化学对照品引湿性研究路线的探讨

目的探讨化学对照品引湿性研究的应用路线,为药品质量和用药安全奠定基础。方法主要采用动态水分吸附分析法(DVS)开展引湿性研究,DVS设定温度为25℃,载气N_(2)流速200 mL·min^(-1),程序调控相对湿度变化和时间。结果结合溴吡斯的明研究实例,较系统地解析了3步骤的化学对照品引湿性研究路线。结论相关研究路线的探讨有助于加强基于水分吸附的化学对照品引湿性研究。

甲钴胺标准物质原料的引湿性研究

目的:探讨强引湿性标准物质甲钴胺研发过程中需要注意的应用性问题,为解决相似标准物质研发难题提供思路和借鉴。方法:采用动态水分吸附分析法(DVS)开展甲钴胺标准物质原料的引湿性研究,DVS设定温度为25℃,载气N2流速200 mL·min^(-1)。结果:推荐选用水分含量5%的标准物质原料,并建议在环境湿度RH40%~RH50%的质控实验室快速完成称量工作。结论:本研究为确定合适水分含量的标准物质原料以及合理的应用条件等提供了数据支持和参考依据。

粉体表面改性技术降低中药全浸膏制剂引湿性的应用研究

目的筛选中药全浸膏制剂防潮改性剂。方法求不同样品的吸湿率,绘制吸湿曲线,通过比较吸湿曲线,筛选防潮改性剂及其用量。结果7%丙烯酸树脂(Ⅱ、Ⅲ号等量混合)、5%硬脂酸改性剂防潮效果较好。结论中药全浸膏粉用一些改性剂处理后,可显著降低其引湿性。

甲钴胺的引湿性探讨

目的:了解甲钴胺的引湿特性,探讨化学对照品使用和贮存中应注意的问题。方法:采用动态水分吸附分析技术(DVS)研究甲钴胺在不同湿度条件下吸收水分的趋势和程度,以容量滴定法测定其水分的均匀性。结果:甲钴胺具有引湿性,且在一定湿度条件下吸水后仍具有较强的引湿性。结论:本研究为确定甲钴胺适宜的分装条件、包装用瓶和使用方式等提供了数据支持和参考依据。

磷脂表面修饰以降低干扰素α2b粉雾剂的引湿性

采用混悬-旋转蒸发包衣法对供吸入干扰素α2b粉末进行表面修饰,并用扫描电镜和化学分析电子能谱分析颗粒表面,考察了修饰前后粉末的引湿性及溶解性,测试了不同湿度条件对粉雾剂有效药物体外沉积的影响。结果表明,经修饰的载药颗粒表面更光滑,覆盖了一层磷脂膜;引湿性降低,溶解性提高,粉雾剂的体外沉积性能对湿度的耐受性明显提高。

欧洲药典引湿性试验方法简介

药物的引湿性是指在一定温度及温度条件下该物质吸收水分多少的特性.如何评价药物的引湿性,我国一直没有统一的测定方法,对药物引湿性大小的分级标准也不一致.

关于统一《中国药典》2010年版二部各品种性状中引湿性描述之浅见

药物的引湿性是指在一定温度及湿度条件下该物质吸收水分能力或程度的特性。供试品为符合药品质量标准的固体原料药，试验结果可作为选择适宜的药品包装和贮存条件的参考。欧洲药典药品标准编写技术指南（第三版）中制订了引湿性试验方法。《中国药典》2005年版二部附录部分也增加了药物引湿性试验指导原则。《中国药典》2010年版二部对附录中药物引湿性试验指导原则进行了修订，使其更加合理，更加完善。

基于非参数检验分析化学药品引湿性与水溶解性的关系

药品的引湿性直接关系其在暴露环境下可能出现的性质改变,如稳定性下降、潮解、结块,药品的安全性、有效性、稳定性直接受到影响。基于此,本文将围绕化学药品引湿性与水溶解性的关系开展研究,通过非参数检验分析,可发现化学药品在水中的溶解性与其引湿性正相关,希望研究结果能够为相关从业人员以启发。本次关于基于非参数检验分析化学药品引湿性与水溶解性关系研究的研究结果为:基于4个水平划分具备不同水溶解性的所有化学药品,水平1-4的化学药品水溶解性所在区间分别为≤10mg?mL-1、≤33且>10mg?mL-1、≤1000且>33、>1000,其中溶解度最低的水平1占比为56%,水平2-3占比分别为10%、28%、6%。通过测定化学药品在25℃时的水分吸附动力学曲线,样品的引湿性可通过80%环境相对湿度时达到吸附平衡的样品吸湿百分率进行表征,以利血平、马来酸麦角新碱、羟苯磺酸钙、维生素B12共4种化学药品为例,四者的吸湿百分率分别为0.04%、4.3%、8.8%、19.8%,同时存在的对应水溶解性水平分别为1、2、4、2。总的来说,对于直接影响药品安全性、有效性、稳定性的引湿性来说,化学药品的水中溶解性与引湿性的关联较为密切,为更深入研究化学药品引湿机理,还应引入更多参数开展进一步研究。结论:化学药品引湿性与水溶解性的关系可通过非参数检验分析直观展示。在此基础上,本文涉及的仪器与材料、研究方法、结果分析等内容,则提供了可行性较高的非参数检验分析路径。为进一步研究化学药品水溶解性与引湿性的关系,具体研究还可以引入比表面积等参数,以此提升研究的实用价值。

国家药品标准物质阿卡波糖的引湿性研究

目的:考察强引湿性标准物质阿卡波糖研发过程中需要注意的应用性问题。方法:采用动态水分吸附分析法(DVS)开展阿卡波糖标准物质的引湿性研究,DVS设定温度为25℃,载气N_(2)流速200 mL·min^(-1),程序调控相对湿度(RH)变化和时间。结果:目前阿卡波糖国家药品标准物质的原料工艺较早期的引湿性减弱,建议选择本工艺水分含量3.5%的标准物质原料,质控实验室应用时合理控制环境湿度不大于RH45%,称量同步进行并尽量控制在10 min内完成。结论:引湿性受生产工艺、水分含量和环境因素影响,需要加强有明显引湿性标准物质的应用性研究。

基于非参数检验分析化学药品引湿性与水溶解性的关系

目的研究基于非参数检验的统计方法分析化学药品的引湿性与水溶解性之间的关系。方法采用动态水分吸附分析法测定515种化学药品的吸湿百分率来表征引湿性,并按溶解度试验法测定这些药品的近似溶解度来表征水溶解性,将515种化学药品按水溶解性的不同划分为4水平,通过Kruskal-Wallis和Wilcoxon秩和检验的方法分析化学药品引湿性与水溶解性二者之间的关系。结果不同水平水溶解性样品的引湿性差异有统计学意义,化学药品的引湿性与其在水中的溶解性呈正相关。结论从物理性质的角度分析了化学药品的引湿性,为深入研究药物引湿机制奠定了实验基础。

不同制粒方式所制颗粒的粉体学特征与颗粒的引湿性关系的研究

目的:筛选吸湿性比较小的制粒方式。方法:用5种方法分别制粒,测颗粒的引湿性大小和粉体学特征,找出粉体学特征与引湿性大小的关系。结果:吸湿性较小的制粒方式是干式制粒和摇摆式制粒机二次制粒。结论:不同制粒方式所制颗粒的引湿性大小可以从颗粒的粉体学特征得以说明,筛选出的吸湿性比较小的制粒方式是干式制粒和摇摆式制粒机二次制粒。

化学药品标准物质维生素B12的引湿性研究

目的探讨维生素B12的强引湿性及其化学药品标准物质应关注的问题。方法 UV方法(溶剂:水,检测波长361 nm)等研究分析紫外吸收系数,动态水分吸附分析法(DVS)研究不同湿度条件下的水分吸收趋势和程度。结果维生素B12的强引湿性,使得称量可能引入的偏差导致其紫外吸收系数分析偏小,特别是样品干燥后或者水分含量较低时表现得尤为明显。结论维生素B12的相关药品质量研究应该关注其原料强引湿性的影响,化学药品标准物质维生素B12的研发和应用特别需要重视引湿性。

石杉碱甲引湿性的研究

分析和比较石杉碱甲干燥前和干燥后的引湿性。使用动态水分吸附分析法（Dynamic Vapor Sorption，DVS）对石杉碱甲的引湿性进行研究。采用卡式水分测定方法测定了石杉碱甲干燥前和干燥后的水分。石杉碱甲干燥前与干燥后均有引湿性，导致含量结果测定存在误差。DVS结果显示引湿增重7％即可达到平衡。将样品置于相对湿度75％、温度15℃恒温恒湿箱中15天引湿后测得水分为7．30％，经DVS考察不再引湿，能准确地测定石杉碱甲的含量。并用高效液相色谱法测定石杉碱甲的含量的均一性。

头孢美唑钠原料的引湿性研究

了解头孢美唑钠原料的引湿特性,探讨注射用头孢美唑钠在分装时需要控制的湿度及原料裸露时限。方法:采用饱和溶液法测定头孢美唑钠原料的引湿性,确定其相对临界湿度,并在45%~65%、35%~45%和小于35%湿度条件下,将处方量的原料分装进西林瓶中,分别在0分钟、5分钟、15分钟、30分钟时扣塞轧盖,以容量滴定法测定样品水分。结果:在45%~65%湿度条件下,原料裸露时间超过15分钟水分已超过限度范围(1.0%),在35%~45%和小于35%的湿度条件下,原料裸露30分钟水分超过限度范围(1.0%)。0.5g规格与1.0g规格变化趋势一致。结论:头孢美唑钠原料极具引湿性,临界湿度为45%,在生产分装时需控制湿度小于45%,并尽量缩短原料的裸露时间。

表面包覆改性工艺参数对中药浸膏粉体流动性及吸湿性的影响研究

目的:研究表面包覆改性工艺参数对中药浸膏粉体流动性及吸湿性的影响。方法:以1%疏水性气相纳米SiO_2为改性剂,穿心莲浸膏粉为模型药,采用先分散再撞击改性工艺包覆模型药,以流动性综合指数(FI)评价粉体流动性,Mastersizer 2000激光粒度仪测定各粉体粒径及粒径分布,根据《中国药典》2015版药物引湿性试验指导原则测定粉体吸湿性。结果:在一定范围内,不同搅拌桨转速和改性时间对穿心莲浸膏改性粉体流动性的影响不明显,但粉体的吸湿性随着搅拌桨转速增大先增大后减小,随着改性时间增加先降低后升高。结论:表面包覆改性工艺参数对粉体流动性影响不明显,但对粉体吸湿性影响较大,可能与改性剂在药物粉体表面的包覆量与粘附牢固程度有关。

用混悬-旋转蒸发包衣法提高干扰素α-2b粉雾剂的沉积性能

目的提高干扰素α-2b粉雾剂的沉积性能并降低其引湿性。方法采用混悬-旋转蒸发法对供吸入载药粉末进行包衣,并用扫描电镜和能谱仪对颗粒表面进行分析,考察了包衣前后粉末的引湿性及溶解性,测试了不同湿度条件对粉雾剂体外沉积的影响。结果经过包衣之后颗粒为多孔结构,且表面分布着许多10 nm左右的突起。粉末的引湿性降低而溶解性提高,包衣后干扰素α-2b粉雾剂的体外沉积性能明显提高,对湿度的耐受性也得到大幅度改善。结论混悬-旋转蒸发包衣法作为一种简单易行的方法可以大幅度降低α-2b粉雾剂的引湿性并提高体外沉积量。

氢氯噻嗪-氟胞嘧啶共晶的制备、表征及溶解性考察

为提高氢氯噻嗪(1)的水溶性和改善氟胞嘧啶(2)的引湿性,该文制备了1-2共晶。应用单晶X射线衍射、粉末X射线衍射、傅里叶变换红外光谱、热重和差示扫描量热等方法对其进行了表征,并研究了1-2共晶的溶解性和引湿性。结果表明,与1相比,1-2共晶中的1在盐酸(pH 1.2)、磷酸盐缓冲液(pH 6.8)和纯水(pH 7.0)中的平衡溶解度和特性溶出速率均得到提高。并且,1-2共晶在25℃和相对湿度95%的条件下未发生增重。研究结果表明所制备的1-2共晶增加了1的溶解性,并减轻了2的引湿性,为提高难溶性药物溶解性的研究提供了参考。

小儿清热止咳分散片的填充剂与崩解剂筛选

目的为了制备中药分散片,以小儿清热止咳糖浆方剂为模型药物筛选中药分散片的填充剂和崩解剂。方法以抗张强度、吸湿性和压缩功作为选择填充剂的依据,以吸水性实验、溶胀度实验、空白片崩解时限和加入质量分数为50%浸膏的片剂崩解时限为选择崩解剂的依据。测定发泡量和产气量作为选择泡腾崩解剂的依据。结果综合以抗张强度、吸湿性和压缩功大小,选择乳糖作为分散片的填充剂。溶胀性能优劣顺序是:CMS-Na>L-HPC(信越)>PVPP>MCC101>MCC301>L-HPC(国产)>MCC302>MCC102>滑石粉>干淀粉;吸水性能优劣顺序是:L-HPC(信越)>L-HPC(国产)>CMS-Na>PVPP>MCC302>MCC102>MCC301>MCC101>浸膏;单独使用微晶纤维素或超级崩解剂达不到分散片的质量要求,联用微晶纤维素和超级崩解剂,可以达到分散片质量要求。结论中药分散片的崩解剂可以采用超级崩解剂和微晶纤维素的混合物,泡腾崩解剂选用酒石酸和碳酸氢钠,其摩尔比为1.0∶0.8。