手性四氢-β-咔啉类化合物的有机催化合成研究

设计合成了(S)-N3,N3′-双(N-乙酰胍)-2,2′-二羟基-[1,1′-二萘]二甲酰胺(1a)等3种轴手性催化剂,将其用于不对称催化色胺与芳醛的缩合反应中。以甲苯为溶剂,室温25℃下,用20 mol%1a为催化剂,合成的四氢-β-咔啉得到较好的产率(85%)和较高的对映选择性(89%)。该方法为具有生物药理活性的β-咔啉骨架的合成提供了重要途径。