^(99)Tc^mN-DMCHI和^(99)Tc^m-DMCHI的制备及其生物分布

合成并表表征了新的异腈配体2,3 二甲基环己基异腈(DMCHI)及其铜络盐。分别通过配体交换法和直接标记法制备得到放化纯大于95%的脂溶性配合物99TcmN DMCHI和99Tcm DMCHI,二者在室温下均可稳定6h以上。在正常小鼠体内的生物分布实验结果表明,99TcmN DMCHI和99Tcm DMCHI在血液中均有较高的摄取和很好的滞留,而且血/心、血/肝和血/肺比值均大于1,有望用于心血池显像。

[^(99)Tc^m(Co)_3(CHI)_3]^+的制备及其生物分布

以99TcmO4-淋洗液为起始物,在低压条件下制备了中间体[99Tcm(CO)3(H2O)3]+,并通过配体交换反应得到放化纯度大于90％的[99Tcm(CO)3(CHI)3]+配合物。该配合物在室温下放置6 h以上放化纯度无明显变化。在正常昆明小鼠体内的生物分布实验结果表明,[99Tcm(CO)3(CHI)3]+具有一定的心肌摄取,且滞留也相当好;在注射后5 min和60 min时的心肌摄取值分别为(13.59±2.12)％ID/g和(13.87±1.54)％ID/g。尽管该配合物的肝和肺本底摄取较高,但是与99TcmN—CHI和99Tcm-CHI相比,羰基锝中心核的引入还是大大改善了配合物用于心肌显像的性能,为发展新的心肌显像剂提供了一种新思路。

[99Tcm(CO)3(CHI)3]+的制备及其生物分布

以99TcmO4-淋洗液为起始物,在低压条件下制备了中间体[99Tcm(CO)3(H2O)3]+,并通过配体交换反应得到放化纯度大于90%的[99Tcm(CO)3(CHI)3]+配合物.该配合物在室温下放置6 h以上放化纯度无明显变化.在正常昆明小鼠体内的生物分布实验结果表明,[99Tcm(CO)3(CHI)3]+具有一定的心肌摄取,且滞留也相当好;在注射后5 min和60 min时的心肌摄取值分别为(13.59±2.12)%ID/g和(13.87±1.54)%ID/g.尽管该配合物的肝和肺本底摄取较高,但是与99TcmN-CHI和99Tcm-CHI相比,羰基锝中心核的引入还是大大改善了配合物用于心肌显像的性能,为发展新的心肌显像剂提供了一种新思路.