一种新的异氰酸酯类手性衍生化试剂用于药物对映体高效液相色谱拆分性能的研究

在已报道的四十多种手性衍生化试剂中,异氰酸酯是应用研究最活跃的一类。目前,这类试剂只有(R)-(-)或(S)-(+)-naphthylethyl isocyanate(NEIC)和(R)-(+)或(S)-(-)-phenylethyl isocyanate(PEIC)两种。它们均由相应的手性伯胺化合物,经光气或氯甲基硅烷作用得到的。但光气是毒性极大的气体。

2-芳硫基咪唑啉酮衍生物的合成

通过膦亚胺与苯异氰酸酯的 aza-Wittig反应制得碳二亚胺 ,应用碳二亚胺与硫酚 (取代硫酚 )反应制得 8个新的 2 -芳硫基咪唑啉酮衍生物 。