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题名手性药物拆分试剂的研究进展
被引量:4
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作者
房政钰
邢逞
胡堃
龚宁波
吕扬
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机构
北京协和医学院中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室
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出处
《中国药师》
CAS
2021年第2期339-343,共5页
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基金
国家重点研发计划项目(编号:2016YFC1000900)
中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(编号:2017-I2M-1-010)
国家科技重大专项-重大新药创制项目(编号:2017ZX09101001003、2018ZX09711001-001、2018ZX09711001-001-013、2018ZX09711001-010)。
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文摘
手性药物是指分子结构中存在手性中心(不对称中心)的药物,彼此之间互为实物与镜像的对映异构体。手性不同,药物对映体之间的理化性质和生物活性可能存在显著差异,进一步影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄,因此需要对手性药物进行拆分以保证药效,减少不良反应,提高安全性。手性拆分试剂是指含有手性识别位点且能够拆分手性分子的化合物,它们对于手性药物的拆分具有重要意义,常见的手性拆分试剂有环糊精、淀粉衍生物、纤维素衍生物、蛋白类、脂肪酶、金属有机骨架、大环抗生素、冠醚类等。本文将结合近5年手性拆分试剂的研究与应用,探讨手性拆分机制,分析拆分能力影响因素,为手性拆分试剂的选择和开发提供参考。
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关键词
手性药物
药物对映体
手性拆分试剂
手性中心
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Keywords
Chiral drug
Drug enantiomer
Chiral resolution reagent
Chiral center
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分类号
R917
[医药卫生—药物分析学]
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题名S-(-)-奥美拉唑钠的合成研究
被引量:9
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作者
李谢
杜有国
宗在伟
陈祥峰
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机构
南京海光应用化学研究所
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出处
《化工时刊》
CAS
2009年第2期35-36,共2页
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文摘
5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]硫基]-1H-苯并咪唑与过氧化羟基异丙苯反应制得S-(-)-奥美拉唑,再与氢氧化钠反应合成产品S-(-)-奥美拉唑钠。
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关键词
S-(-)-奥美拉唑钠质子泵抑制剂
合成
制备方法
手性拆分试剂
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Keywords
S - ( - ) - omeprazole proton pump inhibitor synthesis
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分类号
TQ463.5
[化学工程—制药化工]
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