芍药苷对心脏钾通道电生理功能的影响

目的研究芍药苷对内向整流钾电流(IK1)、瞬时外向钾电流(Ito)以及延迟整流钾电流(IKs和IKr)的作用。方法用全细胞膜片钳技术记录大鼠心室肌细胞的Ito和IK1电流。而IKs和IKr电流在转染相应质粒的HEK293细胞上记录。对比芍药苷使用前后的电流图,观察芍药苷对各种离子通道电流的影响。结果在-100mV测试电压下,100μmol/L的芍药苷能使IK1峰值密度从(-25.26±8.21)pA/pF降至(-17.65±6.52)pA/pF,平均抑制率为30.13%(n=6,P<0.05),但对其反转电位以及内向整流特性无影响。此外,100μmol/L芍药苷对Ito、IKs和IKr电流无明显作用。结论芍药苷对IK1电流具有明显的抑制作用,而对Ito、IKs及IKr无明显作用。

心脏hERG钾通道结构及其电压门控调节分子机制

心脏h ERG钾通道产生的快速激活延迟整流钾电流在心肌细胞动作电位复极化过程中起作用,是最重要的复极化储备电流。h ERG通道在动作电位中的独特地位取决于它的结构及门控动力学特性。该通道发挥生物学功能需要稳定的构象变化,背后涉及复杂的门控动力学调节机制。近来,h ERG通道冷冻电镜结构的出现,结合分子动力学模拟,在揭示通道结构的分子基础上,为解释复杂的门控调节机制以及后续研究带来进展。本文就近年来心脏h ERG钾通道结构及其电压门控调节分子机制的研究新进展作一综述。