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酮康唑对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶3A4、1A2活性的作用 被引量:13
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作者 杨贵忠 袁野 +2 位作者 周岐新 杨俊卿 刘颖菊 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期1634-1635,1639,共3页
目的观察酮康唑对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶3A4、1A2活性的作用,为临床上安全有效地联合用药提供实验依据。方法采用健康成人肝细胞微粒体,分为对照组和处理组。酮康唑处理组分别加入不同浓度的酮康唑1 ml,对照组仅加入... 目的观察酮康唑对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶3A4、1A2活性的作用,为临床上安全有效地联合用药提供实验依据。方法采用健康成人肝细胞微粒体,分为对照组和处理组。酮康唑处理组分别加入不同浓度的酮康唑1 ml,对照组仅加入培养液,孵育15 min后再加入CYP450同工酶3A4和1A2的相应底物(分别为睾酮和非那西丁)再孵育20 min。反应终止后用高效液相色谱仪测量代谢产物(分别为6β-羟基睾酮与对乙酰氨基酚)的生成量,分别代表3A4和1A2的活性。结果细胞色素P450同工酶3A4的相对活性百分比减小到对照组50%时(IC50)酮康唑的质量浓度为0.16 mg/L。而同工酶3A4的相对活性百分比随质量浓度酮康唑增加逐渐减小,各处理组与对照组比较差异均有显著性意义(P<0.05)。低剂量细胞色素P450同工酶1A2的相对活性百分比处理组与对照组比较明显降低(P<0.05),高剂量细胞色素P450同工酶1A2的相对活性百分比处理组与对照组比较则明显升高(P<0.05)。结论酮康唑对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶3A4的活性有抑制作用,然而对细胞色素P450同工酶1A2的活性则是低剂量有抑制作用,而高剂量有诱导作用。 展开更多
关键词 酮康唑 健康成人肝细胞微粒体 CYP3A4 CYP1A2 细胞色素P450
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伊曲康唑对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶1A2、3A4活性的作用 被引量:4
2
作者 刘振威 胡卓汉 蔡映云 《中国临床药学杂志》 CAS 2006年第1期11-13,共3页
目的观察伊曲康唑对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶1A23、A4活性的作用,为临床上安全有效地联合用药提供实验依据。方法采用健康成人肝细胞微粒体,分为对照组和伊曲康唑处理组。处理组分别加入0.1、0.2、1.0、2.0、10.0、20.0 ... 目的观察伊曲康唑对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶1A23、A4活性的作用,为临床上安全有效地联合用药提供实验依据。方法采用健康成人肝细胞微粒体,分为对照组和伊曲康唑处理组。处理组分别加入0.1、0.2、1.0、2.0、10.0、20.0 mg.L-1的伊曲康唑1mL,对照组仅加入培养液,孵育15 min后再加入CYP450同工酶1A2和3A4的相应底物(分别为非那西丁和睾酮)再孵育20min。反应终止后用高效液相色谱仪测量代谢产物(分别为对乙酰氨基酚与6β-羟基睾酮)的生成量代表1A2和3A4的活性。结果细胞色素P450同工酶1A2的相对活性百分比各处理组与对照组比较差异无显著性意义(P>0.05),而同工酶3A4的相对活性百分比随伊曲康唑质量浓度增加逐渐减小,各处理组与对照组比较差异均有显著性意义(P<0.05)。细胞色素P450同工酶3A4的相对活性百分比减小到对照组50%时(IC50)伊曲康唑的质量浓度为0.16 mg.L-1。结论伊曲康唑在临床应用血药质量浓度范围内,对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶1A2的活性无显著影响,然而对细胞色素P450同工酶3A4的活性有抑制作用。 展开更多
关键词 伊曲康唑 健康成人肝细胞微粒体 CYP1A2 CYP3A4 细胞色素P450
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体外正常成人肝细胞分离培养的经验
3
作者 马巧玉 郝飞 +2 位作者 王宇明 宋志强 刘国栋 《重庆医学》 CAS CSCD 2003年第9期1228-1229,共2页
目的 为进一步研究病毒性肝炎免疫发病机制、临床治疗和疫苗研制提供最接近自然状态的理想细胞模型。方法 体外二步灌流法分离正常成人肝细胞并用 16 4 0培养液维持培养 1个月以上。结果 分离较多量正常成人肝细胞可在体外存活1个月... 目的 为进一步研究病毒性肝炎免疫发病机制、临床治疗和疫苗研制提供最接近自然状态的理想细胞模型。方法 体外二步灌流法分离正常成人肝细胞并用 16 4 0培养液维持培养 1个月以上。结果 分离较多量正常成人肝细胞可在体外存活1个月以上。结论 正常成人肝细胞可在体外被分离培养以供各种肝病基础和临床研究。 展开更多
关键词 正常成人肝细胞 细胞模型
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携带SV40T/HSV-tk基因永生化正常成人肝细胞的构建
4
作者 姚文芳 崔忻 +3 位作者 田磊 高宇红 洪权 薛毅珑 《军医进修学院学报》 CAS 2011年第11期1139-1141,共3页
目的构建永生化正常成人肝细胞为生物型人工肝提供安全有效的人肝细胞源。方法转染包装细胞,获得逆转录病毒;将该病毒感染正常成人肝细胞HL-7702;更昔洛韦毒性实验检测转染后肝细胞内HSV-tk基因;RT-PCR法检测转染后细胞内SV40T的mRNA;We... 目的构建永生化正常成人肝细胞为生物型人工肝提供安全有效的人肝细胞源。方法转染包装细胞,获得逆转录病毒;将该病毒感染正常成人肝细胞HL-7702;更昔洛韦毒性实验检测转染后肝细胞内HSV-tk基因;RT-PCR法检测转染后细胞内SV40T的mRNA;Western Blot法和免疫荧光染色检测转染后细胞内SV40T基因的蛋白表达。结果更昔洛韦检测转染后的肝细胞存活良好,而转染前的肝细胞死亡。RT-PCR法显示转染后的肝细胞内存在SV40T mRNA;Western Blot法和免疫荧光染色法显示转染后肝细胞内存在SV40T蛋白。结论转染后的正常成人肝细胞中含有SV40T和HSV-tk基因,并表达相关蛋白。 展开更多
关键词 永生化 正常成人肝细胞 逆转录病毒 自杀基因
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成人肝细胞分离及低温保存的研究 被引量:3
5
作者 李桂臣 刘永锋 +1 位作者 梁健 何三光 《中华实验外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期179-179,共1页
关键词 成人肝细胞 分离 低温保存 胶原酶灌注技术
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促肝细胞生长素对体外培养成人肝细胞增殖和细胞周期的影响 被引量:2
6
作者 王华利 赵伟 杨永峰 《江苏医药》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期326-328,共3页
目的观察促肝细胞生长素(PHGF)在成人肝细胞(HH)增殖和细胞周期中的作用。方法体外培养一定时间后,HH分成空白对照组和5个PHGF剂量(10、20、40、80、160)μg/ml干预组,采用台盼蓝染色,计数CCK-8检测细胞增殖,流式细胞术检测细胞周期。结... 目的观察促肝细胞生长素(PHGF)在成人肝细胞(HH)增殖和细胞周期中的作用。方法体外培养一定时间后,HH分成空白对照组和5个PHGF剂量(10、20、40、80、160)μg/ml干预组,采用台盼蓝染色,计数CCK-8检测细胞增殖,流式细胞术检测细胞周期。结果PHGF对HH增殖有明显促进作用,PHGF20和40μg/ml两组HH增殖明显大于对照组(P<0.05);与对照组相比,PHGF作用48h后,20和40μg/ml两组G0/G1期细胞比例减少,S期G2/M期细胞比例增加(P<0.05)。结论在一定剂量范围内,PHGF促进HH增生,其可能机制是通过促进DNA合成,增加进入S期细胞数目实现的。 展开更多
关键词 成人肝细胞 细胞生长素
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成人肝母细胞瘤二例误诊报告及文献复习 被引量:4
7
作者 李全业 王俊 瞿蔚娟 《临床误诊误治》 1995年第5期216-217,共2页
发生于成人的肝母细胞瘤较为少见,常被误诊为肝癌或肝脏其他肿瘤,我院近年来误诊2例。为吸取经验教训,现报道此2例,并复习文献加以讨论。 病例报告 例1:男性,19岁。三个月前感右上腹持续性隐痛及胀痛,进餐后明显,食欲不振,体重减轻,消... 发生于成人的肝母细胞瘤较为少见,常被误诊为肝癌或肝脏其他肿瘤,我院近年来误诊2例。为吸取经验教训,现报道此2例,并复习文献加以讨论。 病例报告 例1:男性,19岁。三个月前感右上腹持续性隐痛及胀痛,进餐后明显,食欲不振,体重减轻,消瘦。经门诊治疗3个月无效。体检: 展开更多
关键词 成人细胞 误诊 CT
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成人型肝母细胞瘤1例 被引量:3
8
作者 王卓才 莫国新 《实用医学杂志》 CAS 2002年第5期528-528,共1页
患者女,62岁.右侧腰背痛1周,查体皮肤黏膜无黄染,腹平坦,腹壁未见静脉显露;右上腹部触及10 cm×8 cm质软包块;莫菲氏征(-),移动性浊音(-);既往体质好,无服用避孕药及其它性激素史.B超检查肝右叶下缘见10.8 cm×7.8 cm的不均质... 患者女,62岁.右侧腰背痛1周,查体皮肤黏膜无黄染,腹平坦,腹壁未见静脉显露;右上腹部触及10 cm×8 cm质软包块;莫菲氏征(-),移动性浊音(-);既往体质好,无服用避孕药及其它性激素史.B超检查肝右叶下缘见10.8 cm×7.8 cm的不均质低回声,提示肝实质占位,考虑外生性肝癌.CT扫描肝右叶外段可见10.5 cm×8.5 cm的卵圆形低密度影,边缘较清,增强后动脉期病灶边缘呈结节状强化,延迟5 min扫描可见病灶呈均匀等密度强化,提示肝右叶巨大血管瘤.术前血生化、肝功能正常,AFP<20 μg,CEA<15 μg/L,HCG<3.1 μg/L. 展开更多
关键词 成人细胞 CT 诊断 治疗 病例报告
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临床病例讨论——成人肝母细胞瘤 被引量:1
9
作者 刘吉奎 《消化外科》 CSCD 2003年第1期64-67,共4页
关键词 成人细胞 病理诊断 CT 鉴定诊断
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紫外线照射对成人原代肝细胞免疫原性及蛋白合成性的影响
10
作者 邓兰 唐世刚 《世界华人消化杂志》 CAS 2020年第15期683-690,共8页
背景受体的免疫排斥反应是影响肝细胞移植疗效的主要因素,而紫外线可以引起免疫抑制的作用;寻找适当的紫外线照射强度,既能降低肝细胞免疫原性,又能避免紫外线对肝细胞的过度损伤,从而较好保存肝细胞的稳定性和细胞合成功能.目的探讨紫... 背景受体的免疫排斥反应是影响肝细胞移植疗效的主要因素,而紫外线可以引起免疫抑制的作用;寻找适当的紫外线照射强度,既能降低肝细胞免疫原性,又能避免紫外线对肝细胞的过度损伤,从而较好保存肝细胞的稳定性和细胞合成功能.目的探讨紫外线照射降低成人原代肝细胞免疫原性和对细胞生物活性的影响.方法取成人良性病变肝组织以胶原酶灌注分离肝细胞,分为对照组(0 J/m^2)及200、350、550和750 J/m^24个不同紫外线照射强度的实验组.台盼蓝拒染法和CCK-8法检测细胞活率;JC-1检测线粒体膜电位变化;混合淋巴细胞肝细胞培养(mixed lymphocyte hepatocyte culture,MLHC)检测受体T细胞增殖;并检测培养上清液中血白蛋白(serum albumin,ALB)、乳酸脱氢酶水平.结果(1)新分离的肝细胞活率大于90%;(2)CCK-8检测发现实验组200 J/m^2照射强度的肝细胞活力最高,与对照组无明显区别,明显高于其他实验组;(3)荧光显微镜观察到对照组和200 J/m^2实验组在JC-1液作用下肝细胞以红色荧光为主,随着照射强度的增大,而呈现棕色(350 J/m^2)、黄绿色(550 J/m^2)、绿色(750 J/m^2)的变化.酶标检测显示200 J/m^2组OD值最高,与对照组无显著差异,说明肝细胞膜电位稳定,细胞活性最好;随着照射强度增大,细胞膜电位随之下降,差异显著;(4)MLHC检测显示200 J/m^2照射组的肝细胞引起淋巴细胞增殖能力较对照组显著降低,而350 J/m^2、550 J/m^2、750 J/m^2组则有所增强;(5)生化检测提示200 J/m^2组的ALB水平最高,与对照组无差别.培养第3天肝细胞的分泌和合成功能处于最佳状态.结论强度200 J/m^2紫外线照射可降低成人原代肝细胞引起T细胞增殖能力;肝细胞的活力和合成功能得到较好保留. 展开更多
关键词 成人原代细胞 免疫原性 紫外线
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生物人工肝的几种细胞来源 被引量:3
11
作者 崔杨 《透析与人工器官》 2005年第4期32-36,共5页
本文探讨了生物人工肝不同的种子细胞来源及其优缺点及其存在的问题和研究进展。
关键词 成人肝细胞 细胞 肿瘤来源的细胞 永生化细胞 细胞
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成人肝母细胞瘤的诊治:近20年国内文献分析 被引量:3
12
作者 郑明华 陈永平 +2 位作者 施红旗 曾其强 尤捷 《中华肝胆外科杂志》 CAS CSCD 2008年第2期130-132,共3页
自1969年Carter首次报道肝母细胞瘤(hepatoblastoma)以来,截止2006年11月英文文献共报道肝母细胞瘤约1000余例。因肝母细胞瘤多发生于儿童,故在文献中亦被称为婴儿型肝癌、肝混合瘤或肝畸胎瘤,而成人肝母细胞瘤则非常罕见。为提高... 自1969年Carter首次报道肝母细胞瘤(hepatoblastoma)以来,截止2006年11月英文文献共报道肝母细胞瘤约1000余例。因肝母细胞瘤多发生于儿童,故在文献中亦被称为婴儿型肝癌、肝混合瘤或肝畸胎瘤,而成人肝母细胞瘤则非常罕见。为提高成人肝母细胞瘤诊疗水平,作者复习近20年国内文献报道,对成人肝母细胞瘤的诊断与治疗进行分析。 展开更多
关键词 成人细胞 文献分析 国内文献 诊治 英文文献 畸胎瘤 诊疗水平 多发生
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成人型肝母细胞瘤临床病理学观察 被引量:2
13
作者 李道胜 班媛媛 《中华临床医师杂志(电子版)》 CAS 2014年第15期114-116,共3页
目的:探讨罕见的成人型肝母细胞瘤的临床病理特征。方法回顾性分析6例患者的临床资料,观察成人型肝母细胞瘤的病理形态特点及免疫表型。结果患者男4例,女2例,年龄25~58岁,平均44.8岁;3例患者血AFP升高。成人型肝母细胞瘤具有特... 目的:探讨罕见的成人型肝母细胞瘤的临床病理特征。方法回顾性分析6例患者的临床资料,观察成人型肝母细胞瘤的病理形态特点及免疫表型。结果患者男4例,女2例,年龄25~58岁,平均44.8岁;3例患者血AFP升高。成人型肝母细胞瘤具有特征性肿瘤细胞,包括胎儿型细胞、胚胎型细胞,可形成肝索样结构,肿瘤细胞表达AE1/AE3和EMA弥漫阳性,Vim和CAM5.2部分阳性。结论成人型肝母细胞瘤是胚胎性恶性肿瘤,因组织学多种多样而易误诊,掌握其共同的特征性并结合临床资料方能正确诊断。 展开更多
关键词 病理学 临床 成人细胞 胎儿型细胞 胚胎型细胞
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钙离子超载对低温保存人肝细胞的损伤作用的研究 被引量:2
14
作者 李先亮 刘永锋 +3 位作者 王凤山 梁建 赵宁 何三光 《中华肝胆外科杂志》 CAS CSCD 2001年第4期228-230,共3页
目的 研究分离培养的成人肝细胞在低温保存状态下 ( 0~ 4℃ )的钙离子代谢特点和钙离子超载的损伤作用机制。方法 胶原酶消化法制备分离的成人肝细胞 ,钙离子荧光探针Flou - 3标记 ,流式细胞仪检测。结果 低温保存下 ,细胞内游离钙... 目的 研究分离培养的成人肝细胞在低温保存状态下 ( 0~ 4℃ )的钙离子代谢特点和钙离子超载的损伤作用机制。方法 胶原酶消化法制备分离的成人肝细胞 ,钙离子荧光探针Flou - 3标记 ,流式细胞仪检测。结果 低温保存下 ,细胞内游离钙迅速升高 ,逐渐达到稳态水平 ;随细胞内钙离子的升高 ,细胞的存活率也逐渐下降 ,但在含 0 5mmol/LCaCl2 的保存液组 ,保存效果明显好于其它两组 ;在含 1.5mmol/LCaCl2 的保存液组 ,继发的钙离子超载峰值出现早 ,而且要高于原发的钙超载峰。结论 低温保存可以引起成人肝细胞的钙超载 ,细胞外钙是细胞钙超载的主要来源 ,继发超载是缺血再灌注损伤的主要原因。 展开更多
关键词 钙超载 细胞培养 成人肝细胞 低温保存
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The Effect of Gan Fu Le in Interventional Treatment of Hepatocarcinoma 被引量:1
15
作者 徐凯 李真喜 朱迪盈 《Journal of Traditional Chinese Medicine》 SCIE CAS CSCD 2000年第3期185-186,共2页
To evaluate the effect of Gan Fu Le(肝复乐)inpreventing liver damage during the interventionaltreatment,60 cases of hepatocarcinoma were enrolledin this study and randomly assigned to treatment andcontrol groups betwe... To evaluate the effect of Gan Fu Le(肝复乐)inpreventing liver damage during the interventionaltreatment,60 cases of hepatocarcinoma were enrolledin this study and randomly assigned to treatment andcontrol groups between 1996 and 1998.Evidenced bychanges in GOT(glutamic-oxaloacetic transaminase),GPT(glutamic-pyruvic transaminase)activities 展开更多
关键词 ADOLESCENT ADULT Aged Carcinoma Hepatocellular Drugs Chinese Herbal Female Humans Liver Neoplasms Male Middle Aged
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Hepatocellular carcinoma in Egypt: A single center study over a decade 被引量:5
16
作者 Adbel-Rahman El-Zayadi Hanaa M Badran +5 位作者 Eman MF Barakat Mohy El-Deen Attia Sherine Shawky Mostafa K Mohamed Osaima Selim Ahmed Saeid 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS CSCD 2005年第33期5193-5198,共6页
AIM: To identify the trend, possible risk factors and any pattern change of hepatocellular carcinoma (HCC) in Egypt over a decade. METHODS: All HCC patients attending Cairo Liver Center between January 1993 and De... AIM: To identify the trend, possible risk factors and any pattern change of hepatocellular carcinoma (HCC) in Egypt over a decade. METHODS: All HCC patients attending Cairo Liver Center between January 1993 and December 2002, were enrolled in the study. Diagnosis of HCC was based on histopathological examination and/or detection of hepatic focal lesions by two imaging techniques plus α-fetoprotein level above 200 ng/mL. The duration of the study was divided into two periods of 5 years each; period Ⅰ (1993-1997) and period Ⅱ (1998-2002). Trend, demographic features of patients (age, gender, and residence), risk factors (HBsAg, HCV-Ab, schistosomiasis and others) and pattern of the focal lesions were compared between the two periods. Logistic regression model was fitted to calculate the adjusted odds ratios for the potential risk factors. The population attributable risk percentage was calculated to estimate the proportion of HCC attributed to hepatitis B and C viral infections. RESULTS: Over a decade, 1 328 HCC patients out of 22 450 chronic liver disease (CLD) patients were diagnosed with an overall proportion of 5.9%. The annual proportion of HCC showed a significant rising trend from 4.0% in 1993 to 7.2% in 2002 (P = 0.000). A significant increase in male proportion from 82.5% to 87.6% (P = 0.009); M/F from 5:1 to 7:1 and a slight increase of the predominant age group (40-59 years) from 62.6% to 66.8% (P = 0.387)in periods Ⅰ and Ⅱ respectively, reflecting a shift to younger age group. In the bivariate analysis, HCC was significantly higher in rural residents, patients with history of schistosomiasis and/or blood transfusion. Yet, after adjustment, these variables did not have a significant risk for development of HCC. There was a significant decline of HBsAg from 38.6% to 20.5% (P = 0.000), and a slight increase of HCV-Ab from 85.6% to 87.9% in periods I and II respectively. HBV conferred a higher risk to develop HCC more than HCV in period Ⅰ (OR 1.9 vsl.6) and period Ⅱ (OR 2.7 vs 2.0), but the relative contribution of HBV for development of HCC declined in period Ⅱ compared to period Ⅰ (PAR% 4.2%, 21.32%). At presentation, diagnostic α-fetoprotein level (≥200 ng/mL) was demonstrated in 15.6% vs28.9% and small HCC (≤3 cm) represented 14,9% vs 22,7% (P = 0,0002) in periods Ⅰ and Ⅱ respectively. CONCLUSION: Over a decade, there was neady a twofold increase of the proportion of HCC among CLD patients in Egypt with a significant decline of HBV and slight increase of HCV as risk factors. α-Fetoprotein played a limited role in diagnosis of HCC, compared to imaging techniques. Increased detection of small lesions at presentation reflects increased awareness of the condition. 展开更多
关键词 Hepatocellular carcinoma HCC prevalence HCCrisk factors Pattern of HCC HCV and HCC HBV and HCC
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Effect of Gan Fu Le on24 Cases of Primary Hepatocarcinoma
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作者 赵洪涛 吴希红 刘遵昌 《Journal of Traditional Chinese Medicine》 SCIE CAS CSCD 2001年第2期134-135,共2页
Since 1994 we have treated 24 cases of primary hepatocarcinoma with a novel preparation Gan Fu Le (肝复乐). The effect was definite as reported in the following.Subjects and methodA total of 24 cases of primary hepato... Since 1994 we have treated 24 cases of primary hepatocarcinoma with a novel preparation Gan Fu Le (肝复乐). The effect was definite as reported in the following.Subjects and methodA total of 24 cases of primary hepatocarcinoma (21 males and 3 females) aged 42-73 (mean 57) years old were enrolled in the treatment group and treated only with Gan Fu Le, 10 tablets, t.i.d. for 2 months as one therapeutic course. 展开更多
关键词 Abdominal Pain ADULT Aged Carcinoma Hepatocellular Drugs Chinese Herbal Female Humans Liver Neoplasms Male Middle Aged Palliative Care TABLETS
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Chemical constituents of marine medicinal mangrove plant Sonneratia caseolaris 被引量:10
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作者 田敏卿 戴好富 +1 位作者 李晓明 王斌贵 《Chinese Journal of Oceanology and Limnology》 SCIE CAS CSCD 2009年第2期288-296,共9页
Twenty-four compounds including eight steroids (1-8), nine triterpenoids (9-16, 24), three flavonoids (20-22), and four benzenecarboxylic derivatives (17-19, 23) were isolated and identified from stems and twi... Twenty-four compounds including eight steroids (1-8), nine triterpenoids (9-16, 24), three flavonoids (20-22), and four benzenecarboxylic derivatives (17-19, 23) were isolated and identified from stems and twigs of medicinal mangrove plant Sonneratia caseolaris. The structures of the isolated compounds were determined by extensive analysis of their spectroscopic data. Among these rnetabolites, compounds 1, 4-20 and 22-24 were isolated and identified for the first time from S. caseolaris. In the in vitro cytotoxic assay against SMMC-7721 human hepatoma cells, compound 21 (3',4',5,7-tetrahydroxyflavone) exhibited significant activity with IC50 2.8 μg/mL, while oleanolic acid (14), 3,3'-di-O-methyl ether ellagic acid (18), and 3,3',4-O-tri-O-methyl ether ellagic acid (19) showed weak activity. None of these compounds displayed significant antibacterial activites. 展开更多
关键词 MANGROVE Sonneratia caseolaris chemical constituents cytotoxic assay
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Simple and Efficient Synthesis of Novel Glycosyl Thiourea Derivatives Derived from Thiophene as Potential Antitumor Agents
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作者 Mohammed Mohsen Babatin Lotfi Khezami Abdel-Rahman Barakat Ahmed EI-Gazzar 《Journal of Chemistry and Chemical Engineering》 2011年第1期73-81,共9页
The practical synthesis of pseudonucleosides incorporating thiourea derivative by coupling of monosaccharides (D-glucose and D-galactose) per-O-acetylated glycosyl isothiocyanates and different heterocyclic hydrazid... The practical synthesis of pseudonucleosides incorporating thiourea derivative by coupling of monosaccharides (D-glucose and D-galactose) per-O-acetylated glycosyl isothiocyanates and different heterocyclic hydrazide derivatives is reported. The method involves the preparation ofper-O-acetylated glycosyl isothiocyanates from per-O-acetylated sugars (two-step synthesis), which couple with heterocyclic hydrazides from amines to give thiourea-linked pseudonucleosides. All newly synthesized pseudo-nucleosides were assayed against human lung cancer-cell lines (PG) and human liver cancer-cell lines (BEL-7402) in vitro. The 6,6-dimethyl-benzothiophen-3-carbo-hydrazide-4-one pseudonucleosides showed moderate inhibition against these two cancer-cell lines with ECs0 from 22.8 to 76.4 mM and from 54.9 to 82.4 mM, respectively. And the other compounds did not demonstrate any significant cytotoxicity even at concentrations up to 200 mM. 展开更多
关键词 Glycosyl bromides glycosyl isothiocyanates heterocyclic hydrazides thiourea-linked pseudooucleosides cytotoxicity.
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