恩卡胺大鼠体内药物动力学的实验研究

采用 HPLC 法测定大鼠血清中的恩卡胺浓度,研究了不同剂量恩卡胺一次灌胃后在大鼠体内的药物动力学。结果表明其符合一室模型,且口服吸收迅速,消除半衰期短,分布容积大。大剂量给药后达峰时间推迟,消除半衰期延长。

恩卡胺的合成

2-甲基吡啶与碘甲烷反应生成碘化1,2-二甲基吡啶铭(3);后者与邻硝基苯甲醛反应得碘化1-甲基-2-(邻硝基苯乙烯基)吡啶鎓(4);然后经催化氢化生成1-甲基-2-[2-(邻氨基苯)乙基]哌啶(2);再与对甲氧基苯甲酰氯反应,形成恩卡胺盐基,四步总收率约40%。

恩卡胺(Encainide)的药理作用及临床应用

恩卡胺系1969年英国的Bristol-Myers公司合成。经10余年临床应用(2000余例)之后,于1985年7月美国食品与药物局心肾咨询委员会批准应用恩卡胺治疗室性心律失常。恩卡胺属于Vaughan-Harrison抗心律失常药物分类法的Ic类。电生理特征和氟卡胺(flecainide)、洛卡胺(lercainide)相似。

紫外分光光度法测定盐酸恩卡胺片含量

采用紫外分光光度法测定盐酸恩卡胺片的含量。测定波长为２５８ｎｍ，线性范围为０～２０ｍｇ／Ｌ，标准曲线方程为Ｃ＝１．９９９８Ａ－０．００６７，回收率为９８．７５％。

恩卡胺的临床药理及应用

恩卡胺为一新的抗心律失常药,治疗室性,室上性心律失常作用快、疗效高、副作用小。本品口服生物利用度为42±24％,T_(1/2)为2.5±0.8h,90％经肝脏代谢。电生理效应使动作电位0相最大去极化速度减小,增加有效不应期与动作电位时程比率,能降低缺血心肌传导纤维的4相除极坡度。

抗心律失常新药恩卡胺简介

近年来研制成功、并已陆续用于临床的Ic类抗心律失常新药,包括氟卡胺、氯卡胺(劳卡胺)、恩卡胺(英卡胺)和英地卡胺(Indecainide)等一组高效抗心律失常新药。其中,恩卡胺(Encainide,Enkaid)又名英卡胺,电生理作用谱宽,对室性和室上性心律失常皆有明显疗效。其心脏外不良反应少而轻,但有致心律失常作用。

老年心律失常的合理用药

老年人心律失常多由心脏老化或退行性病变所引起，且具有发病率高、病程长、反复发作或呈慢性进行性为特点，其诱因多为失眠、情绪激动、心情压抑、血压波动、消化不良、饱餐、便秘、水电解质失衡、大量或快速输液、药物等诱发。且易出现胸闷、气促、头昏、昏倒、心绞痛、低血压、心衰、甚至猝死。给老人健康长寿带来了极大危害，因此，研究探索老年心律失常的合理用药，乃是老年医疗保健工作中一项重要任务，根据文献结合实践，谈谈个人一些看法与体会，以供商榷。

心血管治疗药物监测

一、治疗药物监测的目的二、治疗药物监测目前开展情况三、实施治疗药物监测的基本条件四、什么情况需进行治疗药物监测五、心血管药血药浓度监测的某些进展1.地高辛(1)