3-(2-取代噻唑-4-基)愈创兰烃薁的合成及抗菌活性

以3-氯乙酰基愈创兰烃薁、硫脲或硫代酰胺为原料,一锅法合成了一系列3-(2-取代噻唑-4-基)愈创兰烃薁衍生物.该反应收率良好、操作简单、条件温和.产物的结构通过红外光谱、核磁共振谱和元素分析证实.对所合成化合物进行了抗菌活性测试,初步表明具有活性.

1-{2-咪唑[1,2-a]吡啶基}愈创兰烃薁的合成

以1-氯乙酰基愈创兰烃薁和取代2-氨基吡啶为原料,一锅法合成了一系列未见文献报道的1-{2-咪唑[1,2-a]吡啶基}愈创兰烃薁衍生物,收率47%～74%,其结构经1H NMR,IR和元素分析表征。

愈创兰烃薁-1-磺酰胺噻吩衍生物分子的光谱和热力学性质理论计算

使用密度泛函理论B3LYP方法,对N-(4-(2-噻吩基)亚甲胺基)苯基-3,8-二甲基-5-异丙基-1-薁磺酰胺的分子结构、红外光谱、电子吸收光谱、热力学性质进行理论计算研究,并基于Tomasi的极化统一场模型(PCM)讨论溶剂效应。结果显示,红外光谱计算值与实验值吻合,电子吸收光谱都是π-π*跃迁,溶剂及溶剂极性大小对最低能量吸收波长无影响。热力学性质θmH、θmpC、θmS随着温度的升高均呈二次曲线增大,θmG随着温度的升高而减小。

1-(香豆素-3-酰基)愈创兰烃薁的合成及其抗菌活性

在醋酸铵作用下,通过1-氰乙酰基愈创兰烃薁与2-羟基苯甲醛类化合物的缩合反应,合成了一系列1-(香豆素-3-酰基)愈创兰烃薁衍生物.该反应操作简单、条件温和、收率良好.产物结构经NMR,IR,MS及元素分析数据得以证实.对所得化合物进行了抗菌活性测试,初步表明它们具有一定的活性.

1-(2-氨基-3,5-二氰基-4-芳基-4H-吡喃-6-基)愈创兰烃薁的合成

在醋酸铵作用下,通过1-氰乙酰基愈创兰烃薁、芳香醛、丙二腈的三组分反应,一锅法合成了一系列1-(2-氨基-3,5-二氰基-4-芳基-4H-吡喃-6-基)愈创兰烃薁衍生物.该反应操作简单、条件温和、收率良好.产物结构经NMR,MS,IR及元素分析等得以证实.

新型N-取代愈创兰烃奠-1-磺酰胺类衍生物的合成及抗胃溃疡活性研究

以愈创兰烃薁、氨基酸甲酯盐酸盐、水合肼、芳香醛为原料，合成了15种未见报道的新型N-取代愈创兰烃薁-1-磺酰胺类衍生物，其结构经1HNMR，IR，HRMS确证．初步生物活性测试结果表明，部分化合物具有明显的抗胃溃疡活性．