白当归素通过调节TGF-β1/Smad3通路改善特发性肺纤维化的作用机制研究

为了研究白当归素(byakangelicin,BYAK)对转化生长因子β1(transforming growth factor-β1,TGF-β1)诱导的成纤维细胞激活和博来霉素(bleomycin,BLM)诱导的小鼠特发性肺纤维化(idiopathic pulmonary fibrosis,IPF),并初步探讨其作用机制.在细胞实验中,通过TGF-β1诱导肺成纤维细胞激活模型;在动物实验中,通过苏木素-伊红染色(hematoxylin-eosin staining,H&E)和羟脯氨酸含量检测评价肺纤维化程度;免疫印迹技术(western blot,WB)检测肺纤维化相关蛋白α-SMA(alpha-smooth muscle actin)、细胞外基质生成蛋白CoL1A1(collagen type I)、Smad3、p-Smad3的表达.结果表明:与正常组相比,TGF-β1组α-SMA蛋白升高,CoL1A1显著发生上调,博来霉素诱导的小鼠肺组织结构遭到破坏;与模型组相比,白当归素可以剂量依赖地抑制TGF-β1诱导的α-SMA和CoL1A1的蛋白表达,同时显著改善博来霉素诱导的小鼠肺纤维化进程;进一步研究发现,白当归素通过抑制TGF-β1/Smad3信号通路,明显改善了博来霉素诱导的小鼠肺纤维化进程.白当归素可能是通过抑制TGF-β1/Smad3信号通路抑制成纤维细胞活化和减少细胞外基质(extracellular matrix,ECM)的生成,从而对特发性肺纤维化的预防和治疗具有潜在作用.

治疗偏头痛新药当归素的研究(简报)

1980年我所在发现当归素可抑制血小板释放5-HT的基础上提出用当归素治疗偏头痛。1985年本所与利民制药厂合作,将当归素片剂试用于偏头痛,经北京广东6所医院验证,成人每日用药200～300mg,187例频发病人的总有效率达89.8％,其中疼痛完全消失者23例(12.3％);头痛减轻、持续时间缩短、发作次数减少1/2以上者78例(46.5％);而服安慰剂组(47例),无1例显效。

当归素对溃疡性结肠炎患者氧化损伤和花生四烯酸代谢的影响

目的探讨当归素(SF)对溃疡性结肠炎(UC)患者氧化损伤与花生四烯酸代谢的影响及其临床治疗意义。方法检测38例溃疡性结肠炎患者和30例健康对照者的血MDA,LPO,SOD,NO,PGE2和TXB2的水平变化,同时检测结肠髓过氧化物酶(MPO)活性,评价UC患者病情活动指数(CAI)与内镜分级。结果UC患者组血MDA,LPO,NO,PGE2,TXB2水平及结肠组织MPO活性显著高于正常对照组,血SOD活性显著低于正常对照组(P<0.01),SF治疗后UC患者组各检测指标异常得到显著改善,同时CAI评分与内镜分级亦显著得到改善(P<0.01)。结论当归素显著缓解UC患者氧化损伤,抑制花生四烯酸代谢过度,减轻结肠炎症反应与损伤,有一定临床治疗价值。

酚妥拉明及当归素治疗慢性活动性肝炎胆汁郁滞及慢性重症肝炎的研究

用酚妥拉明、当归素治疗慢性活动性肝炎胆汁郁滞及慢性重症肝炎共60例.部分病例用肝血管造影数字减影法(DSA)观察酚妥拉明用药前后血管床的变化,以及当归素对血小板聚集性的作用。结果表明。

高效液相色谱法同时测定藿香正气水中甘草苷、橙皮苷、水合氧化前胡素和白当归素的含量

目的:建立同时测定藿香正气水中甘草苷、橙皮苷、水合氧化前胡素和白当归素4种有效成分含量的高效液相色谱方法。方法:采用Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为0.03%醋酸水溶液(A)-乙腈(B)-甲醇(C),梯度洗脱,流速1.0mL.min-1;检测波长276 nm。结果:甘草苷、橙皮苷、水合氧化前胡素和白当归素进样量分别在0.008 66～0.173,0.073 4～1.47,0.013 8～0.138,0.005 28～0.106μg范围内与峰面积呈良好的线性关系(r≥0.999 8)。平均加样回收率分别为100.8%(RSD为1.3%),99.2%(RSD为0.6%),98.5%(RSD为1.9%),100.4%(RSD为1.9%)。结论:该法简便、准确、灵敏,专属性强,可作为控制藿香正气水质量的方法。

当归及当归素对大鼠门静脉压影响的实验研究

目的与方法应用直接测定门静脉压的方法，就当归注射液及其主要成份当归素对大白鼠门静脉压影响进行了系列实验研究：比较了当归及当归素对正常大白鼠及四氯化碳致肝硬化后门脉高压的门静脉影响以及长期应用当归和当归素灌胃对肝硬化门脉高压形成的预防作用。结果当归注射液能显著降低正常及门脉高压大鼠门静脉压，且起效快，持续时间长，降压幅度大。而当归素则否，虽对门脉高压大鼠门静脉压有显著降压效应。但持续时间短，且有一定反跳作用，对正常大鼠门静脉压却无显著降压作用。通过长期灌胃，当归及当归素均极好预防门静脉高压形成作用，但两者作用机理并完全一致。

当归素对四氯化碳肝损害的保护作用

在 CCl_4肝损害小鼠模型上研究不同剂量当归素(50～200 mg/kg)对肝损害的保护作用。结果表明,当归素50～200 mg/kg 可明显抑制 CCl_4所致小鼠 SGPT和 SGOT 活升高,同时减少肝脏 MDA 生成,这些作用与当归素剂间存在量-效关系 ,其中当归素 100mg/kg 抑制作用最为明显。组织学和超微结构观察亦证实当归素能减轻肝脏病理损害。提示当归素能对抗 CCl_4肝损害,其抗肝损害机理与抑制膜脂质过氧化有关。

酚妥拉明及当归素治疗慢性活动性肝炎胆汁郁滞及慢性重症肝炎的研究

用酚妥拉明、当归素治疗慢性活动性肝炎(慢活肝)胆汁郁滞及慢性重症肝炎共60例。部分病例用肝血管造影数字减影法(DSA)观察酚妥拉明用药前后血管床的变化,以及当归素对血小板聚集性的作用。结果表明,滴注酚妥拉明后肝窦显影范围较用药前扩大,肝窦周围末梢静脉分枝增多、增粗,提示酚妥拉明能改善肝循环,当归素有对抗血小板二相聚集的作用。慢性重症肝炎治疗组的存活率为57.14%,对照组为31.82%(P<0.05)。

西比灵合用当归素治疗偏头痛34例疗效分析

西比灵合用当归素治疗偏头痛３４例疗效分析张金仙（安徽省黄山市医院神经内科黄山市２４５０００）偏头痛是神经内科门诊常见病，其发病机理尚未完全明了，可能与５－羟色胺、前列腺素及多巴胺等物质异常，引起颅内外血管舒缩功能失调有关。目前治疗偏头痛方法较多，作者...

白芷中四种线型呋喃香豆素类成分药理作用研究

研究了白芷中异欧前胡素、欧前胡素、水合氧化前胡素、白当归素等4种主要线型呋喃香豆素类成分的药理作用。分别采用热板法、醋酸扭体法观察镇痛活性;家兔离体回肠法观察解痉活性;MTT法观察抗肿瘤活性。发现异欧前胡素、欧前胡素具有明显的镇痛作用,能明显抑制热板、醋酸所致小鼠疼痛,为白芷镇痛的活性成分;异欧前胡素、欧前胡素、水合氧化前胡素均能明显缓解BaCl2所致兔肠平滑肌痉挛,为白芷解痉的活性成分;异欧前胡素、水合氧化前胡素具有显著抗肿瘤作用,对HL-60、P388、HELA、A549等细胞株的生长均有明显抑制作用。

中草药与微量元素

近年来,随着人们对微量元素的认识不断深入,关于中草药中微量元素的研究也日益受到重视。本文结合有关文献,试就中草药与微量元素的关系,作以下肤浅讨论,供进一步研究之参考。

神奇当归 妇科要药

20世纪70年代,美国的宇航员在登上宇宙飞船飞向太空之前,曾饮服适量的"当归素",据说是为了在宇宙飞行中更好的适应失重状态.这种当归素是用中药当归提炼制成.而在<神农本草经>中就已记载到这种药物,当时主要是用于妇科,当然并未了解到它竟能在以后的宇宙飞行中产生如此奇妙的作用.据现代科学实验证明,当归的药理作用,除了对子宫有明显的影响外,还具有提高全身代谢、镇痛、镇静以及抗炎的作用.当归所产生的镇静作用以及其他迄今尚未研究清楚的某些作用,或许是使宇宙航行员能更好地适应失重状态的因素.

科学国药与近代当归“妇科圣药”的形成——兼论近代医药广告的作用

近代医药广告在塑造滋补、消费文化方面表现突出,而在利用时局塑造药物的性别偏向方面仍尚待究竟。文中以当归为例,先基于既有研究厘清了元至近代前的知识脉络,治疗女子疾病在这一时期并未成为主要的功效叙写。接续的近代以1930年代为界,此前延续明清,没有大的变化,之后女子逐渐被叙写为当归的主要治疗对象。这一时期,国内外当归制剂的产销广告借助本土和东传西渐后又回传的药物知识,将调经等女子疾病治疗凸显为当归最符合“科学”国药和时代需求的疗效。不独广告及其影响下的日常消费,1940年代后期临床医家撰写的药物学和新本草也大都出现了偏向女子病的叙写。两种载体的不同表达和侧重,共同记录了科学国药、国货运动等近代变局下当归成为女子药的过程。

当归头水提取物中木脂素类对映体的分离、手性拆分和绝对构型确定

通过不同型号树脂、正和反相硅胶及各种凝胶柱色谱,结合反相和手性柱HPLC技术,从“归头”水煎提取物中分离并手性拆分得到9对木脂素类对映体,其中3对新结构对映体[(+)-/(-)-1~(+)-/(-)-3]以及2对首次实现手性拆分的对映体[(+)-/(-)-4和(+)-/(-)-5]。通过波谱数据分析、电子圆二色谱(ECD)理论计算和X-单晶衍射技术,确定了所有对映体的绝对构型。新结构和首次拆分并确定绝对构型的对映体分别命名为(+)-/(-)-当归木脂素Q~T[(+)-/(-)-1~(+)-/(-)-4]和(+)-/(-)-滇瑞香醇[(+)-/(-)-5]。

合成阿魏酸的高效液相色谱分析

目的 :用高效液相色谱法分析合成阿魏酸的含量。方法 :采用WatersG18Nova -Pak 2 5 0mm× 4 6mm柱 ,流动相MeOHH2 O(1 1) ,在流速 1 0 0ml/min、检测波长 2 5 4nm下进行检测。结果 :在 0 2 4～ 2 0 μg范围 ,进样量与峰面积有很好的线性关系 ,合成当归素的含量达到 99 4 %。结论 :高效液相色谱法分析合成当归素含量简便、快捷、准确 ,是一种较好的分析方法。

^(60)Co-γ射线辐照对白芷药材中的5种有效成分的影响研究

目的:建立同时测定白芷中白当归素、白当归脑、氧化前胡素、欧前胡素及异欧前胡素5种有效成分含量的测定方法,考察^(60)Co-γ射线辐照前后有效成分含量的变化。方法:采用Agilent Zorbar-C18色谱柱(250 mm×4. 6 mm,5μm),流动相为乙腈-水,梯度洗脱,检测波长为254 nm,流速为1. 0 ml·min^(-1),柱温为28℃。分别选择辐照剂量为2,5,8 kGy对白芷进行辐照,比较辐照前后白芷中5种有效成分含量的变化,并经组间方差分析考察其显著情况。结果:白当归素、白当归脑、氧化前胡素、欧前胡素及异欧前胡素分别在0. 116～5. 802μg(r=0. 999 7)、0. 048～2. 415μg(r=0. 999 6)、0. 066～3. 292μg(r=0. 999 8)、0. 101～5. 072μg(r=0. 999 9)及0. 106～5. 280μg(r=0. 999 9)范围内有良好线性关系,平均加样回收率分别为99. 3%,99. 7%,98. 9%,100. 6%和101. 1%,RSD分别为0. 9%,1. 3%,0. 8%,0. 9%和0. 9%。经过2,5,8 kGy辐照后,白芷所含的有效成分白当归素、白当归脑、氧化前胡素、欧前胡素及异欧前胡素均有变化,超过5 kGy后,白当归脑及氧化前胡素辐照前后含量差异有统计学意义(P <0. 05)。结论:所建立的白芷活性成分测定方法回收率高,重复性好,简单实用,可作为白芷质控方法。在辐照剂量不超过5 kGy时,各成分变化不显著,可为白芷辐照灭菌手段提供了参考。

高效液相色谱法同时测定元胡止痛片中6种活性成分的含量

目的建立元胡止痛片(醋延胡索、白芷)中延胡索乙素、水合氧化前胡素、白当归素、欧前胡素、8-甲氧基异欧前胡内酯、异欧前胡素的含量测定方法。方法采用Agilent-ODS C18色谱柱(4.6mm×250 mm,5μm),流动相为(A)乙腈-(B)0.12%磷酸水溶液(pH=6.0),梯度洗脱(0～20min,25%A;20～40 min,25%～70%A;40～60 min,70%A);波长273 nm,流速1.0 mL·min^(-1);柱温40℃;进样体积15μL。结果延胡索乙素、水合氧化前胡素、白当归素、欧前胡素、8-甲氧基异欧前胡内酯、异欧前胡素进样量分别在测定浓度范围内与峰面积线性关系良好,平均加样回收率分别为95.5%、95.9%、92.8%、99.7%、96.7%、95.1%;RSD分别为3.9%、3.2%、3.0%、1.6%、4.2%、2.8%。结论本法结果准确,便于操作,可作为元胡止痛片的质量控制方法。

Simultaneous determination of four active compounds in Dangguilonghui tablet by high-performance liquid chromatography

A high-performance liquid chromatography （HPLC） method has been developed for the first time to simultaneously quantify the four active ingredients, namely aloha, baicalein, aloe-emodin and wogonin, in Dangguilonghui tablet. The marker compotmds were separated on the Diamonsil C18 column at a flow rate of 1.0 mL/min with a mobile phase of methanol-acetonitrile-0.3% aqueous phosphoric acid （220： 4： 200, v/v/v） and while the detection wavelength was set at 225 nm. The assay was linear over the range of 1.450 - 29.00 ug/mL （r = 0.9992） for aloin, 0.4050 - 8.100ug/mL （r = 0.9994） for baicalein, 0.1100 - 2.200 ug/mL （r = 0.9997） for aloe-emodin, 0.2160 - 4.320 ug/mL （r = 0.9991） for wogonin, respectively. The average sample recoveries at three concentration levels were 100.7% （RSD = 0.88%）, 101.0% （RSD = 0.89%）, 100.0% （RSD = 1.3%） and 100.1% （RSD = 1.1%） for these constituents, respectively. This method is suitable for the quality control of Dangguilonghui tablet.

野菊花的营养活性及其在无抗饲料中的应用

本文介绍了清热解毒中草药野菊花的营养活性及其与其他同样具有清热解毒营养活性中草药的区别与联系,指出了替抗背景下,可利用野菊花设计的包括替代抗生素在内的各种功能的组学型产品。

Further Isolation of Coumarin from Angelica pubescence Maxim f. biserrata Shan et Yuan

Nine coumarin compounds were further isolated from Angelica pubescence. They were columbianedin (1), osthol (2), bergapten (3), isoimperaterin (4), meranzin hydrate (5), nodakenetin (6), marmesinin (7), columbianin (8) and angelidiol (9). Among them, 5～8 were isolated for the first time from this plant, 9 is a new natural product.