羧酸及羟基单体类型对BA-MMA-St微皂乳液聚合及性能的影响

考察了水溶性羧酸单体和羟基单体的类型对BA—MMA—St微皂乳液聚合及性能的影响。为了使水溶性单体在聚合后能有效地键合在乳胶粒表面而获得良好的稳定化作用，水溶性单体必须具有合适的亲水性，即其I／O应为2．5～5。微皂乳液涂膜的光泽及耐水性与所用水溶性单体的类型有关。联合使用MAA（或AA）和N—MA所制得的微皂乳液粒度细．所以用该乳液配制的涂料光泽比较好。采用亲水性太强的单体将使乳胶膜的耐水性变差。

反应型乳化剂对苯丙微皂乳液聚合及性能的影响

采用不同结构类型的反应型乳化剂应用于苯丙微皂乳液的聚合,讨论了聚合方式、乳化剂的结构类型和用量等对乳液聚合及性能的影响。借助DSC、粒径分布仪、FT-IR、拉力机、TEM等仪器及分析技术对制得的苯丙乳液的性能进行表征分析,发现通过半连续核壳乳液聚合方式,采用合适的反应型乳化剂复配体系,可以制备出综合性能优异,粒径小于100 nm的苯丙微皂乳液。

苯丙微皂乳液表面施胶剂与淀粉复配使用效果的研究

采用不同比例的苯丙微皂乳液和淀粉复配,在面积为35cm×20cm的纸张上进行施胶,讨论了其对纸张抗水性能、抗张强度和撕裂度等的影响。借助Cobb值测定仪和JC2000A静态接触角测定仪等仪器,进一步研究了苯丙乳液(固含量为46.52%)与淀粉的复配液在纸张表面的使用效果。结果表明,苯丙微皂乳液与淀粉复配比为4∶1时比苯丙乳液单独使用令纸张具有更好的抗水性和物理强度,且当乳液与淀粉的复配质量比例大于1∶8时,施胶后纸张的Cobb值都低于30g/m2。

BA-MMA-St的微皂乳液聚合及性能研究

通过和甲基丙烯酸及N 羟甲基丙烯酰胺共聚,成功地实现了BA MMA St的微皂乳液共聚合,使乳化剂的用量从常规乳液聚合的3.0～3.6%降到了0.05～0.10%(占单体的质量分数)。所得乳液具有粒度细(小于200nm)、固含量高(42～45wt.%)和稳定性好等特点。采用该聚合工艺明显地改善了涂膜的耐水性、硬度、拉伸强度和附着力,降低了乳液的起泡性,但也降低了涂膜的耐冲击性和延伸率。

水溶性单体类型对BA-MMA-St微皂乳液聚合的影响

通过与水溶性单体、甲基丙烯酸(MAA)、丙烯酸(AA)、N-羟甲基丙烯酰胺(N-MA)、丙烯酰胺(AM)共 聚,实现了BA-MMA-St的微皂乳液聚合。考察了水溶性单体(羧酸类单体、非离子水溶性单体)对微皂乳液聚合稳 定性和化学稳定性的影响。实验结果表明:为了使水溶性单体键合在乳胶粒表面,实现乳胶粒的稳定化,其亲水性参 数I/O应为3-5,水溶性单体还必须具有良好的聚合稳定性及与主单体良好的共聚性。

核壳型酮肼自交联苯丙微皂乳液表面施胶剂的合成

采用半连续种子乳液聚合工艺合成了具有核壳结构的酮肼自交联苯乙烯—丙烯酸酯微皂乳液新型表面施胶剂。加入功能性单体双丙酮丙烯酰胺(DAAM)、己二酰肼(ADH)和丙烯酰胺(AM),选用乳化能力较强的非离子乳化剂OP-10和反应型的阴离子乳化剂A-2405的复合乳化剂体系,并对乳液聚合的工艺参数进行了实验研究,得到最佳反应条件为硬软单体比例3∶7,反应温度70℃,反应时间共7h,乳化剂用量6%,功能性单体用量3%,交联pH值为9。在此条件下可制得稳定、转化率高达99%的苯丙乳液。用作表面施胶剂,涂布后的纸页不仅具有优良的抗水性能,而且具有较高的光泽度。

苯丙微皂乳液表面施胶剂的稳定性及抗水性研究

以丙烯酸丁酯(BA)为软单体,苯乙烯(St)、甲基丙烯酸甲酯(MMA)为硬单体,N-羟甲基丙烯酰胺(NMA)为交联单体,丙烯酸(AA)为功能单体,选择阴离子反应型乳化剂SE-10和非离子型乳化剂NP-10复配型乳化剂,采用预乳化种子乳液聚合法合成了苯丙微皂乳液表面施胶剂。结果发现,稳定的苯丙微皂乳液的较优合成条件为:聚合反应温度为78℃,搅拌速率在200-250rpm,软硬单体质量比m BA/(m St+m MMA)为1,St用量为26%,乳化剂用量为2.5%(SE-10与NP-10质量比为2∶1),引发剂KPS用量在0.3%,NMA的用量为2.5%,AA的用量为3%,此条件下合成的乳液凝胶率为0.33%,膜平滑光亮,涂膜吸水率为2.36%,具有优异的稳定性及抗水性。

水溶性单体类型对BA-MMA-St微皂乳液性能的影响

用甲基丙烯酸(MAA)或丙烯酸(AA)和N-羟甲基丙烯酰胺(N-MA)或丙烯酰胺(AM)共聚,实现了BA-MMA-St的微皂乳液聚合。考察了水溶性单体(羧酸类单体、非离子水溶性单体)对微皂乳液聚合性能的影响。实验结果表明,采用微皂乳液聚合明显地改善了涂膜的耐水性和附着力。

疏水改性聚丙烯酰胺的微皂乳液聚合及性能

采用微皂乳液聚合法,以过硫酸钾为引发剂,在水溶液中引发丙烯酰胺(AM)与α-甲基苯乙烯(α-MSt)自由基聚合制备疏水缔合水溶性共聚物P(AM/α-MSt)。探讨单体浓度、引发剂及疏水单体用量和反应时间对共聚物收率及表观黏度的影响。经红外光谱仪、扫描电镜和表观黏度计等对P(AM/α-MSt)的结构、疏水缔合作用及分子聚集形态进行表征。结果表明:P(AM/α-MSt)溶液的特性黏度η=1 175.1 mL/g,温度为90℃时表观黏度保留率为55.2%;在18 g/L的CaCl2溶液中P(AM/α-MSt)的表观黏度保留率可达82.8%。

三七总皂苷微球胶囊活血化瘀药效的实验研究

目的研究三七总皂苷微球胶囊的活血化瘀药效作用。方法通过注射肾上腺素加冰水刺激的方法建立大鼠寒凝血瘀证模型,采用双侧颈总动脉结扎法建立大鼠慢性脑缺血模型以及观察药物对小鼠的耐缺氧、抗血栓作用进行药效学研究。结果三七总皂苷微球胶囊高、中剂量组能显著降低大鼠血液黏滞度;其高、低剂量组可显著增加慢性缺血模型大鼠的脑血流量;其高、中、低各剂量组均可显著延长小鼠在常压下与急性脑缺血缺氧情况下的耐缺氧时间;同时各剂量组可延缓角叉菜胶所致的小鼠急、慢性血栓形成。结论三七总皂苷微球胶囊能有效降低血液黏滞度,增加脑血流量,改善脑组织对缺血缺氧的耐受程度,且能预防血栓形成,为其活血化瘀、通脉活络功效提供实验依据。

反应型乳化剂对醋-丙微皂乳液聚合及性能的影响

以醋酸乙烯酯,丙烯酸丁酯和甲基丙烯酸甲酯为原料,采用反应型乳化剂SVS与传统乳化剂(SDS,OP-10)复配,制备了具有核壳结构的醋-丙微皂乳液,讨论了软硬单体的选择,乳化剂选择及用量对乳液及涂膜性能的影响,并采用DSC,TEM等对共聚物的结构和乳液的性能进行表征。结果表明,通过半连续核壳乳液聚合方式,采用合适的反应型乳化剂复配体系,可用于制备综合性能优异,乳胶粒子粒径在80～100nm的醋-丙微皂乳液。

正交设计喷雾干燥工艺制备麦冬皂苷肠溶微球

目的:探索喷雾干燥工艺制备麦冬皂苷肠溶微球的最优工艺参数。方法:以外观形态、包封率、收率等为指标,采用正交设计对喷雾干燥工艺参数进行优选。结果:最优工艺参数:进风温度90℃,加料速度10 mL.m in-1,雾化器转速50 r.m in-1。结论:麦冬皂苷肠溶微球质量符合预期要求;影响微球成型的主要因素为进风温度;喷雾干燥技术制备中药微球有利于工业化生产。

挤出滚圆-流化床包衣法制备麦冬皂苷肠溶微丸

目的:采用挤出滚圆-流化床包衣法制备麦冬皂苷肠溶微丸,借鉴粉体学评价指标与体外释药性能相结合的方法综合评价微丸质量。方法:采用国产球形微丸造粒机制备麦冬皂苷微丸丸芯,采用L9(34)正交设计实验优化工艺条件;用Mini Glatt 3型流化床包衣设备,将微丸包肠溶衣,考察微丸的各项粉体学评价指标及体外释药性能。结果:挤出滚圆的最优工艺参数为挤出速度30 Hz,滚圆转速45 Hz,滚圆时间6 min,制得的丸芯粉体学评价指标(圆整度、粒径分布、堆密度、脆碎度、收率)优良;12%包衣增重的微丸体外释药理想,符合现行版药典肠溶制剂要求。结论:采用挤出滚圆-流化床包衣法制备麦冬皂苷肠溶微丸,工艺简便,粉体学评价指标测定结果及体外释药性能评价表明成品符合质量要求,为中药缓控释制剂提供一种便捷可行的制备方法及评价手段。

液质联用研究麦冬皂苷肠溶微球在大鼠体内的相对生物利用度

目的研究单次ig麦冬皂苷肠溶微球在大鼠体内的相对生物利用度,以期提供最为直接的制剂质量评价。方法建立HPLC-M S分析方法,以固相萃取技术(SPE)进行血样处理,测定单次ig麦冬皂苷肠溶微球(被测制剂)及混悬剂(参比制剂)后不同时间血浆中薯蓣皂苷元的质量浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数及相对生物利用度。结果Cm ax为(637.81±17.23)ng/mL,tm ax为(4.0±0.0)h,AUC0-72为7 840.01±412.03。结论麦冬皂苷肠溶微球与普通混悬剂在ig单次给药后,大鼠体内的吸收、分布、消除性质颇为相似,其药动学参数数据也较为一致,相对生物利用度为(91.10±3.44)%。

喷雾干燥技术制备麦冬皂苷肠溶微球的处方设计研究

目的探索喷雾干燥技术制备麦冬皂苷肠溶微球的处方因素对微球成型性的影响。方法单因素考察肠溶囊材型号、用量、增塑剂种类、抗黏剂类型与用量,采用正交设计对肠溶微球处方进行优选。结果国产丙烯酸树脂和微粉硅胶均能满足制剂需要;最佳处方为药物与囊材比例1∶4,蓖麻油用量1%,微粉硅胶用量1.5%。结论麦冬皂苷肠溶微球质量符合预期要求;国产此类药用辅料有望成为肠溶微球生产的主要原料;处方设计研究为采用喷雾干燥技术实现中药微囊化提供可靠的依据。

麦冬皂苷肠溶微球制剂对大鼠胃黏膜的影响

目的比较麦冬皂苷提取物和麦冬皂苷肠溶微球对大鼠胃黏膜的影响。方法采用幽门结扎法制备大鼠胃溃疡模型。将大鼠随机分为6组,即麦冬皂苷提取物高、低剂量组(480,240mg·kg-1)、麦冬皂苷肠溶微球高、低剂量组(1536,768mg·kg-1)、空白对照组(0.5%CMC-Na)和阴性对照组(空白肠溶微球溶液1152mg·kg-1),观察各组产生溃疡的动物数,比较各组溃疡发生百分率、溃疡指数和胃蛋白酶活力。结果与麦冬皂苷提取物组比较,麦冬皂苷肠溶微球组能明显减少溃疡发生百分率,降低溃疡指数,降低胃蛋白酶活性。结论麦冬皂苷肠溶微球能减轻麦冬皂苷提取物对胃黏膜的刺激。

麦冬皂苷肠溶微球体外释药影响因素研究

目的:探索处方及工艺参数因素对麦冬皂苷肠溶微球体外释药影响的规律。方法:以丙烯酸树脂Ⅱ为囊材,采用喷雾干燥技术制备麦冬皂苷肠溶微球,考察处方组成(囊材种类、增塑剂、抗黏剂、药物与囊材比、囊材浓度等)和工艺参数(进风温度、喷雾空气流量、进样速度、排风容积等)对体外释药的影响。结果:囊材种类是影响肠溶微球释放度的主要因素;增塑剂的加入使释放度均增大,而抗黏剂的加入使酸中释放度增大、缓冲液中释放度降低;随着药物与囊材比和囊材浓度的增大,酸中释放度均呈递减趋势,缓冲液中释放度均变化不明显;除排风容积外,进风温度、进样速度和喷雾空气流量对微球的释放性能影响显著,排风容积对释药性能影响不显著。结论:处方及工艺参数因素对麦冬皂苷肠溶微球体外释药大多有规律性影响。

麦冬皂苷研究Ⅶ·麦冬皂苷肠溶微球的释放度研究

目的:探讨微球的释放度影响因素,为制剂成型提供依据。方法:采用喷雾干燥法制备麦冬皂苷肠溶微球,以比色法测定微球在酸中及缓冲液中麦冬总皂苷的累积释放度。结果:随着丙烯酸树脂Ⅱ(囊材)浓度的增加,累积释放度呈下降趋势。突释效应的达峰时间随着药物与囊材比的增大而延缓。结论:囊材浓度、药物囊材比为影响微球在酸中及缓冲液中累积释放度的主要影响因素。

三七总皂苷肠溶微丸对高脂血症家兔血液流变学的影响

目的:探讨三七总皂苷(PNS)肠溶微丸对家兔血液流变学的影响。方法:建立空白对照组、模型组、血栓通注射剂(冻干)组(15 mg·kg^(-1)·d^(-1),im)、PNS肠溶微丸高剂量组(45 mg·kg^(-1)·d^(-1),ig)、中剂量组(30 mg·kg^(-1)·d^(-1),ig)、低剂量组(15 mg·kg^(-1)·d^(-1),ig),予高脂饲料配方灌胃造模;运用血液流变学检测方法测定各组全血黏度、血浆黏度、红细胞聚集指数、红细胞刚性指数、红细胞电泳率5项指标。结果:模型组血液流变学5项指标明显高于空白对照组(P<0.01),提示动物模型复制成功。与模型组比较,PNS肠溶微丸高、中剂量组均能明显降低全血黏度和血浆黏度(P<0.01或P<0.05);PNS肠溶微丸低剂量组能显著降低中切黏度及血浆黏度(P<0.05);PNS肠溶微丸高、中、低剂量组红细胞聚集指数显著降低(P<0.01);PNS肠溶微丸高、中剂量组红细胞刚性指数显著降低(P<0.01或P<0.05);PNS肠溶微丸高、中、低剂量有降低红细胞电泳率的趋势,但差异无统计学意义(P>0.05)。PNS肠溶微丸中剂量组降低中切黏度效果优于血栓通注射剂(冻干)组(P<0.05)。结论:PNS肠溶微丸能降低家兔全血黏度、血浆黏度、红细胞聚集指数、红细胞刚性指数、红细胞电泳率等指标,发挥PNS肠溶微丸活血化瘀、抑制血栓形成、增加心脑血管的血液供应的作用。

8.9%苦葛皂苷微乳剂对福寿螺药效试验

为明确8.9%苦葛皂苷微乳剂对福寿螺的灭杀活性,进行微乳剂对福寿螺室内浸杀和模拟稻田盆栽药效试验,为该药剂推广应用提供依据。结果表明,8.9%苦葛皂苷微乳剂有较显著杀福寿螺活性,60μg/mL室内浸杀处理3d校正防效为85.7%,1.6g/667m 2模拟稻田盆栽处理5d校正防效为83.3%,是一种较好的杀螺剂。