三妙丸抗急性痛风关节炎配伍机制研究

目的:探讨三妙丸中二妙丸配伍牛膝的合理性。方法:首次采用高尿酸血症致尿酸盐结晶沉积于关节的急性痛风关节炎大鼠模型,观察三妙及缺牛膝三妙丸对血尿酸值、炎症因子IL-1β和IL-6及关节病理组织的影响;HPLC-ESI-MS/MS分析给药模型大鼠血清和关节中移行成分及其离子峰强度的相对变化。结果:三妙及缺牛膝三妙丸均有显著的抗急性痛风炎症及降血尿酸作用,而三妙丸抑制痛风大鼠足肿胀、保护关节组织的炎症损伤及抑制炎症因子IL-1β水平优于缺牛膝三妙丸;三妙及缺牛膝三妙丸给药血清均检测出5个移行成分,关节中1个移行成分,其中2个为黄柏生物碱代谢物、2个为苍术糖苷类成分代谢物,且三妙方血清及关节中移行成分离子强度均高于缺牛膝三妙方。结论:牛膝有促进二妙丸中黄柏生物碱及苍术倍半类成分在血液及关节中的分布,增强抗急性痛风关节炎药作用。

盐酸青藤碱在急性痛风大鼠体内的排泄动力学研究

目的研究盐酸青藤碱在急性痛风大鼠体内的排泄动力学。方法大鼠腹腔注射黄嘌呤和氧嗪酸钾混合液,右侧关节腔注射尿酸钠以复制急性痛风模型,灌胃给予盐酸青藤碱后收集尿液、粪便、胆汁,HPLC法测定盐酸青藤碱含量。结果在大鼠尿液中,模型组12 h内盐酸青藤碱排泄18.65%,而正常组6 h内排泄3.93%;在大鼠粪便中,模型组0~6 h检测不到盐酸青藤碱,6~30 h检测出11.82%,而正常组24 h内检测出6.13%;在大鼠胆汁中,盐酸青藤碱排泄集中在0~6 h,模型组、正常组累积排泄量分别为7.61%、5.03%。结论盐酸青藤碱在急性痛风大鼠体内主要通过尿液来排泄。灌胃给药后,少部分青藤碱以原型药通过粪便、尿液、胆汁排泄,大部分在大鼠体内转化为其他形式。