固定pH滴定法测定弱碱性药物西米替丁

报导一种水溶液中测定弱酸弱碱性药物的新型滴定分析方法，固定ｐＨ滴定法。该法简单、快速、准确。其理论基础是弱酸弱碱在水溶液中各种存在形式的分布系数在ｐＨ值固定时为常数。用该法测定片剂中西米替丁，结果与药典法一致，回收率在９９．６～１００．

达比加群酯纳米乳的制备及体外评价

为改善难溶弱碱性药物达比加群酯的生物利用度,制备达比加群酯水包油型纳米乳并对其进行体外质量评价。通过测定达比加群酯在油性溶媒中的溶解度和绘制伪三元相图筛选出油相、乳化剂和助乳化剂;在此基础上以粒径和稳定性为评分指标,采用正交试验设计进一步优化达比加群酯纳米乳的处方和工艺。对达比加群酯纳米乳的形态、粒径、Zeta电位、包封率和稳定性进行考察。实验结果为:达比加群酯纳米乳系统为油酸/中链甘油三酯/聚氧乙烯氢化蓖麻油/乙二醇单乙基醚/水;该纳米乳的粒径为(57.5±0.2)nm、电位为-(20.9±1.4)mV、包封率为(85.2±1.0)%,且在室温下储存3个月后,其粒径、稳定常数和药物含量均未发生显著变化。结果表明:通过处方和工艺的优化后,可制备得到澄清透明、粒径均一、稳定性良好的达比加群酯纳米乳,这为提高达比加群酯及其他难溶碱性药物的生物利用度提供了新的研究思路。

胃酸缺乏症患者口服药物吸收提高策略的研究进展

胃酸缺乏症是一种常见的临床病症,该类患者使用弱碱性药物治疗其他疾病时,口服吸收及疗效常常降低,这引起临床医生和药师的极大关注。笔者通过分析归纳现有文献,对近年来提高胃酸缺乏症患者口服药物吸收策略的最新进展进行综述。目前,选择合适的抗酸药或抑酸药及间隔给药、共服酸性碳酸饮料、预服盐酸盐类物质的固体制剂、应用药剂学微环境pH调控技术构建的新型释药系统产品是逆转低胃酸效应、提高药物口服吸收和生物利用度、保证药物临床疗效的有效手段。其中,基于微环境pH调控技术的新型非pH依赖性口服释药系统有望从根本上解决低胃酸效应,且处方工艺简单、生产成本低、患者依从性好,具有良好的应用前景。

SKLB503的离解常数测定

目的测定SKLB503的离解常数p Ka。方法采用UV法和电位滴定法测定SKLB503的p Ka,对比分析两法的测定原理和测定结果。结果用UV法测得样品的p Ka2为4.17;电位滴定法测得样品的p Ka1为6.03、p Ka2为4.01。结论两法测定的结果接近,所用方法简便、准确。