往复筒法测定麝香缓释微片的体外释放度

目的:应用往复筒法测定麝香缓释微片的体外释放度。方法:采用气相色谱法建立缓释微片主要活性成分麝香酮的体外分析方法,比较其在不同浓度吐温-80、十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)及十二烷基硫酸钠(SDS)中的平衡溶解度,确定释放介质的种类,考察停留时间、滴水时间、往复速率和筛网孔径等因素对麝香酮释放行为的影响,并与桨法进行比较,同时对其释药机制进行了初步探究。结果:所建分析方法线性良好,精密度、重复性、稳定性的RSD均小于3%,加样回收率合格。往复筒法释放介质为0.05%吐温-80 200 mL,停留和滴水时间为20 s,往复速率15 dip·min^(-1),上、下筛网目数分别为20和40。与桨法相比,往复筒法中麝香酮在不同pH条件下能完全释放,且释放曲线平稳递增。结论:本研究可为往复筒法在中药缓释制剂的体外评价提供一定的参考和借鉴。

往复筒法测定阿司匹林肠溶片的溶出曲线

考察往复频率、上下筛网孔径等因素在往复筒法溶出条件下对阿司匹林肠溶片溶出行为的影响,建立了用往复筒法测定阿司匹林肠溶片溶出度的方法,测定不同处方制剂的体外溶出曲线。用f_(2)-bootstrap法评价参比制剂和其他处方制剂的溶出曲线,得到处方A、处方B、处方C和处方D的制剂与参比制剂溶出曲线的相似因子(f_(2))分别是81.4、33.5、20.9、17.9。证明处方A制剂与参比制剂的溶出曲线相似,处方B、处方C和处方D制剂与参比制剂溶出曲线不相似。将往复筒法测得的溶出评价结果与篮法进行比较,说明采用往复筒法测定阿司匹林肠溶片溶出行为具有良好的区分力和耐用性,为往复筒法在药品质量评价中的应用提供参考。

往复筒法测定硝苯地平缓释片(Ⅰ)的体外释放度

该研究采用往复筒溶出度测定装置,对释放介质体积、筛网孔径、浸入时间、沥水时间、表面活性剂、消泡剂、往复频率等参数进行考察,建立了硝苯地平(1)缓释片(Ⅰ)的体外释放度测定法,即采用大杯法,释放介质900 mL,不添加表面活性剂,上、下筛网孔径分别为590、38μm,浸入时间5 s,沥水时间60 s,往复频率5 dip/min,多排管模式测定。以该法测定3批体内释放速度有差异的仿制制剂样品的释放曲线,并与参比制剂进行比较。结果表明,该研究建立的测定条件对不同释放速度的样品具有区分力,但体内外相关性不佳。

往复筒法在药物溶出度研究中的应用进展

探讨往复筒溶出度测定方法的研究进展与应用现状。在查阅国内外往复筒法文献的基础上,对往复筒法的历史、发展历程、装置、工作原理、主要特点及其在药物制剂中的应用进行了回顾和阐述。往复筒法可以更好地满足复杂或新型制剂处方、工艺筛选及体外质量研究的需要,在药物制剂的研发与质量控制领域有着非常广阔的应用前景,对于开展体内外相关性研究也有重要的参考价值。

往复筒法测定非洛地平缓释片体外释放度

目的:采用往复筒溶出度测定装置建立非洛地平缓释片的体外释放方法,比较参比制剂与仿制制剂的体外释放一致性。方法:分别以含0.3%聚山梨酯80(tween 80)、0.1%十六烷基三甲基溴化铵(hexadecyl trimethyl ammonium bromide,CTAB)、0.2%十二烷基硫酸钠(sodium dodecyl sulfate,SDS)的不同的pH缓冲液(第1排pH为1.2,第2排pH为6.5)为溶出介质,水浴温度为37℃,往复频率为10 dpm,采用往复筒装置测定参比制剂及仿制制剂的溶出曲线,并使用f2因子法评价其相似性。结果:与参比制剂相比,厂家A在3种介质均不相似,厂家B在含SDS的介质中不相似,厂家C在含聚山梨酯80和CTAB的介质中不相似。仿制制剂与参比制剂在体外溶出方面存在不同程度的差异。结论:本文建立的往复筒法模拟了胃肠道环境,其低水平的往复频率达到与桨法高转速相同的效果,在仿制药工艺改进方面具有一定参考价值。

奥卡西平半片制剂的往复筒溶出方法研究及分剂量评价

目的 建立往复筒溶出方法考察奥卡西平刻痕片仿制药与原研药分割后半片制剂的体外溶出行为相似性,评价原研药和仿制药的分剂量药学特性差异。方法 以pH 1.2盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和水(均含0.5%十二烷基硫酸钠250 mL)为溶出介质,往复频率为10 dip·min^(–1),采用往复筒溶出装置测定仿制药和原研药的溶出曲线,结合相似因子(f_(2))法评价仿制药和原研药的溶出行为相似性,并与桨法进行比较。采用脆碎度检测仪及电子天平,通过人工掰分法和切药器法测定各厂家半片制剂的脆碎度、分割后质量差异及质量损失。结果 仿制药A在4种溶出介质中的f_(2)均>50,与原研药的溶出行为相似;仿制药B在4种溶出介质中f_(2)均<50,和原研药的溶出行为不相似。仿制药A、B分割后质量差异、质量损失和脆碎度均高于原研药。结论 采用往复筒法测定奥卡西平半片制剂的溶出曲线相较于桨法具有良好的区分力,且仿制药的分剂量质量控制相较于原研药仍有一定差距。

盐酸羟考酮缓释片体外释药特性研究

目的研究盐酸羟考酮缓释片的体外释药特性。方法采用篮法进行溶出试验,分别测定盐酸羟考酮缓释片在pH 1.2氯化钠盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐溶液、pH 6.8磷酸盐溶液介质中的溶出度,并作溶出曲线,对体外溶出曲线进行模型拟合,考察其释放动力学及释药机制;采用往复筒法进行溶出试验,对往复筒的关键设置参数进行考察。测定样品在含不同体积分数(0,5%,20%,40%)乙醇pH 1.2盐酸介质的溶出度,并作溶出曲线,评估剂量倾泻风险。结果盐酸羟考酮缓释片的体外释放呈一级动力学,释药机制为溶蚀与扩散相结合;往复频率与溶出速率呈正相关,筛网规格在20~40目之间对溶出行为的影响较小。且乙醇不会导致剂量倾泻。结论本研究中分别建立了篮法及往复筒法测定盐酸羟考酮缓释片体外溶出度,可为体外溶出评价提供更多的评估手段。并建立了体外溶出曲线模型拟合及乙醇剂量倾泻实验方法,为了解该药体外释放规律及行为提供了更多参考。

盐酸普拉克索蜡质骨架缓释片的体外释放与在Beagle犬体内吸收的相关性

以篮法和往复筒法测定自制盐酸普拉克索蜡质缓释骨架片的体外释放度(F),采用HPLC法测定释放介质中的药物。采用HPLC-MS/MS法测定Beagle犬单剂量口服市售片或自制片后血浆中的药物浓度。根据市售片血药浓度的拟合结果确定采用Loo-Riegelman法计算自制片的体内吸收百分数(X)。将两法得到的F分别与X进行线性回归,用所得线性方程的相关系数与临界值进行比较。结果表明,两个方程的相关系数为0.97和0.99,均大于临界值r(0.001,6)=0.92,表明两法建立的体内外相关性(IVIVC)均具有显著意义,且采用往复筒法建立的IVIVC更显著,因此更适合考察缓释片的体外释放度以建立良好的IVIVC。