以EudragitⅢ和EudragitⅡ的混合液(2∶1)为包衣材料,其包衣增重为17%时,包衣片具有结肠定位释放与脉冲释放特征。结论:初步建立具有结肠定位释放特征的GTA-HP-β-CYD包衣片制备工艺,为体内药效学研究提供了实验依据。

蛇床子素及其β-环糊精包合物在不同溶出介质中的溶出速率研究

目的:考察蛇床子素及其β-环糊精包合物在不同溶出介质中的溶出行为。方法:用紫外分光光度法测定蛇床子素和包合物分别在人工胃液、人工肠液、15％乙醇、30％乙醇、0．2％十二烷基硫酸钠的人工胃液、0．5％十二烷基硫酸钠的人工胃液中的溶出速率。结果:蛇床子素和包合物在人工胃液、人工肠液中溶出太少,不能满足测定务件,在0．5％十二烷基硫酸钠的人工胃液中,溶出很快,不能完全区分二者的溶出度差异,用含0．2％十二烷基硫酸钠的人工胃液作溶出介质,效果较好。结论:介质对蛇床子素及包合物的溶出有很大影响,但在所有溶出介质中包合物的溶出速率均快于蛇床子素,且具有显著性差异(P<0．05)。

美他环素与β-环糊精形成包合物的荧光光谱研究及其分析应用

用荧光光谱法研究了美他环素(MTC)与β-环糊精(β-CD)形成包合物的荧光光谱特性。对美他环素与β-环糊精形成包合物的条件、作用机理进行了研究,探讨了可能的包合方式,测定了包合物的包合常数和热力学参数ΔH、ΔS和ΔG,验证了包合反应驱动力。实验结果表明:MTC与β-CD可形成1∶1的包合物,包合物的包合常数为382.19mol/L。包合过程中,ΔH=-99.10kJ/moL,ΔS=-286.42J·moL-1·K-1,常温下ΔG<0。说明包合反应为自发反应,且是一个焓驱动过程。在Tris-HCl缓冲溶液中,β-CD的加入生成包结物可显著增强美他环素的荧光强度,据此建立了测定药物制剂中美他环素的新方法。该方法的定量线性范围为1.93×10-7～1.45×10-5mol/L,检出限为1.45×10-8mol/L,相对标准偏差为1.2%(n=13)。对药物制剂中美他环素的含量进行了测定,测定结果与标示量吻合,平均回收率为102%。

蛇床子素β-环糊精包合物的制备

目的 研究蛇床子素 β-环糊精包合物的制备工艺。方法 紫外分光光度法测定包合物中蛇床子素的含量 ,以包合物的包合率为考察指标优选蛇床子素β-环糊精包合物的制备工艺。结果 主、客分子投料最佳配比1 :1 ,搅拌 6h,包合温度为 5 0℃为最佳包合条件 ,包合率为 71 .1 6%。结论 β-环糊精包合蛇床子素可以显著提高蛇床子素在水中的溶解度。

芒柄花素-β-环糊精包合物的制备工艺

采用饱和水溶液法,通过调节溶液pH值制备出芒柄花素-β-环糊精包合物,并用紫外光谱和红外光谱分析等方法加以鉴定.制备芒柄花素-β-环糊精包合物的产率为73.24±0.39%,包合物在水中的溶解度明显大于芒柄花素单体.

紫草总色素β-环糊精包合物的定性鉴别及左旋紫草素含量测定

目的建立定性鉴别紫草总色素β-环糊精包合物有效成分的薄层色谱(TLC)法和测定左旋紫草素含量的高效液相色谱(HPLC)法。方法采用TLC法进行定性鉴别,展开系统为环己烷-甲苯-乙酸乙酯-甲酸(5∶5∶0. 5∶0. 1,V/V/V/V);采用HPLC法测定包合物中有效成分左旋紫草素的含量,流动相为甲醇-0. 025 mol/L磷酸(82∶18,V/V)。结果 TLC鉴别中,供试品溶液与对照品溶液在相应位置上显相同颜色斑点,且斑点清晰,阴性对照无干扰;HPLC图中,供试品溶液与对照品溶液色谱出峰时间一致,分离度好,阴性对照无干扰,含量测定中有效成分的线性关系良好,平均加样回收率为102. 09%,RSD为1. 87%(n=6)。结论该方法操作简便、结果准确、专属性强、重复性好,可用于该产品的质量控制。

GC法测定大蒜β-环糊精包合物中大蒜素的含量

目的 采用GC法测定大蒜 β 环糊精包合物中的大蒜素 (二烯丙基三硫化物 )的含量。方法 以 0 .5 %己二酸二乙二醇聚酯为固定相 ,自制 2米玻璃填充柱 ,以正己烷 无水乙醇 (1∶4 )为溶剂 ,采用“超声提取法”处理样品。结果 大蒜素线性范围为 0 .3～ 3.0mg/ml,r =0 .9993,平均回收率为 94 .8% ,RSD =4 .6 1% (n =9) ,最低检测限为 0 .2ng。 结论 本法简便、快速、灵敏 ,重现性好。