手性方酰氨基醇配体的设计合成

方酸与不同烃基结构的醇反应生成相应的方酸二酯 ,继而与手性氨基醇作用合成了方酸C-3位含酯氧基的手性方酰氨基醇配体 .手性方酰胺正丁脂经水解或与硫氢化钠作用分别得到 C-3位含羟基和巯基的手性方酰氨基醇配体 .上述新型配体与硼烷作用形成的手性口恶唑硼烷可用于前手性酮的不对称催化还原反应 .所有新型配体的结构已被 IR,1 H NMR,MS和元素分析所确证 .

新型手性方酸衍生物的合成及催化前手性芳酮的不对称还原反应

方酸经酯化后与手性氨基醇反应,继而与脂肪胺、硫醇等作用,首次合成了11个新型手性方酰氨基醇配体.研究了它们经原位制成手性唑硼烷催化前手性芳酮的不对称还原的性能,得到手性仲醇的化学产率和e.e.值分别为88%～98%和42%～81%.新化合物的结构经IR, 1H NMR,MS及元素分析证实,4b的绝对构型经X射线衍射确认.