不同采收期山里红叶总黄酮及牡荆素-2″-O-鼠李糖苷含量研究

目的:比较山里红叶不同采收期总黄酮的含量及主成分牡荆素-2″-O-鼠李糖苷的含量,确定山里红叶最佳采收期。方法:通过正交试验筛选工艺,采用紫外分光光度法(检测波长509nm)测定不同采收期山里红叶中总黄酮类化合物的含量;采用高效液相色谱法(HPLC)测定不同采收期山里红叶中单体有效成分-牡荆素-2″-O-鼠李糖苷的含量,色谱柱为Diamonsil C18(150mm×4.6mm,5μm);流动相A为乙腈-四氢呋喃(97:3),B为1%磷酸水溶液,梯度洗脱,流速为1mL/min;柱温:室温;对照品:牡荆素-2″-O-鼠李糖苷;进样量:10μL。结果:综合考虑在1～23周期间山里红叶的总黄酮与牡荆素-2″-O-鼠李糖苷的含量以7～9月含量较高。结论:通过实验确定7～9月为山里红叶最佳采收期,为科学合理采收山里红叶提供了科学依据。

表面活性剂对山楂叶总黄酮中牡荆素-2″-O-鼠李糖苷的肠道吸收促进作用

目的:考察非离子表面活性剂对山楂叶总黄酮中主要活性成分牡荆素-2″-O-鼠李糖苷在大鼠肠道的吸收促进作用。方法:配制含表面活性剂聚山梨酯-80(吐温-80)、聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)和泊洛沙姆(F68)的山楂叶总黄酮溶液,分别在大鼠肠道上段(十二指肠和空肠)和下段(回肠和结肠)循环灌流,采用HPLC法测定溶液中牡荆素-2″-O-鼠李糖苷的浓度,计算吸收率。结果:加入3种表面活性剂后,牡荆素-2″-O-鼠李糖苷在大鼠肠内的吸收均显著增加(P<0.05),比不加表面活性剂时提高50%以上。且随表面活性剂的浓度从0.01%提高到0.1%,牡荆素-2″-O-鼠李糖苷在大鼠肠道上段和下段的吸收均显著增加。在表面活性剂的浓度较低(0.01%)时,吐温-80对药物的吸收促进作用强于RH40和F68。结论:表面活性剂吐温-80,RH40和F68均可促进山楂叶总黄酮中牡荆素-2″-O-鼠李糖在大鼠肠道上段和下段的吸收。

山楂叶总黄酮在大鼠体内的药动学研究

目的建立HPLC同时测定大鼠血浆中山楂叶总黄酮(HLF)的两个主要有效成分4″-O-牡荆素葡萄糖苷(GLV)和2″-O-牡荆素鼠李糖苷(RHV)的浓度,并用此方法对HLF在大鼠体内的药动学进行研究。方法大鼠尾静脉注射HLF,于不同时间点断尾取血,甲醇直接沉淀蛋白,HPLC测定GLV和RHV的血药浓度。色谱柱为DiamonsilTMC18(4.6mm×200mm,5μm),流动相为四氢呋喃-甲醇-乙腈-0.5%冰醋酸(19.4∶1∶1∶78.6),检测波长为330nm。结果样品中GLV和RHV被成功分离,线性范围分别为0.23~138.42mg.L-1(r=0.9990)和0.36~218.49mg.L-1(r=0.9995)。在测定浓度范围内,GLV和RHV的日内精密度(n=5)分别为0.69%~3.91%和0.51%~3.89%;日间精密度(n=5)分别为1.09%~5.03%和1.45%~2.16%;平均方法回收率(n=5)分别为(96.70±5.29)%^(102.20±1.15)%和(96.39±1.44)%^(103.64±2.23)%;平均提取回收率(n=5)分别为(92.68±2.19)%^(95.74±1.19)%和(93.45±1.85)%^(99.26±2.85)%。结论该分析方法简便快速,专属灵敏,精密度和回收率高,可满足药动学研究需要。静注HLF10~40mg.kg-1,GLV和RHV在大鼠体内药动学特征相似,均符合三室开放药动学模型。

兔尾草化学成分的研究

目的:研究兔尾草(Uraria lagopodioides(Linn.)Desv.ex DC.)的化学成分。方法:以各种柱色谱分离兔尾草的乙醇浸出物,对所得化合物以理化性质和波谱分析的方法鉴定其结构。并对其中黄酮成分进行了体外抗病毒试验。结果:所得到8个化合物分别鉴定为硬脂酸(Ⅰ),正二十四烷酸(Ⅱ),β-谷甾醇(Ⅲ),正三十烷醇(Ⅳ),水杨酸(Ⅴ),β-谷甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅵ),当药黄酮(Swertisin,Ⅶ),当药黄酮-2″-O-α-L-鼠李糖苷(Ⅷ)。结论:所有8个化合物均为首次从该植物中分离得到。

南刘寄奴黄酮类成分的研究

目的研究南刘寄奴中的黄酮类成分。方法运用各种柱色谱法分离,采用核磁共振波谱技术和理化性质鉴定化合物的结构。结果共分离得到了11个黄酮类化合物,分别鉴定为：异鼠李素（1）、山柰酚（2）、半齿泽兰素（3）、木犀草素（4）、芹菜素（5）、槲皮素（6）、大波斯菊苷（7）、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（8）、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（10）、广寄生苷（11）。结论化合物1～11均为首次从该植物中分离得到,其中化合物8和11为首次从本属植物中分离得到。

大花红景天黄酮类化学成分研究

目的研究大花红景天Rhodiola crenulata干燥根及根茎的化学成分。方法利用反复硅胶柱色谱、中压柱色谱等方法分离纯化;采用ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR等现代波谱技术进行结构鉴定。结果从大花红景天醋酸乙酯部位分离得到14个化合物,分别鉴定为3,5-二羟基-3′,4′,7-三甲氧基黄酮（1）、3,5,7,3′-四羟基黄酮（2）、5,4′-二羟基-7,3′-二甲氧基黄酮（3）、山柰酚（4）、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（6）、小麦黄素（7）、小麦黄素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、槲皮素（9）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（11）、草质素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（12）、草质素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（13）、草质素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（14）。结论化合物1-3为首次从红景天属植物中分离得到,5-6、8、10-13为首次从该植物中分离得到。

合柄铁线莲中黄酮苷类化学成分研究

目的研究合柄铁线莲中黄酮苷类化学成分。方法采用多种分离材料和方法,结合半制备液相分离合柄铁线莲中的黄酮苷类成分。运用波谱技术鉴定化合物的结构。结果分离得到11个黄酮苷类化合物,分别鉴定为山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯（1）、异牡荆素（2）、过山蕨素（山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖基-7-α-L-鼠李糖苷）（3）、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷（4）、山柰酚-3-O-α-L-（4-O-乙酰基）鼠李糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷（5）、山柰酚-3-O-（2-β-D-葡萄糖基）-α-L-鼠李糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷（6）、染料木素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-（1→6）-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、澳白檀苷（8）、槲皮素-3-O-β-D-（6″-n-丁基）葡萄糖醛酸酯（9）、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯（10）和异荭草素（11）。结论化合物1～11均为首次从该植物中分离得到。

马齿苋抗糖尿病活性成分的研究

目的研究马齿苋抗糖尿病的活性成分。方法马齿苋全草用75%乙醇提取,利用硅胶、凝胶等柱色谱及制备液相色谱进行分离,并根据有机波谱技术鉴定了化合物结构,进一步通过测定各个化合物对胰岛素抵抗的Hep G2细胞葡萄糖消耗量的影响以及黄酮苷类化合物对Akt磷酸化水平的影响来评价其抗糖尿病活性。结果从马齿苋中分离鉴定了9个化合物,分别为芹菜素-4’-O-α-L-鼠李糖苷（1）,橙皮苷（2）,山柰酚（3）,木栓酮（4）,6,7-二羟基香豆素（5）,反式-对香豆酸（6）,金莲花碱（7）,咖啡酸（8）,二十八烷酸（9）,此外化合物1~4能够显著提高胰岛素抵抗Hep G2细胞葡萄糖消耗,其中化合物1的效果最为显著并能降低该细胞Akt的磷酸化水平。结论化合物1为首次从该植物中分离得到并且具有较强的抗糖尿病活性。

鸡眼草中黄酮类化学成分研究

目的研究鸡眼草中黄酮苷类化学成分。方法运用多种色谱技术分离鸡眼草中黄酮苷类成分,采用波谱技术和理化性质确定化合物的结构。结果分离得到14个化合物,分别鉴定为：槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（1）,山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（2）,芹菜素（3）,槲皮素（4）,槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷（5）,木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（6）,木犀草素（7）,山柰酚-3-O-β-D槐糖苷（8）,异荭草素（9）,荭草素（10）,芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯（11）,7-羟基-4＇-甲氧基异黄酮（12）,苜蓿素（13）,苜蓿素-7-O-β-D-毗喃葡萄糖苷（14）。结论化合物1、2、5、6、8、9、10~14为首次从该植物中分离得到。

地桃花中黄酮苷类成分研究

目的研究地桃花(Urena lobata L.)中的黄酮苷类成分。方法利用大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20等多种柱色谱结合半制备液相色谱进行分离纯化,根据化合物理化性质及MS、NMR等光谱数据进行结构鉴定。结果从地桃花乙醇提取物的正丁醇萃取部位分离得到10个黄酮苷类化合物:槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(1)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(2)、槲皮素-3-O-β-D-呋喃芹糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(3)、山柰酚-4'-O-β-D-呋喃芹糖-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(4)、山柰酚-3-O-β-D-呋喃芹糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(5)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(6)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-[α-L-吡喃鼠李糖-(1→6)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)和山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)。结论化合物1~3,6~10为首次从地桃花中分离得到。

珍珠梅多酚类化学成分研究

目的:对珍珠梅的多酚类化学成分进行研究。方法:综合运用硅胶、Sephadex LH-20凝胶和ODS硅胶等柱层析技术以及制备型HPLC方法进行系统分离,根据化合物理化性质和波谱数据鉴定化学结构;用LPS刺激小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7,评价化合物对巨噬细胞释放NO的抑制作用。结果:从珍珠梅95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位中分离得到了12个多酚类化合物,分别鉴定为:儿茶素(1)、表儿茶素(2)、金丝桃苷(3)、槲皮苷(4)、高车前素-7-O-α-L-鼠李糖苷(5)、芹菜素-7-O-α-L-鼠李糖苷(6)、高车前苷(7)、珍珠梅苷(8)、sorbifolin(9)、cinchonain Ib(10)、6-O-trans-feruloylarbutin(11)和undulatoside A(12)。化合物6具有较强的抑制LPS诱导RAW 264.7细胞释放NO的活性,IC_(50)值为12.2μg/mL。结论:其中,化合物4～7、10～12为首次从珍珠梅属植物中分离得到。

半边莲的化学成分研究

目的研究半边莲Lobelia chinensis的化学成分。方法用硅胶、MCI、ODS、Sephadex LH-20、制备液相等多种色谱技术进行化合物的分离纯化,并通过多种波谱分析方法鉴定化合物的结构。结果从半边莲95%乙醇提取物中分离鉴定了15个化合物,其中12个黄酮类化合物:槲皮素(1)、芦丁(2)、木犀草素(3)、芹菜素(4)、橙皮苷(5)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(6)、槲皮素-7-O-α-L-鼠李糖苷(7)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(8)、穗花杉双黄酮(9)、柚皮素(10)、橙皮素(11)、泽兰黄酮(12);3个香豆素类化合物:5,7-二甲氧基香豆素(13)、异东莨菪素(14)、蒿属香豆素(15)。结论化合物6～12为首次从半边莲属植物中分离得到,化合物5、13、14为首次从半边莲中分离得到。

一点红地上部分的化学成分研究(Ⅱ)

目的研究一点红地上部分的化学成分。方法采用硅胶、MCI、ODS、Sephadex LH-20及RP-HPLC等多种色谱技术对一点红地上部分的化学成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果从一点红地上部分的醇提物分离得到18个化合物,分别鉴定为异鼠李素-3-O-α-L-鼠李糖苷(1),阿福豆苷(2),槲皮素-7-O-α-L-鼠李糖苷(3),5,2',6'-trihydroxy-7-methoxyflavone 2'-O-β-D-glucopyranoside(4),槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(5),香叶木苷(6),异鼠李素-3-O-芸香糖苷(7),蒙花苷(8),牡荆素(9),槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(10),芹菜素-6,8-二-C-β-D-葡萄糖苷(11),对羟基苯乙酸甲酯(12),3,4-二羟基-苯乙酸(13),短叶苏木酚(14),绿原酸(15),绿原酸甲酯(16),掌叶半夏碱戊(17),尿苷(18)。结论除化合物5,11外,其余均为首次从该属植物中分离得到。

赤雹茎的化学成分研究

目的研究赤雹Thladiantha dubia茎化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、中压柱色谱和薄层制备色谱方法进行分离纯化,利用理化性质和波谱数据鉴定结构。结果从赤雹茎乙醇提取物中分离鉴定了10个化合物,分别为山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(1)、山柰酚-3-O-(6″-O-α-L-鼠李糖苷)-β-D-葡萄糖苷(2)、咖啡酸乙酯(3)、3,4-二甲氧基苯乙酮(4)、豆甾醇(5)、胆甾醇(6)、α-菠甾醇(7)、(2R,3S,2′S,4E,8E)-Δ4(5),Δ8(9)-鞘氨醇-2′-羟基-十六碳酰胺(8)、1-(17Z-二十四碳烯基)-甘油醚(9)、邻苯二甲酸二-(2-乙基)-己酯(10)。结论化合物3、9、10为首次从葫芦科中分离得到,化合物1、2首次从赤雹属分离得到,化合物4、5、6、8为首次从该植物中分离得到。

马尔康柴胡地上部分化学成分研究

目的对马尔康柴胡Bupleunum malconense的地上部分进行化学成分研究。方法利用硅胶、MCI、Sephadex LH-20等柱色谱技术分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从马尔康柴胡地上部分乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为槲皮素(1)、槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷(2)、圣草酚(3)、3′,4′,5,7-四羟基-3-甲氧基黄酮(4)、原儿茶酸(5)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(6)、山柰酚(7)、异鼠李素(8)、芦丁(9)、β-谷甾醇(10)、胡萝卜苷(11)。结论 11个化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物3、4为首次从柴胡属植物中分离得到。

中华补血草的化学成分研究

目的研究中华补血草Limonium sinense全草的化学成分。方法利用萃取、制备薄层、反复硅胶、Sephadex LH-20、开放ODS柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化常数测定及波谱分析对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果分离得到11个化合物,分别鉴定为异鼠李素(1)、甘露醇(2)、β-谷甾醇(3)、齐墩果酸(4)、槲皮素(5)、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、没食子酸乙酯(7)、山柰酚(8)、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(9)、(+)-儿茶素(10)、异鼠李素-3-芸香糖苷(11)。结论化合物4、6、7、10、11为首次从中华补血草中分离得到。

女儿茶化学成分研究

目的研究鼠李科鼠李属植物崖枣树Rhamnus heterophylla枝叶(女儿茶)的化学成分。方法综合运用硅胶柱色谱、MCI柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等多种色谱分离技术进行分离和纯化,根据化合物的理化性质、核磁共振(NMR)数据进行结构鉴定。并采用HPLC-DAD-ESI-MS/MS技术,负离子模式全扫描,对其化学成分进行快速识别。结果从女儿茶70%乙醇回流提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为顺式-大黄素二蒽酮(1)、反式-大黄素二蒽酮(2)、大黄素-8-O-α-L-鼠李糖苷(3)、6-羟基芦荟大黄素(4)、大黄素(5)、大黄酚(6)、大黄素甲醚(7)、山柰酚(8)、木犀草素(9)、槲皮素(10)。除化合物5、8外,其余化合物均首次从女儿茶中分离得到,其中化合物3为首次从鼠李属植物中分离得到。通过分析获得的质谱数据及质谱裂解规律、参考文献,从女儿茶中初步识别出28个化学成分,包括3个羟基苯甲酸类、8个蒽醌类、17个黄酮类成分。结论对女儿茶乙醇提取物化学成分的分析,为其药效物质基础研究及合理开发利用该植物资源提供参考。