药物性心肌保护剂的研究现状

心肌保护是指在心脏手术术中或术后所采取的减轻及预防心肌缺血后损伤的策略和方法。心肌缺血后损伤可部分理解为我们所知道的缺血再灌注损伤,在心脏手术当中无法避免。

犬停循环/再灌注心肌保护合剂研究

应用心肌保护合剂与Ｓｔ．Ｔｈｏｍａｓ停搏液对杂种犬进行了停循环／再灌注心肌保护的对比性研究，监测了心肌过氧化脂质含量、超氧化物歧化酶活性、肌酸磷酸激酶活性及心肌含水量等指标。结果表明：我们所筛选的心肌保护合剂可减少自由基的产生，增强清除自由基的能力，降低心肌损伤的程度和推迟损伤发生的时间，是有效地防止心肌停循环／再灌注损伤的理想保护剂，各项指标均明显优于Ｓｔ．Ｔｈｏｍａｓ液组。

Na^+-H^+交换抑制剂对心肌缺血再灌注损伤的保护作用

Na+ H+ 交换体的研究表明 ,心肌缺血时 ,细胞酸中毒 ,致细胞内pH值下降 ,激活了Na+ H+ 交换体 ,促进Na+ H+ 交换 ,细胞内Na+ 浓度升高 ,最终导致细胞内Ca2 + 超负荷 ,造成细胞损伤。Na+ H+ 交换抑制剂可通过抑制Na+ H+ 交换 ,防止细胞内Ca2 + 超负荷及其他相关作用 ,对心肌缺血再灌注损伤起保护作用。从最初的阿米洛利到 3 甲磺酰苯甲酰胍 4 甲磺酸异丙酯等一系列药物的实验研究和临床试验 ,有可能为心脏外科心肌保护和缺血性心脏病的治疗提供新的方法。

牛磺酸对豚鼠心室肌细胞膜ATP敏感性钾电流的影响

应用100%纯氮饱和灌流液建立低氧模型和膜片钳全细胞记录技术,研究牛磺酸对单个豚鼠心室肌细胞膜上ATP敏感性钾电流IKATP的影响。结果表明:牛磺酸具有抑制豚鼠心室肌细胞膜上ATP敏感钾通道KATP开放的作用。从而推测出低氧心肌细胞内牛磺酸的耗竭,可能是促使KATP通道开放的机制之一。

《实用临床医药杂志》2011年临床综合继续医学教育参考答案(4)

1名词解释（1）磷酸肌酸：是一种内源性心肌保护剂,它通过为钙离子泵供能和抑制糖的无氧代谢来减少细胞内Ca2＋、H＋的聚集,减少了·OH的生成,并且通过提高心肌细胞内高能磷酸水平、稳定心肌细胞膜上的磷脂分子来保护心肌细胞免受损伤。（2）溃疡性结肠炎：溃疡性结肠炎是一种较常见的慢性非特异性结肠炎症,发病率和患病率日渐升高,其病变部位主要在结肠黏膜层。

磷酸肌酸钠的合成

用磷酸二苄酯与草酰氯反应得二苄氧磷酰氯,再在三乙胺作用下与肌酸乙酯盐酸盐反应得二苄氧磷酰肌酐,经钯炭催化氢解、氢氧化钠水解制得纯度大于99.0%的磷酸肌酸钠,总收率约34%。

磷酸肌酸的药理与临床应用

磷酸肌酸(reatine phosphate)为内源性物质。1928年从哺乳动物肌肉内分离得到。主要在肾脏中生物合成,是一种心肌保护剂。近年来俄国、意大利、英国及瑞典的心脏内、外科中心对该药进行了多次的研究及临床应用。

阿司匹林或可降低浅表性膀胱癌的复发率

美国威斯康星大学麦迪逊分校Jason R．Gee研究小组在BJU Int杂志上报告一项小型病例对照研究的结果，阿司匹林作为一种心肌保护剂，它可明显降低正在接受治疗的高分级非肌层浸润性膀胱癌患者的复发。

几种新合成工艺

磷酸肌酸钠合成新方法 磷酸肌酸钠是1992年上市的一种心肌保护剂，它在体内以磷酸肌酸的形式发挥着多种重要作用，临床广泛用于心脏缺血情况下或心肌手术时患者的心肌保护，以及心力衰竭、心肌梗死和心律失常等心血管疾病的治疗。磷酸肌酸钠的制备主要有生物酶法和化学合成法。目前，化学合成法制备磷酸肌酸钠主要有3种方法。