食物黄酮异荭草素及其银纳米颗粒的保肝活性

为提高食物黄酮异荭草素(Iso)的生物活性和预防苯并(a)芘(BaP)诱发的肝损伤提供一定的依据,以Iso及其银纳米颗粒(Iso-AgNPs)为研究对象,建立食品高温有害产物BaP损伤HL-7702人肝细胞模型,基于细胞凋亡、自噬和焦亡3种程序性死亡方式,通过MTT、台盼蓝染色、荧光标记、流式细胞术、Western blotting等方法检测Iso-AgNPs的保肝作用。结果表明:相较于Iso,Iso-AgNPs能更好地钝化BaP对HL-7702人肝细胞活力的作用,促进细胞增殖,显著抑制BaP诱导的HL-7702人肝细胞凋亡性、自噬性和焦亡性损伤。因此,Iso-AgNPs可提高Iso的生物活性且预防肝细胞损伤。

异荭草素的药理作用

异荭草素是一种木犀草素糖苷类黄酮化合物,存在于多种药用植物中。异荭草素具有多种药理活性,如抗氧化、抑制炎症发展、改善胰岛素抵抗、弱化肝纤维化发展以及诱导肝癌细胞凋亡等。本文综述了近几年来异荭草素药理作用及相应机制研究的进展,并对如何推进异荭草素在肝癌治疗领域的应用提出了建议和展望。

UPLC-MS/MS同时测定Beagle犬血浆中原儿茶酸、异荭草素和野黄芩苷

目的建立Beagle犬血浆中同时测定原儿茶酸、异荭草素和野黄芩苷的超高效液相色谱-串联质谱分析方法。方法 Beagle犬单次股静脉注射88 mg.kg-1的注射用复方荭草(冻干粉针),分时取血处理。色谱采用Waters BEH C18反相柱,流动相为乙腈-水(含0.1%甲酸)梯度洗脱,质谱采用多反应离子监测(MRM)方式进行检测,用于定量分析的离子对分别为原儿茶酸m/z109.0→m/z152.8、异荭草素m/z449.2→m/z299.1、野黄芩苷m/z463.1→m/z287.1。结果原儿茶酸、异荭草素和野黄芩苷的线性范围分别为0.002～0.569、0.022～5.450和0.024～5.860 mg·L-1,方法的准确度,日内、日间精密度和稳定性均符合要求。结论该方法快速、灵敏、专属性强,可用于原儿茶酸、异荭草素和野黄芩苷的药代动力学研究。

RP-HPLC测定注射用复方荭草冻干粉针中异荭草素、荭草素的含量

目的建立注射用复方荭草冻干粉针中异荭草素、荭草素含量的RP—HPLC测定方法。方法色谱柱:Diamonsil ODS(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相:乙腈-0.1%磷酸溶液(18:82),流速:1 mI·min-1,柱温:40℃;检测波长350 nm。结果被测定峰与其他组分峰可达到基线分离,异荭草素、荭草素线性范围分别为0.049 6～0.794 0μg(r=0.999 9),0.031 6～0.506 0 μg(r= 0.999 9),回收率分别为98.4%,99.9%,RSD分别为2.2%,1.3%(n=9)。结论该法简便、准确、重现性好,适用于该制剂的质量控制。

荭草素和异荭草素抗氧化活性及对肝癌细胞增殖的影响

采用荭草素和异荭草素标准品,通过测定两者对DPPH·、ABTS+·、H2O2、·OH自由基的清除率,脂质过氧化,Cu2+/H2O2诱导的牛血清蛋白(BSA)和DNA氧化损伤及BSA蛋白羰基化的抑制作用来评价二者的抗氧化活性,另外用MTT法评价了二者对人肝癌(HepG2)细胞生长的影响.结果表明,荭草素和异荭草素均可清除自由基,抑制脂质过氧化、BSA和DNA氧化损伤和BSA羰基化,且一定浓度范围内异荭草素的抗氧化活性强于荭草素;另外荭草素和异荭草素可显著抑制HepG2细胞增殖,并呈浓度和时间依赖性,且异荭草素的抑制率高于荭草素,说明异荭草素是优于荭草素的有抗癌功效的天然抗氧化剂.

固相萃取-高效液相色谱法同时检测健康人血浆中的异荭草素、荭草素和灯盏乙素浓度

目的建立快速、准确、灵敏的分析方法检测3种主要活性黄酮成分:异荭草素、荭草素和灯盏乙素(抗冠心病药)在健康人体的血药浓度。方法健康人9例静脉滴注复方荭草冻干粉针后,选择固相萃取方法,在适当条件下一次提取3种成分,流动相:乙腈-四氢呋喃-磷酸缓冲液(pH=2)=9∶6∶85;柱温:40℃;流量:1.0mL.min-1;检测波长:340nm。结果异荭草素、荭草素和灯盏乙素与其他内源性和药源性成分达到良好分离,最低检测浓度分别达到5,5,10ng.mL-1,平均回收率分别为93.0%,86.2%和97.5%。并能在17min内完成样品分析。结论该方法对3种检测成分可特异、准确、快速和灵敏的分析,可用于复方荭草冻干粉针在健康人的血药浓度分析。

RP-HPLC法测定不同品种西番莲叶中异荭草素、荭草素含量

目的:采用高效液相色谱法测定不同品种西番莲叶中异荭草素、荭草素的含量。方法:采用ODS-C_(18)色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为水-四氢呋喃-异丙醇-乙腈(87∶8∶2∶3),检查波长为360nm,柱温30℃,流速1ml·min^(-1)。结果:异荭草素、荭草素线性范围分别为0.0367～0.5872mg·ml^(-1)(r=0.999 8)、0.0372～0.5955mg·ml^(-1)(r=0.999 5),平均回收率分别为98.88%(n=9)、98.84%(n=9)。结论:不同品种西番莲叶中异荭草素、荭草素含量有明显差异,可为西番莲叶质量评价提供参考。

荭草素和异荭草素对照品的制备

目的:建立荭草素和异荭草素对照品的制备方法。方法:用萃取、硅胶柱层析、重结晶等方法对荭草水提取物进行分离纯化,通过MS、IR、1HNMR1、3CNMR对其分离产物进行结构鉴定。结果:薄层色谱法(TLC)、高效液相色谱法(HPLC)检测分析,荭草素和异荭草素的纯度分别为98.03%和98.26%。结论:本方法简便,产品纯度高,该对照品可作为控制荭草及其制剂质量的指标成分。

天然黄酮异荭草素研究进展

异荭草素是一种木犀草素糖苷类天然黄酮物质,广泛存在于荭草、玉米、黑米、荞麦、竹笋、山楂、黄瓜等多种食物中。异荭草素具有多种功能活性,如可降低由氧化、炎症、癌细胞增殖等导致的机体疾病发病风险。作者综述了异荭草素的结构性质、分布、功能活性、体内代谢以及化学合成等方面的研究进展,为其生物活性的深入探究及开发应用提供理论依据。

RP-HPLC测定竹叶提取物中异荭草素

目的建立竹叶提取物中异荭草素的RP-HPLC的检测方法。方法色谱条件为KromasilC_(18)分析柱(250mm×4.6mm,5μm),柱温:30℃,波长:330nm,流动相为乙腈-0.1%磷酸,梯度洗脱。结果异荭草素峰面积与质量浓度成良好线性关系,其线性范围为25.65-256.5μg/mL,r=0.99998。回收率为100.45%,RSD为0.36%(n=6)。结论该法可使竹叶提取物中异荭草素得到良好分离,结果准确、重现性好。

异荭草素对鼠伤寒沙门氏菌的抑制作用及机理研究

研究了异荭草素对鼠伤寒沙门氏菌的抑菌活性,并初步探究了其抑菌机理,为开发高效低毒的抗菌药物提供理论依据。首先,采用滤纸片法测定异荭草素抑菌圈大小和抑菌率来确定异荭草素的抑菌活性;其次,再通过绘制生长曲线、测定细胞膜通透性和细胞内容物渗漏、总核酸来分析异荭草素的抑菌机理。结果表明,异荭草素浓度与对鼠伤寒沙门氏菌的抑菌率呈正相关;其抑菌机理可能是由于异荭草素抑制了细菌对数生长期的分裂速度,并导致细胞膜渗透性增加和细胞内的电解质外漏,影响细菌生长代谢,从而致死菌体细胞。上述结果说明,异荭草素作为天然抗菌剂有较好的开发应用潜力。

HPLC法同时测定紫果西番莲叶提取物异荭草素与荭草素的含量

目的建立紫果西番莲叶提取物中异荭草素和荭草素的含量测定方法。方法采用HPLC法。Inertsil C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相:水-四氢呋喃-异丙醇-乙腈(87∶8∶2∶3);柱温:30℃,流速:1mL/min;检测波长:360nm。结果异荭草素、荭草素回归方程:Y=2.901×104X-188.1,r=0.999 8;Y=1.824×104X-228.83,r=0.999 5;线性范围分别为0.012～0.602、0.009～0.451mg.mL-1。平均回收率分别为100.09%、98.66%,RSD分别为2.10%、1.81%。结论HPLC法测定紫果西番莲叶提取物中异荭草素和荭草素的含量,专属性强、精密度好、操作简单、准确性高。

HPLC法测定竹叶提取物中荭草苷、异荭草素、牡荆素和异牡荆素的含量

目的:建立竹叶提取物中荭草苷、异荭草素、牡荆素和异牡荆素含量的HPLC测定方法。方法:色谱柱:Agilent HC-C18(250mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈-2%冰醋酸(14∶86);流速:1mL/min;检测波长350nm;柱温:40℃。结果:线性范围为荭草苷在2.0760~12.4560μg(r=0.9999);异荭草素在3.9400~23.6400μg(r=0.9997);牡荆素在0.2740~1.6440μg(r=0.9999);异牡荆素在0.7690~4.6140μg(r=0.9999)。荭草苷平均回收率为99.36%,RSD为2.39%;异荭草素平均回收率为99.69%,RSD为1.89%;牡荆素平均回收率为100.04%,RSD为1.49%;异牡荆素平均回收率为100.64%,RSD为1.61%。结论:该方法准确可靠、简单易行,适用于竹叶提取物中荭草苷、异荭草素、牡荆素和异牡荆素的含量测定。

HPLC法测定不同产地紫果西番莲叶中荭草素与异荭草素含量

目的建立高效液相色谱法测定紫果西番莲叶中荭草素、异荭草素的含量,并比较不同产地紫果西番莲叶中荭草素及异荭草素的含量差异。方法 色谱柱为Inertsil C18(5μm,4.6 mm×250 mm);流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液(18∶82);检测波长:350 nm,流速1 ml/min,柱温30℃。结果异荭草素、荭草素检测浓度分别在0.015～0.150 mg/ml(r=0.999 8)0、.012～0.120 mg/ml(r=0.999 8)范围内线性关系良好,平均回收率分别为98.91%(RSD=1.28%)、99.08%(RSD=1.12%)。结论本方法简便、准确,可以作为紫果西番莲叶中荭草素和异荭草素含量测定的一种有效方法。

HPLC法测定鸭跖草中异荭草素的含量研究

目的研究中药鸭跖草中黄酮类成分异荭草素的含量测定方法,并比较不同产地生态环境鸭跖草中异荭草素的含量。方法采用AgilentTC-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.1%磷酸溶液(15:85)为流动相,流速为1 mL·min-1,紫外检测器检测。结果异荭草素的线性范围为0.08~1.00μg,平均回收率为101.2%,不同产地不同生态环境样品的异荭草素含量相差有4倍之多。结论该方法便捷、有效,适用于检测鸭跖草中异荭草素含量,为其质量标准的制定提供参考。

异荭草素对T2DM并非乙醇性脂肪肝小鼠的保护作用及其机制

目的研究异荭草素对2型糖尿病(T2DM)合并非乙醇性脂肪肝小鼠的保护作用及其机制。方法雄性C57BL/6J小鼠通过腹腔注射链脲佐菌素(STZ)和喂养60%的高脂饲料制备T2DM合并非乙醇性脂肪肝模型。成模小鼠随机分为模型对照组和异荭草素低、中、高剂量组,异荭草素低、中、高剂量组分别按10、20、40 mg/kg剂量腹腔注射给药。8周后处死小鼠采集血及肝组织标本。用全自动生化分析仪检测小鼠空腹血清血糖(FBG)水平;油红O染色观察肝组织脂滴沉积;比色试剂盒检测肝组织总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、游离脂肪酸(FFA)含量,以及总抗氧化能力(T-AOC)、总超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、还原型谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)水平;Western blotting检测肝组织转录因子NF-E2相关因子(Nrf-2)、血红素加氧酶-1(HO-1)、葡萄糖转运载体2(GLUT2)蛋白的表达水平。结果与模型对照组相比较,异荭草素处理各组小鼠的肝组织脂滴沉积明显减少,TC、TG、FFA含量显著降低(F=62.612~882.536,P<0.001);血清FBG显著降低(F=1183.454,P<0.001);肝组织中T-AOC、SOD、CAT、GSH等抗氧化指标水平显著升高(F=49.356~1869.515,P<0.001),而脂质过氧化产物MDA水平显著降低(F=287.756,P<0.001);肝组织中Nrf-2、HO-1、GLUT2蛋白的表达水平显著上调,差异均具有统计学意义(F=6.560~42.410,P<0.01)。结论异荭草素一方面通过激活Nrf-2/HO-1信号通路抑制氧化应激,另一方面通过增加肝脏GLUT2蛋白表达降低血糖、减轻胰岛素抵抗,进而发挥对T2DM合并非乙醇性脂肪肝小鼠的保护效应。

不同采收期黔产鸭跖草中异荭草素含量及生物产量的动态变化

目的:分析不同采收期黔产鸭跖草中异荭草素含量及生物产量的动态变化,为确定其适宜采收期提供科学依据。方法:采用HPLC法测定异荭草素的含量,色谱条件:安捷伦C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液(15∶85),体积流量1.0mL/min,柱温25℃,检测波长350nm,进样量5μL。线性方程为Y=3080.4 X+52.153(r=0.9999),对照品在0.08~1.01μg进样量范围内与峰面积积分线性关系良好。结果:不同采收期鸭跖草中异荭草素的含量以7月下旬为高,生物产量以7月中旬最大;7月与8月异荭草素总量无显著性差异,但与其他采收时间差异显著。结论:以异荭草素含量为质控标准,建议黔产鸭跖草在7月与8月采收为宜。

反相高效液相色谱法测定人字草中异荭草素的含量

目的建立人字草中异荭草素含量测定方法。方法采用反相高效液相色谱法测定,色谱柱为Welchrom-C18柱(4.6 mm×250mm,5μm);流动相为乙腈-0.2%磷酸(15∶85),检测波长为360nm,柱温30℃,流速1.0mL/min,进样量10L。结果异荭草素的回归方程为Y=2595.05X+34.57,在8.08-40.4μg/mL范围内呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为100.5%(n=5),RSD为0.93%。结论该方法简便可行,重复性好,适合于人字草中异荭草素的含量测定,为其质量标准的制订提供参考。

木犀草素和异荭草素对Caco-2细胞中α-葡萄糖苷酶及葡萄糖吸收的影响

目的:研究木犀草素和异荭草素对Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶的抑制作用及对葡萄糖吸收的影响。方法:取对数生长期的Caco-2细胞,分别加入不同浓度的木犀草素和异荭草素孵育,CCK-8法检测细胞的存活率,酶标仪检测α-葡萄糖苷酶抑制率,RT-PCR法和Western blot法检测Caco-2细胞钠依赖性葡萄糖转运蛋白1(SGLT1)和葡萄糖转运蛋白2(GLUT2)的mRNA和蛋白表达。结果:100μmol/L木犀草素和异荭草素对α葡萄糖苷酶的抑制作用与阿卡波糖差异无统计学意义(P>0.05);50、100μmol/L木犀草素和100μmol/L异荭草素能显著抑制SGLT1、GLUT2 mRNA及蛋白表达(P<0.05或P<0.01)。结论:木犀草素和异荭草素通过抑制Caco-2细胞的α-葡萄糖苷酶和SGLT1、GLUT2的mRNA和蛋白表达来延缓对碳水化合物水解和影响葡萄糖吸收,具有潜在的降血糖作用。在相同浓度下,木犀草素的效果要优于异荭草素。