羊角天麻根状茎中香木兰烷和愈创木烷倍半萜成分研究

目的:深入认识羊角天麻提取物中倍半萜类成分的类型与结构,为该植物的开发利用提供科学依据。方法:采用硅胶柱色谱和凝胶柱色谱等分离手段,对羊角天麻干燥根状茎80%乙醇提取物中的倍半萜类成分进行分离纯化,依据理化性质及现代波谱技术对化合物进行结构鉴定。结果:从羊角天麻80%乙醇提取物中分离了6个倍半萜类化合物,分别鉴定为:4β,10β,15-三羟基-香木兰烷-10,15-缩丙酮(1),4α-羟基-10β-甲氧基-1β-H,5β-H-香木兰烷(2),4β,10β⁃香木兰烷二醇(3),匙叶桉油烯醇(4),2-氧愈创木-1(10),3,5,7(11),8-五烯-12,8-内酯(5),蒲公英苦素(6)。结论:羊角天麻含有香木兰烷倍半萜和愈创木烷倍半萜成分,为深入认识羊角天麻化学品质提供了研究依据。

莪术愈创木烷型倍半萜化合物改善高脂饲料ApoE-/-小鼠脂质代谢和肝脏脂肪变性的机制研究

目的观察莪术愈创木烷型倍半萜化合物改善高脂饲料ApoE-/-小鼠脂质代谢和肝脏细胞脂肪变性的作用。方法8周龄SPF级雄性ApoE-/-小鼠30只,随机分为模型组、倍半萜治疗组(10 mg/kg)和阿托伐他汀治疗组(10 mg/kg);同源C57/BL6小鼠10只,作为正常对照组。模型组和正常对照组给予等体积生理盐水灌胃。各组小鼠干预12周,称重,麻醉取血,处死动物,检测血脂水平和肝功能等;肝脏切片油红O染色,观察肝脏脂肪滴含量;HE染色观察肝细胞损伤的程度;免疫组化检测肝脂酶(hepatic lipase,LIPC)蛋白表达的水平。结果实验12周时,和正常对照组相比,模型和各给药组小鼠体质量变化无统计学差异。与正常对照组小鼠相比,模型组小鼠总胆固醇(total cholesterol,TC)、甘油三酯(triacylglycerol,TG)、低密度脂蛋白胆固醇(low-density lipoprotein cholesterol,LDL-c)明显升高(P<0.01);与模型组相比,倍半萜组和阿托伐他汀组小鼠TC和LDL-c明显下降(P<0.01)。与正常对照组相比,模型组小鼠肝脏细胞大量脂滴形成、排列紊乱;倍半萜和阿托伐他汀组肝细胞脂滴减少,排列整齐。与正常对照组相比,模型组小鼠谷丙转氨酶(alanine aminotransferase,ALT)、谷草转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)和碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,AKP)水平明显升高(P<0.05);与模型组相比,倍半萜组ALT、AST明显下降(P<0.01),阿托伐他汀治疗组降低不明显(P>0.05)。和模型组相比,倍半萜组小鼠肝脏LIPC蛋白表达明显升高(P<0.05)。结论倍半萜可改善高脂饮食ApoE-/-小鼠脂质代谢紊乱,抑制肝脏细胞脂肪变性,减轻肝细胞损伤,其机理可能与升高LIPC蛋白表达有关。

暗绿蒿中的新型愈创木烷型倍半萜二聚体及其抗肝癌活性

肝细胞性肝癌(HCC)是原发性肝癌的主要类型,也是全球第三大癌症相关死亡原因。越来越多的证据表明,HCC对人类的健康威胁越来越严重,原发性肝癌的发病率在全球水平上仍在上升。尽管索拉非尼、雷戈拉非尼、伦瓦替尼等7种抗肝癌药物在临床上都是有效的治疗药物,但仍存在疗效低、副作用严重、耐药等缺点。因此,寻找新的、有效的治疗人类肝癌的药物十分必要。

天然愈创木烷型倍半萜类成分及其生物活性研究进展

愈创木烷型倍半萜是以3个异戊二烯单元构成4,10-二甲基-7-异丙基取代的[5,7]并环结构为基本母核的一类化合物。按照官能团差异及聚合度,可分为简单愈创木烷型、愈创木内酯型、二聚体及三聚体。天然来源的愈创木烷型倍半萜广泛分布于植物、真菌及海洋生物中,尤其常见于菊科、姜科、瑞香科、唇形科、泽泻科等植物中。该类化合物具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、神经保护等多种生物活性。该文对近10年(2013—2022年)新分离鉴定的339个愈创木烷型倍半萜的化学结构及生物活性进行归纳总结,以期为愈创木烷型倍半萜类成分的深入研究和开发利用提供参考。

广藿香油中1个新的愈创木烷型倍半萜

目的研究广藿香油中化学成分的结构及神经细胞保护活性。方法利用硅胶柱、Sephadex LH-20柱、C18反相硅胶制备薄层色谱及半制备HPLC等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质、MS、1D和2D NMR等波谱数据鉴定化合物的结构;进一步采用X单晶衍射法和计算ECD确定结构。运用MTT法测定化合物的神经保护活性。结果从广藿香挥发油中分离得到2个愈创木烷型倍半萜化合物,分别是(+)-(1S,4S,5S,7R,10R)-愈创木烷-5,15-环氧-11-烯-10-醇(1)、patchouliguaiol C(2)。结论化合物1是新化合物,命名为环氧愈创木醇。其C-5与C-15通过醚键相连形成五元环氧结构。神经细胞保护活性筛选结果显示,化合物2在50μmol/L浓度下对β淀粉样蛋白1-42(amyloidβ-protein,Aβ1-42)损伤人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y和H2O2损伤PC12神经细胞具有显著的保护作用,存活率分别是(79.57±4.33)%和(69.14±2.55)%。

南刘寄奴中的一个新1,10-裂环愈创木烷型倍半萜(英文)

目的:研究南刘寄奴中化学成分。方法:采用硅胶和 ODS 等柱层析分离手段以及半制备高效液相, 运用 NMR、MS 以及理化性质鉴定化合物的结构。结果:从南刘寄奴中分离得到 8 个化合物, 其结构鉴定为 3β-ethoxytanapartholide (1), ((4S*,5S*)-dihydro-5-[(1R*, 2S*)-2-hydroxy-2-methyl-5-oxo-3-cyclopenten-1-yl]-3-methylene-4-(3-oxobutyl)-2(3H)-furanone) (2), ligucy-peronol (3), cyperusol C (4), santamarin (5), 1α, 2α, 3α, 4α, 10α-pentahydroxyguaia-11(13)-ene-12, 6α-olide (6), balanophonin (7),methyl 3-(2’-hydroxy-4’-methoxyphenyl) propanoate (8)。结论:化合物 1 是新人工产物, 化合物 4 和 8 为首次从蒿属中分离得到, 化合物 2–3, 5–7 为首次从该植物中分离得到。

愈创木烷型倍半萜类天然产物及其类似物的全合成研究进展

综述了愈创木烷型倍半萜类天然产物及其类似物的全合成研究进展.主要包括以卡宾羰基叶立德环化串联反应、烯烃复分解环化反应、分子内羟醛缩合反应等作为关键反应的方法来构筑该类天然产物的基本骨架.

云木香中1个新愈创木烷型倍半萜内酯

目的对云木香Saussureacostus根部倍半萜成分进行研究,并初步考察其抗炎活性。方法利用多种色谱分离手段对其化学成分进行分离纯化,运用质谱、核磁共振等波谱技术,并结合化学水解的方法进行结构鉴定;采用Griess法测定化合物对脂多糖诱导小鼠巨噬细胞RAW 264.7产生NO的抑制活性。结果从云木香乙醇提取浸膏石油醚萃取部位分离得到1个新愈创木烷型倍半萜衍生物,鉴定为云木香素A(1),另外,它的2个水解产物为3-epizaluzaninC(1a)和正癸酸(1b)。结论化合物1为新化合物,对LPS诱导RAW 264.7细胞释放NO显示出抑制活性,半数抑制浓度(IC_(50))为21.7μoml/L。

高领类尖柳珊瑚中的倍半萜成分

从中国南海高领类尖柳珊瑚(Muriceides collaris Nutting)中分离得到了7个愈创木烷型倍半萜:1个新化合物6-formyl-5-isopropyl-3-hydroxymethyl-7-methyl-1H-indene(1)、1个新天然产物5-isopropyl-3,7-dimethyl-1H-indene-1-one(2)及5个已知化合物:guaiazulene(3)、4-formyl-7-isopropyl-10-methylazulene(4)、sesquiterpene ketolactone(5)、alismoxide(6)和guaia-1(5),6-diene(7)。化合物的结构通过现代波谱技术[MS、IR、1H NMR、13C NMR(DEPT)、HMQC、HMBC、NOESY]及与文献对照得到了确证。

HPLC-ELSD法测定茅苍术生品及麸炒品中苍术苷A的含量

目的：建立测定茅苍术中苍术苷A含量的方法,比较茅苍术生品及麸炒品中苍术苷A含量的差异。方法：采用高效液相色谱蒸发光散射检测（HPLC-ELSD）法,使用Agilent TC-C18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,以乙腈（A）-水（B）为流动相,梯度洗脱（0-10 min,2%A→8%A;10-15 min,8%A→15%A;15 min之后维持15%A）,流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,蒸发光散射检测器漂移管温度50℃,雾化气体为氮气,氮气压力3.0×105Pa。结果：苍术苷A进样量在0.2390-4.7800μg（r=0.9998）范围内线性关系良好;平均回收率为97.84%,RSD为1.0%。样品测定结果为0.0474%-0.0852%。结论：本方法经过方法学验证,可为茅苍术的质量控制提供实验依据。

含笑内酯对卵巢上皮性癌细胞的作用及其机制

目的：探讨含笑内酯对卵巢上皮性癌（卵巢癌）细胞的作用及其可能的机制。方法（1）不同浓度（分别为0.25、0.5、1、2.5、5、10、20、50μmol/L）含笑内酯作用卵巢癌细胞系HeyA8、SKOV3细胞及卵巢癌顺铂耐药细胞系A2780/DDP细胞72 h后，四甲基偶氮唑蓝（MTT）比色法检测3种卵巢癌细胞的生长情况，选择抑制作用最为显著的卵巢癌细胞（即HeyA8细胞）用于后续实验。（2）不同浓度（分别为5、10、20μmol/L）含笑内酯作用24 h后，流式细胞仪检测HeyA8细胞的凋亡情况，实时荧光定量PCR技术检测HeyA8细胞中RelA mRNA的表达，蛋白印迹（western blot）法检测HeyA8细胞中核因子κB（NF-κB）信号通路相关蛋白RelA和活化半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶9（caspase-9）的表达。结果（1）不同浓度含笑内酯作用72 h后，HeyA8、SKOV3及A2780/DDP细胞的生长均受到明显抑制，且均呈显著的浓度依赖性（P〈0.05）；其50％抑制浓度（IC50）分别为（9.8±2.2）、（12.0±2.1）、（12.8±1.8）μmol/L。选用抑制效果最佳的HeyA8细胞进行后续实验。（2）不同浓度含笑内酯作用24 h后，随着含笑内酯浓度的增高，HeyA8细胞的细胞凋亡比例增高，细胞存活比例下降，细胞中RelA mRNA的表达水平下降，当含笑内酯浓度为20μmol/L时，上述指标分别与其对照（仅加入溶剂者）比较，差异均有统计学意义（P〈0.01）；HeyA8细胞中RelA蛋白的表达强度逐渐减弱，而活化caspase-9蛋白的表达强度逐渐增强。结论含笑内酯对卵巢癌HeyA8、SKOV3及A2780/DDP细胞均有显著的抑制作用，且对HeyA8细胞的抑制作用最明显；其作用机制可能是通过抑制NF-кB信号通路、诱导活化caspase-9蛋白的表达来促进卵巢癌HeyA8细胞的凋亡。

尖裂黄瓜菜化学成分的研究

目的对尖裂黄瓜菜Paraixeris serotina全草的化学成分进行研究。方法以甲醇-石油醚-乙醚(1∶1∶1)提取,用氯仿进行萃取,对氯仿部位采用各种柱色谱进行分离纯化,通过波谱数据分析(MS、NMR、HMBC等)进行结构鉴定。结果分离鉴定了15个化合物,其中包括2个愈创木烷型倍半萜内酯、2个桉烷型倍半萜、3个黄酮、3个有机酸,分别为zedoalactone A(1)、zedoalactone C(2)、冬青叶豚草酸(3)、(7R,10S)-selina-4,11(13)-dien-3-on-12-oic acid(4)、木犀草素(5)、黄芹素(6)、苜蓿素(7)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(8)、对羟基苯甲酸甲酯(9)、3,4-二羟基苯甲醛(10)、β-谷甾醇(11)、木栓酮(12)、木栓醇(13)、loliolide I(14)、二十烷酸甘油酯(15)。结论化合物1～7及14、15均为首次从该植物中分离得到。

A new guaiane-type sesquiterpene lactone from the Chinese liverwort Porella acutifolia subsp, tosana

试图学习中国地钱 Porella acutifolia subsp 的化学成分。tosana。混合物与列层析和他们的结构被孤立并且净化的方法根据 1D-NMR 和 2D-NMR 分析被决定。结果三混合物作为 guaian-3-en-2 被获得并且识别， 14-6， 12-diolide (1 ) ，(20R )-6-hydroxystigmasta-4, 22-dien-3-one (2 ) ，并且(20R )-3-hydroxystigmasta-5, 22-dien-7-one (3 ) 。结论化合物 1 是新 guaiane 类型 sesquiterpene 内酯。加重 2 和 3 被知道类固醇。

裂萼苔水生变种化学成分

目的分离并鉴定苔藓植物裂萼苔水生变种中的化学成分。方法利用MCI柱层析、硅胶柱层析、凝胶柱层析、半制备HPLC等技术手段对裂萼苔样品进行分离纯化,利用NMR、HRESIMS等波谱数据进行结构解析和鉴定。结果从该植物中分离得到5个化合物,包括2个新的桉烷型倍半萜,分别命名为(3S,7R,10S)-7-hydroxy-3-methoxy-eudesma-4E-ene(1)和(3S,7R,10S)-7-hydroxy-3-ethyoxyl-eudesma-4E-ene(2),1个愈创木烷型倍半萜(guaianediol,3),1个半日花烷型二萜(nivenolide,4)以及1个羽扇豆烷型三萜(betulin,5)。结论 1和2为新化合物, 3～5为首次从裂萼苔属植物中分离出来的已知化合物。