吲哚分子间不对称去芳构化氧化Heck反应

过渡金属催化的不对称去芳构化反应是合成手性环状化合物的直接方法之一.近年来,基于Heck反应已成功实现吲哚、苯并呋喃、吡咯、呋喃及萘等芳香化合物的不对称去芳构化反应.然而,现有报道往往局限于分子内反应,分子间不对称去芳构化Heck反应仍有待研究.与Heck反应相比,氧化Heck反应由于反应条件相对温和且可能经历离子型催化机理,利于实现分子间去芳构化反应并控制其对映选择性.本工作发展了钯催化吲哚与芳基硼酸的分子间不对称去芳构化氧化Heck反应.以Pd(OAc)2为催化剂前体、吡啶-噁唑啉为手性配体、苯醌-氧气为氧化剂,以中等至良好的收率及中等水平的ee值,合成了一系列含有C2-季碳手性中心的手性吲哚啉衍生物.