L-赖氨酸长链烷基酯双DTPA酰胺钆(Ⅲ)配合物的合成、表征与弛豫效能

通过二乙三胺五乙酸单环酸酐(DTPA-MA)分别与L-赖氨酸的十八酯、十六酯、十四酯和十二酯的双酰化反应,制得四种含有双DTPA螯合单元的新型配体。它们与GdCl3.6H2O配合得到相应的双核钆(Ⅲ)配合物。表征了配体和配合物的结构,测试了配合物的纵向弛豫效能(R1)。结果表明:这四种新钆配合物的R1都高于Gd-DTPA。

两亲性双核钆(Ⅲ)配合物的合成与肝选择MRI增强

通过二乙三胺五乙酸单环酸酐和乙二胺四乙酸单环酸酐分别与L-赖氨酸苄酯的双酰化反应,制得两种含有双胺羧螯合单元的配体.它们与GdCl3·6H2O反应得到相应的两亲性双核钆(Ⅲ)配合物.表征了配体和配合物的结构,测试了配合物的纵向弛豫效能(R1).进行了双DTPA酰(L-赖氨酸苄酯)钆(Gd2-3a)的急性毒性和与Gd-DTPA的动物T1加权成像对比实验.结果表明,这两种新配合物的R1都高于Gd-DTPA.Gd2-3a无明显急性毒性,且比Gd-DTPA对肝区实质细胞有更长时间和更大程度的选择性增强.