环孢素国产微乳胶囊与进口微乳胶囊的生物等效性研究

目的:以进口制剂(Neo)为对照,研究国产环孢素微乳胶囊(NC)在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度。方法:选择10例健康志愿者随机交叉口服单剂量国产环孢素微乳胶囊或进口制剂,用荧光偏振免疫分析法测定血药浓度,所得数据采用3P87药代动力学程序拟合。结果:环孢素的药-时曲线符合一级吸收的二室模型,NC和Neo两种制剂的t1／2β分别为(4.89±1.84)、(4.78±1.49)h,tmax分别为(1.89±0.41)、(1.96±0.32)h,cmax分别为(875.26±168.63)、(908.48±167.23)ng·ml-1,国产环孢素微乳胶囊相对于进口制剂的生物利用度为(96.47±8.69)％。结论:2种制剂的药代动力学及生物利用度无显著差异,具有生物等效性。

有机无机复合微乳胶囊内墙涂料的开发研究

采用脂肪酸、AES和OP—10的组合与Ca(OH)2晶体复合制备有机-无机复合微乳胶囊,对涂层自动分层成膜条件及配制涂料的流变性等进行了研究。成功开发出具有实际应用价值的,以PVA为基料,环保、耐水,并具有良好防污性的内墙涂料。

葛根素固体自微乳胶囊在大鼠体内的药动学研究

目的:研究葛根素固体自微乳胶囊在大鼠体内的药动学特征。方法:取大鼠随机分为两组,每组18只,分别ig葛根素固体自微乳胶囊和市售愈风宁心片,给药量以葛根素计为158.15 mg/kg。于给药后0、5、10、20、40、60、90、120、180、240、360、480、600 min尾静脉取血0.2 ml,采用高效液相色谱法检测葛根素的血药浓度,采用3p87软件计算药动学参数和相对生物利用度。结果:葛根素在大鼠体内代谢符合一室模型;葛根素固体自微乳胶囊和愈风宁心片给药后的药动学参数分别为cmax(1.032 0±0.020 6)、(0.587 3±0.011 7)μg/ml,t1/2ke(116.431 4±2.166 0)、(88.222 6±1.752 4)min,AUC0-t(261.532 2±1.464 0)、(102.835 5±1.957 4)μg·min/ml;相对生物利用度为238.77%。结论:与愈风宁心片比较,葛根素固体自微乳胶囊在大鼠体内吸收更完全,消除更快。

国产环孢素A微乳胶囊血药浓度监测指标C_2与C_0的比较

目的 探讨血中环孢素A(CsA)浓度的监测。方法 采用荧光偏振免疫测定法 (FPIA)测定 17例肾移植患者服用国产CsA微乳胶囊后不同时间的血药浓度 ,3P87药代动力学程序处理血药浓度 时间数据。结果 服药后 2h的浓度 (C2 )与 0～ 12h曲线下面积和 0～ 4h曲线下面积之间的相关性优于服药即刻浓度 (C0 ,P <0 .0 5 )。结论 对于服用CsA微乳胶囊者 ,根据C2 来调整CsA的用量 ,较C0 更有效、更安全。

环孢菌素A微乳胶囊治疗再生障碍性贫血分析

再生障碍性贫血(Aplastic Anemia AA)是一组由不同病因引起的以骨髓造血衰竭、全血细胞减少为特点的临床综合征。已有大量实验及临床资料表明再障的发病,确有免疫机制的参与。临床应用抗胸腺或淋巴细胞球蛋白(ATGorALG)和甲基强的松龙(MP)等免疫抑制剂治疗重型再障(SAA)有效,也是再障患者存在免疫紊乱的有力佐证。环孢菌素A(cyslosporin A简称CSA)是一种新的、有效的免疫抑制剂,近年来被用于治疗再障已取得一定疗效。

吲哚美辛自微乳肠溶胶囊的处方设计及体外溶出度评价

目的制备吲哚美辛自微乳肠溶胶囊,并考察其体外溶出度。方法考察吲哚美辛在不同油、乳化剂及助乳化剂中的溶解度;根据溶解度的结果,采用正交设计试验和伪三元相图进行处方优化,筛选得到吲哚美辛自微乳的最佳工艺;将吲哚美辛自微乳装入肠溶胶囊中考察溶出度。结果吲哚美辛自微乳的处方组成为:吲哚美辛∶油酸乙酯∶吐温-80∶PEG-400的质量比为0.03∶0.135∶0.225∶0.09。制备得到的微乳粒径为21.97 nm,分散系数为0.180。吲哚美辛自微乳在pH 5.0磷酸盐缓冲溶液中,60 min时溶出度超过50%;吲哚美辛自微乳肠溶胶囊在pH 7.2磷酸盐缓冲溶液中,60 min时溶出度超过80%。结论自微乳剂能够改善吲哚美辛的溶解性,吲哚美辛自微乳剂在pH 5.0、pH 7.2磷酸盐缓冲溶液中的溶出均较好,吲哚美辛自微乳肠溶胶囊的制备工艺简单,具有良好开发应用前景。

决明子微乳软胶囊治疗脂肪肝的临床观察研究

目的:观察决明子微乳软胶囊治疗脂肪肝的临床疗效。方法:将2009年3月-2010年9月收治的110例脂肪肝患者随机分为两组,每组55例。两组病例均给予低脂、低糖饮食,控制体重,禁酒等辅助治疗,对照组服用辛伐他汀,治疗组在此基础上加用决明子微乳软胶囊。治疗结束后观察两组病例的临床疗效、肝功能、血脂及彩超的变化。结果:治疗后治疗组总有效率(94.5%)高于对照组(89.1%),两组病例治疗后肝功能指标(ALT、AST)、血脂指标(TC、TG、HDL-C、LDL-C)、彩超均较治疗前有所改善,且治疗组优于对照组,治疗后治疗组的ALT、HDL-C、LDL-C等生化指标与对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:决明子微乳软胶囊具有显著减轻和缓解临床症状、改善和恢复肝功能及调节血脂等作用,彩超影像显示肝脏脂肪性变明显改善,能促进脂肪肝的良性逆转。

坎地沙坦酯自微乳软胶囊的制备

目的通过坎地沙坦酯自微乳软胶囊的制备工艺研究,确定其最佳工艺条件。方法采用伪三元相图优化了软胶囊内容物的配方,并制备和优化了载药自微乳软胶囊的工艺。结果内容物以乙酸乙酯为油相,RH40为乳化剂,聚乙二醇400为助乳化剂,且三者最佳配比为9∶14∶7。软胶囊囊壳材料最佳配比为明胶∶甘油∶水=1∶0.5∶1,且评价了坎地沙坦酯自微乳软胶囊的相关特性。结论本工艺简单、稳定、可靠。

PVA、苯丙乳液、囊化Ca(OH)_2对涂层耐水洗性关系的研究

将PVA、苯丙乳液、微乳Ca(OH)2胶囊,按不同比例配制成水性涂料,对涂层的耐水洗性进行了研究。通过实验测试,讨论了PVA、苯丙乳液、微乳Ca(OH)2胶囊应用在水性涂料中,对涂层耐水洗性变化规律及影响原因,为该方向涂料的研究、开发提供了参考依据。

复合石灰膏墙面腻子的研制开发

通过微乳胶囊技术,以石灰为主要原料,进行有机无机复合。充分利用氢氧化钙碳化硬化成膜的特点,克服了石灰易龟裂、附着力低等不足,研制成功了具有环保、耐水、高强度、价格低的内墙腻子,其性能指标符合《建筑室内用腻子》JG/T3049—1998:N型腻子技术要求。