总合草苔虫的化学成分研究

对采自深圳大亚湾的总合草苔虫Bugula neritinaL.中化学成分进行研究,从石油醚层和正丁醇层分离得到7个化合物。利用波谱分析和文献对照的方法,确定它们的结构分别为胆甾醇(Ⅰ);胆甾-4-烯-3-酮(Ⅱ);胆甾醇肉豆蔻酸酯(Ⅲ);3,β5,α9α-三羟基-(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-6-酮(Ⅳ);3,β5,α6β-三羟基-(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯(Ⅴ);尿嘧啶(Ⅵ);胸腺嘧啶(Ⅶ)。其中化合物Ⅱ-Ⅶ为首次从总合草苔虫中分离得到。

中国南海总合草苔虫中新的抗癌活性成分Bryostatinl9

自我国南海采集的总合草苔虫中,经多种层析方法分离到一种新的大环内酯化合物,应用化学方法和现代光谱技术(UV,IR,ESI-MS,~1HNMR,^(13)CNMR,2DNMR)确定了它的化学结构,并命名为bryo-statin19。体外抗癌活性试验表明,该化合物对U937单核细胞白血病细胞株有极强的杀灭作用,(ED_(50)=2.8×10^(-3)μg/ml),同时对HI-60早幼粒白血病和K562红白细胞白血病等细胞株均有显著的抑制作用。

中国南海总合草苔虫抗癌活性成分研究──Ⅱ 总草苔虫内酯的超强抗癌活性

目的：研究中国南海草苔虫中的大环内酯类抗癌活性成分，从中寻找高效的新型抗癌剂。方法：以体外抗癌活性为指标，将活性评价与化学分离相结合，采用凝胶柱层析（SephadexLH－20），反相硅胶快速柱层析（CDS）和制备性高效液相层析等先进分离技术，对南中国海的总合草苔虫样本进行总活性成分的分离制备。采用MTT法考察总活性成分对K562、U937肿瘤细胞株的体外抑制活性。结果：从该动物中分离制备了纯度高达95％以上的总草苔虫内酯（bryostatins），此总活性成分对红白细胞白血病细胞株K562具有超强的杀灭作用（ED50＜10－18μg／ml），是天然产物中对K562肿瘤细胞抑制作用最强的化学成分。结论：我国南海总合草苔虫资源丰富，含有其独特的其超强抗癌活性的草苔虫内酯，为今后的新药研制与开发展示了美好前景。

中国南海总合草苔虫中抗肿瘤活性成分研究——Ⅰ.Bryostatin 4～6的分离鉴定及其体外抗肿瘤活性

以中国南海海域大量生长的总合草苔虫为原料,将化学分离和活性追踪相结合,经溶媒提取和多种层析方法(Sephadex LH-20,ODS,HPLC等)分离,得到3个活性单体。采用高分辨核磁共振仪(600MHz)测定了它们的DQF-COSY、HMQC、TOCSY、NOESY、ROESY等二维相关谱。利用波谱解析和化学方法,分别将其鉴定为:bryostatin 4、bryostatin 5、bryostatin 6,并对其~1HNMR和^(13)CNMR数据做了订正。所有化合物均系首次从中国产总合草苔虫中获得,并在体外抗肿瘤活性筛选中都表现出显著的抗肿瘤活性。

中国南海总合草苔虫抗癌活性成分研究(IV)Bryostatin8,16的分离与结构鉴定

以体外抗癌活性为指标 ,采用多种层析分离技术 ,从采自广东大鹏湾海域的总合草苔虫中追踪分离得到 8个活性单体。利用电喷雾离子质谱 (ESI- MS)和高分辨 (60 0 MHz)核磁共振二维谱技术测定活性化合物的结构 ,分别鉴定为 :bryostatin 4 ,bryostatin 5 ,bryostatin 6,bryostatin 8,bryostatin 10 ,bryostatin 11,bryostatin16,bryostatin18。其中 ,bryostatin8( )和 bryostatin16( )是首次从南海总合草苔虫中获得 ,并在体外表现出显著的抗癌活性。

超临界流体萃取高效液相色谱法测定总合草苔虫中草苔虫内酯4含量

目的 建立超临界流体萃取 (SFE)和高效液相色谱 (HPLC)的联用技术测定总合草苔虫中抗癌活性成分的方法。方法 正交设计法考察了影响草苔虫内酯 4 (bryostatin 4 )超临界流体萃取效率的主次效应及最佳萃取条件 ,并以HPLC定量检测bryostatin 4。结果 SFE萃取的最佳条件为 :压力 4 0MPa ,温度 4 5℃ ,改性剂量 1mL ,萃取体积 15mL。结论 SFE HPLC可用于检测总合草苔虫中的草苔虫内酯成分 ,该方法快速。

高效液相色谱-质谱法鉴定总合草苔虫中的草苔虫内酯成分

采用高效液相色谱分离与质谱检测的联用技术,对总合草苔虫中的草苔虫内酯成分进行定性分析。在以体积比为80∶20的甲醇 水溶液为流动相、采用ODS柱进行分离的色谱条件下,10种草苔虫内酯成分均可获得良好的分离。分析结果表明:深圳大亚湾产地的总合草苔虫中共含有9种已知和1种未知的草苔虫内酯成分。已知成分分别是bryostatin4,5,6(9),7,8,10,16,17,18,其中bryostatin7和17是首次从中国海域总合草苔虫中发现的2种痕量草苔虫内酯。该方法简便、准确、灵敏度高,可以很好的对总合草苔虫原药材及提取物中的草苔虫内酯成分进行定性分析。

总合草苔虫抗癌活性成分Bryostatins的研究概况

总合草苔虫Bugula neritina是一种海洋底栖动物,广泛分布于世界各海域。自1968年美国亚利桑那州立大学癌研究所首次发现它的抗癌活性以来,以釜野德明为中心的 Pettit研究小组已从中分离得到18个大环内酯类化合物(bryostatinl～18)。其中bryostatin 1和bryostatin 4的抗癌活性最强。经美国国立癌研究院(NCI)的生物鉴定,已投入临床试验,是极有希望的新型抗癌药物。本文对bryostatin类化合物的化学结构、提取分离方法及主要生物活性加以综述。

中国南海总合草苔虫抗癌活性成分研究:一个新的大环内酯的分离鉴定(英文)

目的:研究中国南海总合草苔虫中的抗癌活性成分。方法:通过分级萃取和多种硅胶柱层析(Sephadex LH-20凝胶过滤、ODS反相层析和HPLC)追踪分离抗癌活性成分;利用电喷雾离子质谱(ESI-MS)和高分辨(600 MHz)核磁共振二维谱技术鉴定化合物的结构。结果:分离得到一个新的具有显著抗肿瘤活性的大环内酯bryostatin 19(1)。同时还首次自中国海域的该种苔虫中分离鉴定了5个bryostatins类大环内酯抗癌活性化合物:bryostatin 4,5,6,10,18。Bryostatin 19显示很强的体外抗癌活性,对U937细胞的ED50值为3.2 nmol／L。结论:我国南海总合草苔虫资源丰富,并且含有新结构的抗癌活性草苔虫内酯。本研究结果为今后的新药研制与开发提供了参考。

中国南海总合草苔虫抗癌活性成分研究III Bryostatin10,11,18的分离鉴定及其体外抗肿瘤活性

对采自广西北海的总合草苔虫进行抗癌活性成分的追踪分离 ,经溶媒提取和多种层析方法 (SephadexL H- 2 0 ,ODS,HPL C等 )分离 ,得到 6个活性单体。利用电喷雾离子质谱 (ESI- MS)和高分辨核磁共振 (6 0 0MHz)二维谱技术 (DQF- COSY,HMQC,TOCSY,ROESY等 ) ,分别将其鉴定为 :bryostatin 4 ,bryostatin 5,bryostatin 6 ,bryostatin 10 ,bryostatin 11,bryostatin 18。其中 ,bryostatin 10 ,bryostatin 11,bryostatin 18是首次从中国产总合草苔虫中获得 ,并在体外表现出显著的抗癌活性。

平潭附着生物生态研究

平潭岛位于闽中沿海台湾海峡北口(25°29′N,119°41′E),隔海坛海峡与大陆沿岸相距约20浬。1963年至1964年在本岛西侧的竹屿口进行一周年附着生物挂板试验,着重研究逐月,逐季和一周年试板上附着生物的种类、数量、附着季节及其与海水温盐波动的关系。试板挂在浮码头侧面,分表、底两层,表层板悬浮在水面,目的是研究水线层的附着生物,底层板挂在水面下2.5米处,用以模拟船底和码头受生物污损情况。逐月初挂取试板,回收的试板泡在10%的福马林中带回试验室分析。这期间还调查了平潭海域五艘船只的附着生物,并对岛东北东庠的定置网设施受生物污损情况进行调查。