响应曲面法优化新疆阿魏种子总倍半萜香豆素提取工艺

目的:优化新疆阿魏种子中总倍半萜香豆素的提取工艺。方法:以乙醇体积分数、料液比、提取时间为自变量,在单因素试验的基础上,应用Box-Behnken中心组合设计建立数学模型,以总倍半萜香豆素提取率为响应值,进行响应面分析。结果:最佳提取工艺条件为80%乙醇加热回流提取40 min,料液比为1∶40。总倍半萜香豆素提取率预测值为6.60%,实际值为6.62%,相对误差为0.3%。结论:该优选工艺稳定可靠,为新疆阿魏资源的合理利用提供参考。

天名精总倍半萜内酯在大鼠体内的药代动力学研究

目的建立测定大鼠血浆中3种天名精总倍半萜内酯[11(13)-二氢特勒内酯、特勒内酯、天名精内酯酮]含量的HPLC,探讨其在大鼠尾静脉给药后的药代动力学过程。方法从天名精中分离制备得到3种天名精总倍半萜内酯,通过尾静脉注射至健康雄性SD大鼠,剂量为50 mg·kg^(-1),给药后5、10、15、20、30、45 min及1、1.5、2、3、4、6、8 h通过眼底静脉丛取血。将采集的全血高速离心后吸取上层血浆,对天名精总倍半萜内酯进行药代动力学研究,计算相关药代动力学参数。结果天名精总倍半萜内酯3种成分单次尾静脉给药后,体内药代动力学过程中11(13)-二氢特勒内酯、特勒内酯符合三室模型,天名精内酯酮符合二室模型。11(13)-二氢特勒内酯、特勒内酯、天名精内酯酮血药质量浓度C_(max)分别为3.843、9.076、2.060μg/mL;曲线下面积AUC(0~T)分别为145.564、262.401、98.086 min/(μg·mL);药物半衰期t_(1/2)分别为15.835、62.318、41.843 min;血浆清除率CLz分别为0.183、0.145、0.311 L/(min·kg)。结论实验结果表明建立的HPLC方法快速、准确、灵敏,精密度、回收率均符合生物样品的测定要求,适用于11(13)-二氢特勒内酯、特勒内酯、天名精内酯酮3个成分在大鼠血浆中浓度的测定,11(13)-二氢特勒内酯、特勒内酯符合三室模型、天名精内酯酮符合二室模型。

毛菊苣总倍半萜磁性纳米脂质体在小鼠体内组织分布和靶向效果

目的研究毛菊苣总倍半萜有效部位、脂质体和磁性纳米脂质体在小鼠体内的组织分布和靶向效果。方法采用高效液相色谱法,以山莴苣素的含量为评价指标,研究毛菊苣总倍半萜有效部位溶液组、脂质体溶液组和磁性纳米脂质体溶液组(加磁场)在小鼠体内不同组织器官的药物浓度;并以AUC0-12 h、平均滞留时间(MRT)和靶向效率(TE)、相对靶向效率(RTE)、靶向指数(TI)为指标评价不同剂型的靶向作用。结果尾静脉注射给药10 min后,磁性纳米脂质体组在心、肝、脾、肺、肾脏组织中山莴苣素浓度较有效部位组、脂质体组显著提高;在动物的肝部体外施加磁场,磁性纳米脂质体组肝部位的AUC0-12 h明显高于其他部位,MRT明显的延长,差异具有显著性(P<0.01);TE仅在肝部有增加,且TI大于10。结论在外加磁场的作用下,毛菊苣总倍半萜磁性纳米脂质体可改变药物在动物体内的分布,延长药物的作用时间,提高药物在肝部位的特异性和靶向性。

维吾尔族药毛菊苣总倍半萜滴丸溶出度测定

目的：建立毛菊苣总倍半萜滴丸中山莴苣素的溶出度测定方法.方法：采用桨法测定体外溶出度,通过单因素试验筛选溶出介质和转速,利用HPLC测定毛菊苣总倍半萜滴丸中山莴苣素的溶出度,流动相甲醇（A）-0.2％甲酸（B）梯度洗脱（0 - 30 min,28％- 72％ A）,检测波长256 nm.结果：选择含0.2％十二烷基硫酸钠的人工胃液为溶出介质,转速100r·min-1,山莴苣素线性范围0.015 -0.075 g·L-1（r=0.999）,平均回收率101.04％ （RSD 1.38％）.样品30 min时体外溶出度均＞80％.结论：本方法简便、准确、可靠,适用于毛菊苣总倍半萜滴丸的溶出度测定.