α-酮戊二酸异烟腙稀土配合物的合成、表征和Gd-配合物的弛豫效率

为了进一步研究多羧基希夫碱配合物的磁共振成象造影活性 ,合成了α 酮戊二酸异烟腙 (H2 L)和它的 5个稀土配合物 ,通过元素分析 ,红外、紫外光谱、核磁共振氢谱和热分析对配合物进行了表征。配合物的分子通式为 :[Ln(HL) (H2 O) 2 ]Cl2 ·H2 O (其中Ln(Ⅲ ) =La ,Pr ,Nd ,Eu ,Gd)。此外 ,通过INVREC .Au程序用反转恢复法测定了Gd 配合物的弛豫效率 (R1) ,R1=10 2 2mmol·L- 1·s- 1,用Gd(DTPA)·nH2 O作对照 ,(R1) 0 =8 91mmol·L- 1·s- 1。

二乙三胺五乙酸二氢吡啶衍生物的合成及Gd(Ⅲ),Fe(Ⅲ),Mn(Ⅱ)配合物的弛豫性能研究

用二乙三胺五乙酸 ( DTPA)酸酐与二氢吡啶类化合物反应 ,合成了 4种新型的含二氢吡啶基的二乙三胺五乙酸非离子型配体 ,并进一步合成了其 Gd( ) ,Fe( ) ,Mn( )的顺磁性金属配合物 .配体和配合物的结构用 IR,1 H NMR及元素分析表征 .研究了配合物的体外弛豫性能 ,结果表明 ,Fe( )和 Mn( )配合物弛豫效率 R1 低于 Gd( )配合物的 R1 ,Gd( )配合物的弛豫效率较高 ,具有作为 MRI造影剂的条件 .

DTPA、EDTA氨基安替比林衍生物的合成及其金属配合物的弛豫性能研究

二乙三胺五乙酸(DTPA)酸酐和乙二胺四乙酸(EDTA)酸酐与4-氨基安替比林(4-AAP)反应,合成了含氨基安替比林的配体DTPA-4-AAP和EDTA-4-AAP,并分别合成了与Gd(Ⅲ)、Fe(Ⅲ)、Mn(Ⅱ)的配合物,配体和配合物用IR1、HNMR与元素分析做了结构表征。测定了配合物的体外弛豫效率,获得了较好的结果。

二乙三胺四乙酸双核钆磁共振成像造影剂的合成及其弛豫性能

合成了以对苯二甲酰基(TP)为连接体的双核Gd-DTTA(DTTA:二乙三胺四乙酸)线型磁共振造影剂Gd2(TP(DTTA)2)。在20 MHz、37℃和pH=7的条件下,此造影剂对水质子的纵向弛豫效率为21.7 L/(mmol·s),比已有的双核Gd-DTTA型磁共振造影剂提高了70%。荧光寿命测试显示,Tb2(TP(DTTA)2)的内配层水分子数q=1.4。结果显示,刚性连接链有利于提高多核造影剂的弛豫效率。

以阿拉伯半乳聚糖为载体的磁共振成像造影剂的研究

合成了阿拉伯半乳聚糖修饰的 DTPA钆配合物 ,用红外光谱、元素分析、 ICP-AES等手段进行了表征 ,用竞争性方法研究了其在水溶液中的稳定性 ,测试了其在水中及 BSA溶液中的弛豫性能 ,并进行了体内成像实验 .结果表明 ,其弛豫效率是目前临床所用造影剂 Gd-DTPA的 1 .5～ 2 .0倍 ,对肝脏和肾脏 MRI信号具有良好的增强效果 。

一种肝脏类生物相容性氨基酸共聚物磁共振成像造影剂（英文）

一种新型的以天门冬氨酸-苯丙氨酸共聚物为载体的大分子生物相容性材料(AP-EDA-DOTA-Gd)被制备出来作为磁共振成像造影剂.首先合成了天门冬氨酸-苯丙氨酸共聚物,之后利用乙二胺将1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)连接到共聚物上,最后将钆离子通过配位的作用方式连接到DOTA上,最终得到大分子AP-EDA-DOTA-Gd.体外溶血性试验表明AP-EDA-DOTA-Gd具有较好的血液相容性.在p H=5.5的组织蛋白酶B的磷酸缓冲液中,AP-EDA-DOTA-Gd能够降解.APEDA-DOTA-Gd的体外弛豫效率(15.95 mmol–1·L·s–1)为目前临床应用的Gd-DOTA(5.59mmol–1·L·s–1)的2.9倍.大鼠肝脏成像实验结果表明,AP-EDA-DOTA-Gd对于肝组织的成像增强对比度为63.5±6.1%远高于Gd-DOTA(24.2±2.9%).

大分子多糖磁共振成像造影剂的合成、表征及性质研究

利用氯乙酸化、酰胺化等方法合成了大分子多糖阿拉伯半乳聚糖修饰的DOTA钆配合物,采用红外光谱测试、13C NMR、元素分析及ICP-AES手段进行了表征,测试其在水中及牛血清白蛋白溶液中的弛豫效率。结果表明,其弛豫效率远远高于目前临床应用的Gd-DOTA与Gd-DTPA,是比较好的潜在的磁共振成像造影剂。

两种含钆双1∶11杂多配合物的合成、表征、稳定性及驰豫性质

以两种稀土杂多配合物K15[Gd(BW11O39)2]和K17[Gd(CuW11O39)2]作为研究对象,采用元素分析、红外光谱对其结构进行表征,并用电导法对其稳定性、溶解性进行研究,测试其在水中及运铁蛋白溶液中的弛豫效率.结果表明这两种稀土杂多配合物的弛豫效率远高于目前临床常用的造影剂Gd-DTPA,是比较好的潜在的磁共振成像造影剂候选化合物.

Mn^(2+)-NaY型分子筛作为口服胃肠道MRI造影剂的研究

用离子交换法制备了Mn2+交换的NaY分子筛MnNaY,用红外光谱(IR)和X射线粉末衍射(XRD)等方法进行了表征.研究了Mn2+含量为3.2%的样品在酸性水溶液中的稳定性和离子交换选择性.弛豫时间测量和体内磁共振成像实验表明其弛豫效率变化范围为4.9～9.7mmol·L·s-1,高于目前临床所用造影剂Gd-DTPA,对胃部MRI信号具有良好的增强效果.它是比较好的潜在口服胃肠道造影剂.

夹心型锰杂多配合物作为磁共振成像造影剂的研究

以两种夹心型锰杂多配合物K10[Mn4(PW9O34)2]·22H2O和Na16[Mn4(H2O)2(P2W15O56)2]·53H2O作为研究对象,采用元素分析和红外光谱对其结构进行了表征,测试其在水中、牛血清白蛋白及运铁蛋白溶液中的弛豫效率,并进行了大鼠活体成像实验.结果表明,这两种锰杂多配合物的弛豫效率高于或接近于目前临床常用的造影剂Gd-DTPA,对肝脏和肾脏MRI信号具有良好的增强效果,是比较好的潜在磁共振成像造影剂候选化合物.

氨基酸共聚物修饰的生物相容性MRI造影剂

通过天门冬氨酸(Asp)、异亮氨酸(Ile)热缩聚反应,制备了天门冬氨酸-异亮氨酸共聚物(AI),通过乙二胺(EDA)胺化,并与1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四羧酸(DOTA)连接,再与钆离子(Gd3+)络合,合成了生物相容性大分子磁共振成像(MRI)造影剂——AI-EDA-DOTA-Gd.运用红外光谱(IR)、核磁共振(NMR)、电感耦合等离子谱(ICP)等方法对其进行结构表征,并通过弛豫性能、溶血性质、急性毒性及动物体内成像对其进行综合评价.体外弛豫结果表明,AI-EDA-DOTA-Gd的纵向弛豫效率(r_1=12.6mmol^(–1)×L×s^(–1))是商用造影剂Gd-DOTA(r_1=5.8 mmol^(–1)×L×s^(–1))的2.2倍.动物组织生理切片和溶血性实验结果说明其具有良好的生物相容性和较低的毒性.动物体内成像结果显示,AI-EDA-DOTA-Gd的最佳成像时间为30~70 min,注射AI-EDA-DOTA-Gd后的肝脏组织信号相比于未注射造影剂时增强了约(55.1±5.7)%.

钆类造影剂的研究进展

从钆螯合物造影剂的原理、条件、研究进展、以及提高其弛豫效率的方法4个方面进行介绍与总结;在研究进展方面,着重介绍了荧光、生物敏感造影剂;并且从酶活性、金属离子活性、p H活性3个方面对生物敏感造影剂进行了论述。