2-(N-苯磺酰基吲哚-3-基)-3-N-酰基-5-苯基-1,3,4-噁唑啉类化合物抑菌活性研究

为了研究2-(N-苯磺酰基吲哚-3-基)-3-N-酰基-5-苯基-1,3,4-噁唑啉类化合物中具有潜在应用价值的抑菌先导化合物。在0.1 g/L质量浓度下,采用菌丝生长速率法测定了14种2-(N-苯磺酰基吲哚-3-基)-3-N-酰基-5-苯基-1,3,4-唑啉类化合物对小麦赤霉病菌、白菜黑斑病菌、棉花枯萎病菌、水稻稻瘟病菌和烟草赤星病菌的室内抑菌活性。结果表明,化合物1~化合物14对所测5种植物病原菌均表现出不同程度的抑菌活性,其中化合物9和化合物14对小麦赤霉病菌、白菜黑斑病菌、棉花枯萎病菌、水稻稻瘟病菌和烟草赤星病菌5种植物病原菌活性较好,其抑制率分别为15.69%~31.08%和16.28%~29.41%,表现出一定的广谱抑菌活性。初步拟定将这2个化合物作为进一步衍生修饰的先导化合物。

新型异噁唑啉类化合物氟雷拉纳的制备方法

本文利用一种新的合成路线制备新型兽药化合物氟雷拉纳(Fluralaner),以(4-(羟基亚氨基)甲基)-2-甲基苯甲酸(FL-0)与2-氨基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺(FL-A)为起始物,利用缩合剂进行酰胺缩合反应、利用N-氯代丁二酰亚胺(NCS)进行氯代反应,再与1,3-二氯-5-(1-三氟甲基-乙烯基)苯(FL-B)在缚酸剂的作用下进行环合反应得到氟雷拉纳。该路线避免了原研的路线保护,各步收率高,操作简单,工艺稳定,避免了毒性大的反应试剂的使用,避免柱层析等不易操作的纯化过程,工艺成本低,有利于工业化生产。

新型具杀螨/杀虫作用的2,4-二苯基-1,3-噁唑啉类化合物的合成与活性

人们发现许多具有生物活性的天然产品中含有带桥环氧和氮原子的五元杂环结构的物质。从蘑菇中分离出来的异噁唑类衍生物,如口蘑氨酸、鹅膏蕈氨酸和musimol,它们对家蝇具有灭杀活性。据报道,当1,2,4—噁二唑、1,3,4—噻二唑、1,2,4—三唑以及1,3-噁唑-5-酮的衍生物含有2个取代苯基或1个取代苯基和一个取代吡啶基时,它们就具有杀虫和杀螨活性,1,3-噁唑啉类衍生物则有农药活性。由于螨类极易产生抗性,往往大大缩短了杀螨剂的使用寿命。因此,开发具有新的作用方式的新型杀螨剂就十分重要。 Junji Suzuki等人合成了一系列在两个苯环上含不同取代基的1,3—噁唑啉的衍生物以及它们的类似物,并对棉红蜘蛛的杀螨活性和对黑尾叶蝉、菜蛾、桃(赤)蚜的杀虫活性进行了测评。