恩卡胺大鼠体内药物动力学的实验研究

采用 HPLC 法测定大鼠血清中的恩卡胺浓度,研究了不同剂量恩卡胺一次灌胃后在大鼠体内的药物动力学。结果表明其符合一室模型,且口服吸收迅速,消除半衰期短,分布容积大。大剂量给药后达峰时间推迟,消除半衰期延长。

恩卡胺的合成

2-甲基吡啶与碘甲烷反应生成碘化1,2-二甲基吡啶铭(3);后者与邻硝基苯甲醛反应得碘化1-甲基-2-(邻硝基苯乙烯基)吡啶鎓(4);然后经催化氢化生成1-甲基-2-[2-(邻氨基苯)乙基]哌啶(2);再与对甲氧基苯甲酰氯反应,形成恩卡胺盐基,四步总收率约40%。

恩卡胺(Encainide)的药理作用及临床应用

恩卡胺系1969年英国的Bristol-Myers公司合成。经10余年临床应用(2000余例)之后,于1985年7月美国食品与药物局心肾咨询委员会批准应用恩卡胺治疗室性心律失常。恩卡胺属于Vaughan-Harrison抗心律失常药物分类法的Ic类。电生理特征和氟卡胺(flecainide)、洛卡胺(lercainide)相似。

紫外分光光度法测定盐酸恩卡胺片含量

采用紫外分光光度法测定盐酸恩卡胺片的含量。测定波长为２５８ｎｍ，线性范围为０～２０ｍｇ／Ｌ，标准曲线方程为Ｃ＝１．９９９８Ａ－０．００６７，回收率为９８．７５％。

聪明的小狗恩卡

小红毛狗特别淘气,它在屋里乱跑,嘴里还嚷着不停。妈妈老对它喊:“安静点,安静点。”有一天,小红毛狗请来了有名的调皮大王——小狗恩卡。它想让妈妈知道,所有的小狗都是这样的。可让小红毛狗想不到的是……请合理想象,续编这个故事。

恩卡二氧化硅纱制成的无机织物—热—电绝缘产品的生产和应用

前言当今不断增长的需求表明了对产业用纺织品的极大兴趣,在有机材料、无机材料或有机与无机混合材料的工业领域方面分别出现了日益增长的销售和引人注目的进展。

恩他卡朋双多巴片联合美多芭治疗老年帕金森病的效果分析

目的分析恩他卡朋双多巴片联合美多芭治疗老年帕金森病(PD)的效果。方法选取2020-03—2023-03聊城市第二人民医院收治的PD老年患者154例,随机分为对照组(服用美多芭,77例)和研究组(服用恩他卡朋双多巴片联合美多芭,77例),比较2组患者的临床疗效、统一帕金森病评分量表(UPDRS)评分、血药浓度、氧化应激指标及不良反应。结果治疗后研究组总有效率92.21%,高于对照组的79.22%(χ^(2)=5.303,P=0.021)。治疗后2组患者的UPDRSⅠ~Ⅳ评分均下降,与同组治疗前比较有统计学差异(P<0.05),研究组低于对照组(P<0.05)。治疗后研究组患者的左旋多巴(LD)血药浓度为(2.59±0.51)mg/L,高于对照组的(2.16±0.45)mg/L(t=5.548,P<0.001)。治疗后对照组患者的氧化应激指标与同组治疗前比较无统计学差异(P>0.05),研究组患者的丙二醛降低,与同组治疗前比较有统计学差异(P<0.05),研究组低于对照组(P<0.05);研究组患者的超氧化物歧化酶、谷胱甘肽、谷胱甘肽过氧化物酶均升高,与同组治疗前比较有统计学差异(P<0.05),研究组高于对照组(P<0.05)。2组患者的不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论恩他卡朋双多巴片联合美多芭治疗老年PD疗效显著,能有效改善患者症状,提高血药浓度与机体抗氧化水平,安全性高。

恩他卡朋联合卡比多巴治疗帕金森病的临床效果

目的观察恩他卡朋联合卡比多巴治疗帕金森病(PD)的效果。方法选取2020年7月—2022年12月中山火炬开发区人民医院收治的PD患者100例,按随机数字表法分为单一组(n=50)和联合组(n=50)。单一组给予复方卡比多巴片治疗,联合组在单一组基础上加用恩他卡朋片治疗,2组均治疗3个月。比较2组临床疗效,治疗前后实验室指标[β淀粉样蛋白1-42(Aβ1-42)、尿酸(UA)、胱抑素C(CysC)、表皮生长因子(EGF)]、相关量表评分[统一帕金森病评定量表(UPDRS)、蒙特利尔认知评估量表(MoCA)、日常生活活动能力量表(ADL)],不良反应。结果联合组总有效率为92.00%,高于单一组的76.00%(χ^(2)=4.762,P=0.029)。治疗3个月后,2组血清Aβ1-42、CysC水平低于治疗前,血清UA、EGF水平高于治疗前,且联合组下降/升高幅度大于单一组(P<0.05或P<0.01);2组UPDRS评分低于治疗前,MoCA、ADL评分高于治疗前,且联合组降低/升高幅度大于单一组(P均<0.01)。联合组不良反应总发生率为16.00%,低于单一组的40.00%(χ^(2)=7.143,P=0.008)。结论恩他卡朋联合卡比多巴治疗PD可发挥协同增效,可有效控制病情进展,调节机体血清生物标志物水平,改善认知功能,提高患者日常生活活动能力,且安全性较高。

重复经颅磁刺激联合恩他卡朋双多巴治疗帕金森病运动及非运动症状的疗效:一项随机对照试验

背景帕金森病(PD)是常见的运动障碍性疾病之一,多见于中老年人,随着人口老龄化的不断加剧,发病率越来越高,给患者家庭乃至社会均带来沉重的负担。目的探讨重复经颅磁刺激联合恩他卡朋双多巴对帕金森病患者运动及非运动症状的疗效。方法本研究为随机、双盲设计。选取2022年8月—2024年5月在南京鼓楼医院集团宿迁医院就诊的帕金森病患者共110例。采用随机数字表法分为对照组32例、恩他卡朋双多巴组40例和观察组38例。对照组患者接受多巴丝肼治疗(0.5片/次,3次/d)和假性刺激,恩他卡朋双多巴组患者接受恩他卡朋双多巴治疗(1片/次,3次/d)和假性刺激,观察组患者接受恩他卡朋双多巴(1片/次,3次/d)联合重复经颅磁刺激治疗(40个序列/d,1次/d,5次/周),共治疗4周。分别在治疗前及治疗后采用帕金森病评定量表第三部分(UPDRSⅢ)、汉密尔顿抑郁量表(HAMD)、汉密尔顿焦虑量表(HAMA)、帕金森病睡眠量表(PDSS)、简易精神状态量表(MMSE)、自主神经症状量表(SCOPA-AUT)、日常生活能力量表(ADL)评估患者的运动及非运动症状的改善情况。结果对照组患者治疗后UPDRSⅢ评分低于组内治疗前,ADL评分高于组内治疗前(P<0.05);恩他卡朋双多巴组、观察组患者治疗后UPDRSⅢ、HAMD、HAMA、SCOPA-AUT评分低于组内治疗前,MMSE、PDSS、ADL评分高于组内治疗前(P<0.05)。恩他卡朋双多巴组与观察组患者治疗后UPDRSⅢ、HAMD、HAMA、SCOPA-AUT评分低于对照组,PDSS、MMSE、ADL评分高于对照组(P<0.05)。观察组患者治疗后UPDRSⅢ、HAMD、HAMA、SCOPA-AUT评分低于恩他卡朋双多巴组,PDSS、MMSE、ADL评分高于恩他卡朋双多巴组(P<0.05)。治疗后三组患者不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论帕金森病患者予以重复经颅磁刺激联合恩他卡朋双多巴治疗,可以明显改善其运动及非运动症状,且其疗效优于单一药物治疗。

硫辛酸和左旋多巴联合恩他卡朋及悬吊康复治疗帕金森病的疗效

目的探讨硫辛酸和左旋多巴联合恩他卡朋及悬吊康复治疗帕金森病(Parkinson’s disease,PD)的疗效。方法选取收治的160例帕金森病患者为研究对象。按照随机数字表法分为对照组和观察组,各80例。对照组给予左旋多巴和恩他卡朋治疗,观察组在对照组治疗的基础上加用硫辛酸与悬吊康复治疗。治疗2个月后,比较2组的临床疗效、血清炎症因子-α[肿瘤坏死因子-ɑ(tumor necrosis factor,TNF-ɑ)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)、超敏C反应蛋白(hypersensitive C-reactive protein,hs-CRP)]以及自主神经功能[PD自主神经症状(the scale for outcomes in PD for autonomic symptoms,SCOPA-AUT)量表]、睡眠质量[匹兹堡睡眠质量指数(Pittsburgh sleep quality index,PSQI)量表]和日常生活活动能力[PD统一评分(unified parkinsons disease rating scale,UPDRS)量表第Ⅱ部分]的变化。结果观察组的总有效率(88.75%)明显高于对照组(76.25%),P<0.05。治疗后,2组TNF-ɑ、IL-6及hs-CRP水平均降低(P<0.05),且观察组更低(P<0.05)。2组各量表评分均降低(P<0.05),且观察组更低(P<0.05)。结论硫辛酸和左旋多巴联合恩他卡朋及悬吊康复治疗PD能显著降低血清炎症因子水平,改善患者自主神经功能,提升患者睡眠质量和日常生活活动能力。

联合恩他卡朋治疗帕金森病时左旋多巴的剂量探究

目的探讨临床治疗帕金森病(Parkinson's Disease,PD)联合恩他卡朋时左旋多巴的剂量研究。方法便利选取2021年1月-2023年1月于贵阳市第二人民医院治疗的68例PD患者为研究对象,根据治疗时左旋多巴的剂量分为观察组和对照组,每组34例。观察组患者采用恩他卡朋联合左旋多巴(250 mg/次)治疗,对照组患者采用恩他卡朋联合左旋多巴(350 mg/次)治疗。比较两组临床疗效、统一帕金森病评定量表评分、炎性反应指标、氧化应激指标及不良反应。结果观察组临床疗效高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后两组患者的统一帕金森病评定量表评分均降低,且观察组低于对照组,差异有统计学意义(P均<0.05)。治疗后两组患者的炎性反应指标均降低,且观察组低于对照组,差异有统计学意义(P均<0.05)。治疗后两组患者不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论小剂量的左旋多巴联合恩他卡朋治疗PD的临床效果显著,可以有效改善PD症状和提高患者的日常生活能力,改善炎性反应指标和氧化应激反应,不会增加不良反应。

恩他卡朋双多巴联合金刚烷胺对帕金森病病人自主神经功能恢复及血清BDNF、IGF-1的影响

目的:探讨恩他卡朋双多巴联合金刚烷胺对帕金森病病人自主神经功能恢复及血清脑源性神经营养因子(BDNF)、胰岛素样生长因子(IGF-1)的影响。方法:选取河北港口集团有限公司港口医院2019年10月—2021年8月收治的81例帕金森病病人,采用随机数字表法分为观察组(41例)与对照组(40例)。观察组给予恩他卡朋双多巴联合金刚烷胺治疗,对照组给予多巴丝肼联合金刚烷胺治疗,两组均治疗3个月。比较两组临床疗效;观察两组治疗前后统一帕金森病评分量表(UPDRS)评分、自主神经症状量表(SCOPT-AUT)、生活质量量表(PDQ-39)评分变化;观察两组治疗前后脑血管自动调节功能[由平卧位转为直立位大脑中动脉搏动指数(PI)、平均流速(Vm)、动脉压(MAP)]、心血管自主神经功能心率变异性(HRV)指标[24 h内全部窦性R-R间期标准差(SDNN)、全部相邻窦性R-R间期差值均方根值(RMSSD)、高频(HF)、低频(LF)]、氧化应激指标[谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)]、神经细胞因子水平变化;观察两组不良反应发生情况。结果:观察组临床疗效优于对照组(P<0.05)。观察组治疗后UPDRS-Ⅰ、UPDRS-Ⅱ、UPDRS-Ⅲ、UPDRS-Ⅳ评分低于对照组(P<0.05);观察组治疗后SCOPT-AUT评分、PDQ-39评分均低于对照组(P<0.05);观察组治疗后△MCA-Vm、△MAP、△PI水平低于对照组(P<0.05);观察组治疗后SDNN、RMSSD、HF、LF水平高于对照组(P<0.05);观察组治疗后血清MDA水平低于对照组,血清SOD、GSH-Px、BDNF、IGF-1水平高于对照组(P<0.05);两组治疗期间不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:恩他卡朋双多巴联合金刚烷胺治疗可有效减轻帕金森病病人疾病症状,提高自主神经功能,改善氧化应激状态,促进神经递质分泌,有利于神经修复。

左旋多巴联合恩他卡朋口服对帕金森病患者认知功能和血Hcy的影响

目的:探讨左旋多巴联合恩他卡朋口服对帕金森病患者认知功能和血半胱氨酸(Hcy)的影响。方法:选取2019年1月—2021年6月于我院确诊的帕金森病患者48例,采用随机数字表法分为观察组与对照组,每组24例。对照组患者采用左旋多巴治疗,观察组患者在对照组治疗基础上采用恩他卡朋治疗,均持续治疗90d。于治疗前后采用智力状态检查量表(MMSE)评估患者认知功能,采用帕金森综合评分量表(UPDRS-Ⅲ)评估患者运动功能,根据评分变化评定两组患者的临床疗效,并对所有患者进行SCL-90因子分值评估。检测患者血Hcy,记录其不良反应发生情况。结果:观察组治疗总有效率明显高于对照组(P<0.05)。治疗后,两组MMSE评分显著上升,UPDRS-Ⅲ评分显著下降,且观察组MMSE和UPDRS-Ⅲ评分较对照组改善明显(P<0.05)。治疗后,观察组躯体、抑郁、焦虑、人际关系等SCL-90因子分值明显低于对照组(P<0.05)。治疗后,两组Hcy指标明显低于治疗前,且观察组低于对照组(P<0.05)。两组不良反应总发生率无明显差异(P>0.05)。结论:左旋多巴联合恩他卡朋治疗帕金森病患者可显著提升药物疗效,有效改善患者临床症状,并能改善患者认知功能和血Hcy指标。

恩他卡朋双多巴联合普拉克索治疗老年帕金森病伴抑郁的临床疗效及安全性

目的 观察恩他卡朋双多巴联合普拉克索治疗老年帕金森病(PD)伴抑郁的临床疗效及安全性。方法 选取2021年5月—2022年5月就诊于北京燕化医院神经内科门诊或住院部的老年PD伴抑郁患者80例,采用信封盲抽法分为对照组和观察组,各40例。2组患者均接受多巴丝肼片治疗,其中对照组患者采用盐酸普拉克索治疗,观察组在对照组基础上采用恩他卡朋双多巴治疗,2组均连续服药4周。比较2组临床疗效、治疗前及治疗4周后17项汉密尔顿抑郁量表(HAMD-17)评分、实验室相关指标[同型半胱氨酸(Hcy)、胰岛素样生长因子-1(IGF-1)、人软骨糖蛋白39(YKL-40)、脑源性神经营养因子(BDNF)]、不良反应发生率。结果 观察组治疗总有效率为95.00%,高于对照组的80.00%(χ^(2)=4.114,P=0.043)。治疗4周后,2组HAMD-17评分低于治疗前,且观察组HAMD-17评分低于对照组(P<0.01)。治疗4周后,2组血清Hcy、YKL-40水平低于治疗前,而血清IGF-1、BDNF水平高于治疗前,且观察组上述指标优于对照组(P<0.01)。2组药物不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(P=1.000)。结论 对老年PD伴抑郁患者给予恩他卡朋双多巴联合普拉克索治疗的效果确切,可有效地缓解患者抑郁情绪,降低氧化应激反应,减轻神经功能损伤,且安全性较高。

恩他卡朋双多巴片治疗帕金森病疗效及对运动症状的改善作用

目的分析恩他卡朋双多巴片治疗帕金森病患者的疗效及对运动症状的改善情况,并与卡左双多巴控释片治疗作比较。方法采用便利抽样的方法选取浙江省永康市第一人民医院2020年3月~2023年3月收治的80例帕金森病患者,根据随机数字表法分为卡左双多巴控释片组和恩他卡朋双多巴片组,每组40例。比较两组临床疗效、运动症状改善情况、血清细胞因子水平及不良反应。结果治疗后,恩他卡朋双多巴片组总有效率是95.00%,高于卡左双多巴控释片组77.50%,差异有统计学意义(P<0.05);治疗2周、4周、8周时,恩他卡朋双多巴片组UPDRS-Ⅲ评分均低于同期卡左双多巴控释片组,差异有统计学意义(P<0.01);恩他卡朋双多巴片组hs-CRP、IL-6均低于卡左双多巴控释片组,差异有统计学意义(P<0.01);两组各不良反应发生率差异无统计学意义(P>0.05)。结论恩他卡朋双多巴片治疗帕金森病不仅能提高临床疗效、改善运动症状,还能调节血清细胞因子水平,提高患者治疗安全性。

恩他卡朋双多巴片治疗帕金森的安全性和经济性观察

目的探究恩他卡朋双多巴片治疗帕金森的安全性和经济性。方法回顾性分析157例帕金森患者的临床资料,基于不同用药治疗方法将患者分为对照组(78例)和观察组(79例)。对照组患者给予普拉克索治疗,观察组患者给予恩他卡朋双多巴片治疗。治疗3个月后,对两组患者进行成本-效果分析,比较两组患者不良反应的发生情况。结果观察组患者治疗总有效率为69.62%明显高于对照组的53.85%,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组患者3个月给予恩他卡朋双多巴片药物费用共2070.09元高于对照组患者3个月给予盐酸普拉克索片的508.14元。观察组患者的成本(C)/效果(E)为29.73明显高于对照组的9.44。观察组与对照组的增量成本-效果比较中,增量成本(ΔC)为1561.95元,增量效果(ΔE)为15.77%,增量成本效果比(ICER)为99.05。观察组患者不良反应发生率5.07%明显低于对照组的15.38%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论帕金森患者采用恩他卡朋双多巴片治疗的用药安全性高,且成本-效果更显著,可有效减轻患者经济负担。

恩卡胺的临床药理及应用

恩卡胺为一新的抗心律失常药,治疗室性,室上性心律失常作用快、疗效高、副作用小。本品口服生物利用度为42±24％,T_(1/2)为2.5±0.8h,90％经肝脏代谢。电生理效应使动作电位0相最大去极化速度减小,增加有效不应期与动作电位时程比率,能降低缺血心肌传导纤维的4相除极坡度。

恩他卡朋与左旋多巴/卡比多巴联合治疗对帕金森病患者焦虑、抑郁及生活质量的影响

目的通过随机对照临床试验评估恩他卡朋联合左旋多巴/卡比多巴(LCE)与单独左旋多巴/卡比多巴(LC)治疗对剂末效应帕金森病(PD)患者焦虑、抑郁及生活质量的影响。方法纳入120例原发性PD患者,按照1∶1比例随机分入试验组(LCE组)与对照组(C组),2组均持续治疗12周,在基线期(0周)、第4周、第8周和第12周进行随访,评估患者焦虑评分[汉密尔顿焦虑量表(HAMA)]、抑郁评分[汉密尔顿抑郁量表(HAMD)]、生活质量评分[PD生活质量量表(PDQ-39)]、统一PD评定量表评分(UPDRS问卷),清醒状态下"开"的时间、"关"的时间。结果治疗12周后,LCE组HAMA评分下降幅度显著高于LC组(3.6±1.3,95%CI:3.3～3.9和1.3±0.7,95%CI:1.1～1.5,P <0.001),HAMD评分改善也显著优于LC组(5.2±1.9,95%CI:4.7～5.7和1.2±0.7,95%CI:1.0～1.4,P <0.001)。与LC组比较LCE组生活质量也显著提高(6.9±4.2,95%CI:5.8～8.0和14.1±7.8,95%CI:12.1～16.1,P <0.001)。LCE组UPDRS问卷评分,试验组清醒状态下"开"的时间、"关"的时间相对于基线期的改善程度也显著高于LC组(均P <0.05)。结论恩他卡朋与左旋多巴/卡比多巴联合治疗可以显著改善剂末效应PD患者焦虑、抑郁状态,提高患者生活质量。

美多芭联合恩他卡朋治疗对帕金森病患者血浆同型半胱氨酸水平的影响

目的探讨美多芭联合恩他卡朋治疗对帕金森病(PD)患者血浆同型半胱氨酸(Hcy)水平的影响。方法选取30名健康体检者作为对照组,20例未服用过左旋多巴(LD)制剂的PD患者为未服药组,63例美多芭治疗的PD患者为美多芭组,49例美多芭联合恩他卡朋治疗的PD患者为联合组。检测患者外周血中的LD稳态峰浓度并进行统一PD评分量表Ⅲ(UPDRSⅢ)的评分。检测所有研究对象的血浆Hcy水平。结果联合组患者LD血浆浓度明显高于美多芭组(P<0.05)。美多芭组及联合组患者UPDRSⅢ评分均明显低于未服药组(均P<0.05)。与对照组比较,未服药组、美多芭组及联合组患者血浆Hcy水平均明显升高(均P<0.05);且美多芭组患者血浆Hcy水平明显高于未服药组及联合组(均P<0.05)。结论美多芭联合恩他卡朋能显著降低PD患者血浆Hcy水平,对PD治疗有积极意义。