快速膜乳化法制备齐墩果酸微粒的工艺研究

目的:初步建立无包载辅料的齐墩果酸微粒的制备方法,对制备工艺进行考察和优化,得到分散性好、粒径均一、分布窄的齐墩果酸微粒。方法:以齐墩果酸微粒的平均粒径Z-average、多分散指数PDI为主要指标,辅以电镜观察,对影响齐墩果酸微粒成型和分散性的各因素进行考察。结果:制备的齐墩果酸微粒冻干粉平均粒径(434.7±39.06)nm,PDI(0.25±0.08),大小均匀,分散性好。结论:不锈钢快速膜乳化法可用于中药难溶性成分齐墩果酸的微粒制备,具有良好的开发前景。

快速膜乳化-溶剂萃取/挥发法制备水飞蓟宾PLGA微球的工艺优选

目的:制备粒径均一的水飞蓟宾PLGA微球,并优选其制备工艺。方法:采用快速膜乳化-溶剂萃取/挥发法制备水飞蓟宾PLGA微球,以平均粒径和径距为指标,通过单因素试验考察油相溶剂、膜孔径、过膜压力、油水相体积比4个影响因素,正交试验考察药辅比、PVA质量分数及油水相体积比对制备工艺的影响;考察水飞蓟宾PLGA微球的平均粒径、粒径分布、载药量、包封率及形貌等理化性质。结果:SPG膜孔径2.8μm,过膜压力1.0 MPa,离心20 min,固化液为生理盐水;水飞蓟宾PLGA微球的最佳制备工艺为药辅比1∶4,PVA质量分数3%,油水相体积比1∶19。制备的微球圆整度好、表面光滑,平均粒径(2.634±0.35)μm,径距(13.326±3.06),载药量(14.84±0.76)%,包封率(56.16±3.77)%。结论:快速膜乳化法可用于制备中药难溶性成分水飞蓟宾PLGA微球,且制备的微球粒径均一可控。

单分散型艾塞那肽缓释微球的制备及体外评价

目的制备不同粒径单分散型载艾塞那肽聚乳酸-羟基乙酸共聚物(polylactic-co-glycolic acid,PLGA)微球,考察粒径对包封率及体外释放的影响。方法采用快速膜乳化法结合复乳法制备微球,以10μm SPG膜为例,单因素筛选优化制备条件;扫描电子显微镜观察微球形态,通过测定微球的粒径分布、包封率、体外释放等指标对微球进行评价和比较。结果优化条件下制备了粒径分别为1.917、3.869和18.92μm的单分散型微球,结果显示粒径越小,包封率越低,后期释放越缓慢。结论采用快速膜乳化法可制备出不同粒径的单分散型微球;不同粒径微球的包封率、释放行为差异较大,较大粒径(约20μm)的微球包封率较高,后期稳定持续释放,适合研制成长效缓释微球产品。

经鼻给药α-细辛脑mPEG-PLA微粒的制备与体外释放研究

以α-细辛脑为模型药物,单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸共聚物(m PEG-PLA)为载体,采用快速膜乳化法制备经鼻给药载药微粒。所得微粒表面光滑、外观圆整,平均粒径为360 nm,多分散系数(PDI)为0.030,载药量及包封率分别为(11.5±0.045)%(n=3),(86.34±0.11)%(n=3)。X射线衍射和差示扫描量热结果均表明α-细辛脑是以无定形或分子态存在于m PEG-PLA载体中,而不同于简单的物理混合物。模拟人鼻腔内环境体外释放试验研究结果显示α-细辛脑原料药在102 h即释放接近94%,释放较快,符合一级动力学模型(R^2=0.981 9),而m PEG-PLA载药微粒释放只达54%,具有缓释作用,符合Riger-Peppas模型(R^2=0.967 9,n=0.630 2),为非Fick扩散,释放由药物的扩散和骨架溶蚀双重控制,为后续经鼻给药的体内药代动力学研究提供依据。